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2025-01-02 12:15 本頁面
【正文】 在這些分離得到的化合物成分中確有一些具有藥用價值的活性物質(zhì)，但令人遺憾的是海洋生物中獲得的活性成分大多含量低、毒性強，而且化合物構(gòu)造復(fù)雜，難以進行結(jié)構(gòu)修飾。這里簡要介紹活性追蹤條件下的提取分離方法。 二、分離實例 ? 從紅樹海鞘（ Ecteinascidia turbinata）中分離抗腫瘤物 Ecteinascidin734(Et734) ? 1972年，美國伊利諾斯大學(xué)實驗室發(fā)現(xiàn)加拉比海紅樹海鞘提取物含有抗腫瘤活性物質(zhì)，隨后開展了抗腫瘤活性成分的分離與鑒定工作。巖沙海葵毒素 (PTX)、類水母毒素等具有降壓、抗心律失常等作用。 海洋活性化合物的研究 ? 海洋抗腫瘤物質(zhì) ? 2．神經(jīng)作用物質(zhì) ? 3．心血管作用物質(zhì) ? 抗 DIDS海洋藥物 海洋抗腫瘤物質(zhì) ? 對海洋生物活性物質(zhì)的研究特別是海洋抗腫瘤活性物質(zhì)的研究主要集中在海鞘、海綿、海兔、軟珊瑚等海洋生物的研究方面，化合物類型主要是大環(huán)內(nèi)酯、聚醚和和海洋多肽等。 ? 從海洋生物匯總分離得到的前列腺素類化合物，除表現(xiàn)前列腺素的活性外，還表現(xiàn)出一定的抗腫瘤活性，特別是一些含有鹵素元素取代的化合物，如從八放珊瑚（ Telesto riisei）中分離得到的 Punaglandin(103)作為抗腫瘤藥臨床實驗有效。這一發(fā)現(xiàn)，引起人們從海洋生物中尋找前列腺素的興趣。 三、碳環(huán)化合物 ? 馬來西亞紅藻中分離得到的 lembyne A(87)和 B（ 88）是分子中含有碳環(huán)的化合物，前者結(jié)構(gòu)中含有一個六碳環(huán)，后者結(jié)構(gòu)含有一個五碳環(huán)，且結(jié)構(gòu)中均含有五元氧環(huán)。 C15乙酸環(huán)氧化合物 五元與六元含氧環(huán)稠合，結(jié)構(gòu)中多見含有 Br原子取代 ? 從 Lauren cia japonensia 中分離得到的 JaponenyneA(74)、 B（ 75）、 C（ 76）和Laurenenyne A(77)、 B（ 78）分別是含有五元與六元含氧環(huán)稠合的化合物，且在結(jié)構(gòu)中多見含有 Br原子的取代。除此之外，直鏈化合物可以被氧化形成含有羥基或被鹵素取代。本節(jié)主要介紹從十六碳 4， 7， 10， 13四烯酸衍生而來的是五個碳原子的非萜類化合物。 肽類化合物 ? 隨著對海洋中存在的肽類化合物研究的日益深入，一些結(jié)構(gòu)新穎、活性廣泛的新肽不斷被發(fā)現(xiàn)。 ? 從軟體動物 Elysia rufescens中分離得到的環(huán)肽 kahalalide(61)對結(jié)核桿菌具有較高的抑制活性。 ? ? dolastatin l0(55)、 dolastatin 15(56)是從海免(Dolabella aurichlaria)中分離到的直鏈肽。 第四節(jié) 肽類化合物 ? 肽類化合物是另一大類海洋生物中所含有的生理活性物質(zhì)。 聚醚三萜 ? 聚醚三萜為紅藻和一些海綿中所含有的一類化合物，該類化合物氧化度高，與三萜一樣，其生源過程是由角鯊烯衍生而來。該化合物被認(rèn)為是目前發(fā)現(xiàn)的非蛋白質(zhì)類毒性最大的化合物之一。這類化合物極性低，為脂溶性毒素。 ecteinascidin 743(ET743) 含有硼原于大環(huán)內(nèi)酯化合物 ? 此外，從海洋微生物 Nostoc linckia 中分離到 horophycin(29)是含有硼原于大環(huán)內(nèi)酯化合物，對人 KB細(xì)胞和 LoVo腫瘤具有明顯的抑制作用。 thiomycalolide A(23)、 B(24)則是含有噻唑環(huán)的一類內(nèi)酯， 新型內(nèi)酯酰胺化合物 ? 從 Ircinia屬海綿中分離得到的 chondropsin A(25)、 73deoxychondropsin A(26)和 chondropsin(27)則是新型內(nèi)酯酰胺化合物，具有抗細(xì)胞增生和較強的細(xì)胞毒活性 ”。如從紅藻(Varicosporina ramulosa)中分離得到的 celletodiol(115)和celletoketol(16),具有一定的抗菌活性。 1atrunculin A ? 從紅海海綿(Latrunculia magnifolia)中分離得到的 1atrunculin A(12)有很強的毒魚作用，是結(jié)構(gòu)中含有 S原子的化合物。作為動物本身的化學(xué)防御物質(zhì)，該類化合物具有強的毒魚活性。 海洋天然藥物分類 ? 第二節(jié) 大環(huán)內(nèi)酯內(nèi) ? 第三節(jié) 聚醚類化合物 ? 第四節(jié) 肽類化合物 ? 第五節(jié) C15乙酸化合物 ? 第六節(jié) 前列腺素類似物 ? 第七節(jié) 海洋天然產(chǎn)物研究實例 第二節(jié) 大環(huán)內(nèi)酯內(nèi) ? 大環(huán)內(nèi)酯類化合物是海洋生物中常見的一類具有抗腫瘤活性的化合物，結(jié)構(gòu)中含有內(nèi)酯環(huán)，環(huán)的大小差別較大，從
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