藥物化學(xué)課件-解熱鎮(zhèn)痛藥-wenkub.com
2025-01-04 15:19 本頁面
【正文】 （ 3） Δ 別嘌醇 ： 1,5二氫 4H吡唑并（ 3,4d）嘧啶 4酮 b. 作用機(jī)制：是黃嘌呤氧化酶抑制劑 ，痛風(fēng)性腎病。 競爭性抑制某些有機(jī)酸在腎小管的轉(zhuǎn)運(yùn)， 如延長青霉素、頭孢菌素、對氨基水楊酸 療效 NN OOC H 2 C H 2 SO（ 2） Δ 磺吡酮 ： 1,2二苯基 4(2苯基亞磺酰乙基） 3,5吡唑烷二酮 b. 作用：強(qiáng)力抑制腎小管對尿酸的重吸收，促進(jìn)尿酸排泄，降低血中尿酸的濃度。適用于類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、骨關(guān)節(jié)炎、痛風(fēng)等。 3）布諾芬的一些酯也具有抗炎作用如布諾芬吡甲酯的乳膏可用于急性及慢性濕疹，接觸性皮炎、帶狀泡疹等。 （ 3）代表藥物 *布諾芬（ Brufen， Ibuprofen） C H C H 2 C HC H 3C H 3C O O HC H 31）化學(xué)名：（ 177。 3)氯原子為三氟甲基、甲硫基等取代仍保留消炎鎮(zhèn)痛活性。 ②作用：高效消炎鎮(zhèn)痛藥，比可的松強(qiáng) 5倍，比保泰松強(qiáng) 25倍。 （ 3）副反應(yīng)：較多，如虛脫、過敏性皮疹及藥物熱等。 (4)保泰松 4位上的正丁基以丙基，烯丙基取代仍保留抗炎作用。 ② 具有較強(qiáng)解熱鎮(zhèn)痛作用，但無抗風(fēng)濕作用。 還可用于心血管系統(tǒng)疾?。ㄐ募」Ｋ篮蛣?dòng)脈血栓）的預(yù)防和治療。 解熱鎮(zhèn)痛藥和非甾體消炎藥的作用機(jī)制主要是選擇性抑制花生四烯酸環(huán)氧化酶。 一、作用機(jī)制 花生四烯酸的代謝途徑 磷 脂 （ 細(xì) 胞 膜 ）磷 脂 酶花 生 四 烯 酸 ( A A ) 白 三 烯脂 氧 酶環(huán) 氧 化 酶C O X 1C O X 2前 列 腺 素 G2( P G G2)P G H2P G I2P G D2P G E2P G F2α血 栓 素 A2( T X A2)作 用 位 點(diǎn)作 用 位 點(diǎn)加 劇 炎 癥 反 應(yīng)促 進(jìn) 血 小 板 聚 集 ，形 成 血 栓導(dǎo) 致 發(fā) 熱 ，及 痛 覺 敏 感環(huán)氧化酶 1（ COX1）：組成酶，功能是合成 PG來調(diào)節(jié)細(xì)胞的正常生理活性，對消化道粘膜起保護(hù)作用。 ③副作用：長期服用有時(shí)可導(dǎo)致胃腸道出血，哮喘等過敏反應(yīng)。 *貝諾酯（ Benorilate）又名撲炎痛 O C O C H3C O O N H C O C H 3采用前藥拼合原理，為乙酰水楊酸和對乙酰氨基酚形成的酯 （三） 5吡唑酮類 發(fā)展概況 NNRH3CH3C OR = H 安 替 比 林R = 氨 基 比 林 R = 安 乃 近 R = 異 丙 基 安 替 比 林 R = 煙 酰 氨 基 安 替 比 林N ( C H3)2NC H3C H2S O3N aC H ( C H3)2N H CON（ 1） 5吡唑酮衍生物 （ 2） 3， 5吡唑二酮衍生物 NNR 1OOR 2R 1 R 2C 6 H 5 n C 4 H 9P H O C 6 H 5 n C 4 H 9C 6 H 5 C H 2 C H 2 C C H 3O保 泰 松羥 布 宗? ? 酮 保 泰 松NN OC H 2 C H 2 C H 3ON N ( C H 3 ) 2C H 3阿 扎 丙 宗NN OC 4 H 9OC H 2 O C C H 2 C H 2 C O O HO琥 布 宗NN OC H 2 C HOCC H 3C H 3非 普 拉 宗Δ 3， 5吡唑二酮衍生物構(gòu)效關(guān)系 : (1) 抗炎作用與化合物的酸性有關(guān)，酸性增強(qiáng)則抗炎作用減弱，但可增加排尿酸的作用。在丁基的 γ 位以酮基取代時(shí)仍有抗炎活性，苯環(huán)對位被取代時(shí)也保留抗炎活性。 NNNH 3 CH 3 C OC H 3C H 2 S O 3 N a12345（ 4）合成： N H2 N N C l+N N S O3N H4N N H S O3N H4S O3N H4NN OHC H3NN OC H3C H3+NN O( C H3)2C H3++ C H3S O4H C l , N a N O2( N H
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