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2025-02-08 10:14本頁面
【正文】 給藥途徑與藥 時曲線 0204060801001201 2 3 4 5 6 7 8 9 10靜脈注射( i v )肌肉注射( i m )口服( p o )血藥濃度 時間（小時） 半衰期 (Halflife time, t 1/2) 一般是指血藥濃度下降一半所需要的時間 。 01020304050607080901 2 3 4 5 6 7 8時間 (H )血藥濃度(C)A藥B藥 2 生物利用度 bioavailability 指藥物吸收進(jìn)入血液循環(huán)的程度和速度 。 生物利用度是描述藥物吸收過程的總結(jié)果 ， 與吸收并不是同義詞 。 因為有時藥物吸收盡管很完全 ， 但由于首過消除的影響 ， 生物利用度也可以很低 。 制劑中的差異，使不同工廠生產(chǎn)或同一工廠生產(chǎn)不同批號的同一產(chǎn)品，生物利用度可以不同。 藥物自血漿的消除是指進(jìn)入血液循環(huán)的藥物由于分布 、 代謝和排泄 ， 其血中濃度不斷衰減的過程 。 (1) 一級消除動力學(xué) 其消除速率與血藥濃度成正比 ， 即單位時間內(nèi)按恒定比例消除 。 (2) 零級消除動力學(xué) 是指血藥濃度按恒定消除速度進(jìn)行消除，與血藥濃度無關(guān)，又稱定量消除。在多數(shù)情況下，零級動力學(xué)消除是由于體內(nèi)藥量過大，機(jī)體只能以最大能力將藥物消除。例如飲酒過量時，一般常人只能以每小時 10毫升乙醇恒速消除。當(dāng)血藥濃度降至最大消除能力以下時，則按一級動力學(xué)消除。 3. 藥物消除動力學(xué) 4 表觀分布容積 Vd 是指在體內(nèi)達(dá)到動態(tài)平衡時血藥濃度 (c)與體內(nèi)藥量 (D)的比值： Vd=D/c 它反映藥物在體內(nèi)分布范圍或藥物與組織中生物大分子結(jié)合的程度 。 5 清除率 指單位時間內(nèi)藥物自體內(nèi)完全消除的表觀分布容積分?jǐn)?shù)，即單位時間內(nèi)多少容積血中藥量被消除。 ~ L/kg ~~ ６ 多次恒速給藥 臨床治療為了維持有效血藥濃度，通常采用等劑量等時間間隔多次重復(fù)給藥。這種給藥方法的藥時曲線，開始呈峰值與谷值交替組成的鋸齒形上升，然后逐漸趨于平穩(wěn)，并保持在一定水平范圍內(nèi)呈鋸齒形波動。 ７ 房室模型 應(yīng)用房室概念對藥物在體內(nèi)過程的特性描繪的模式圖 ， 以便建立相應(yīng)的數(shù)學(xué)公式 ， 求得一系列的藥動學(xué)參數(shù) 三 藥物的毒理學(xué) 毒理學(xué)（ toxicology） 是研究藥物的毒性、入侵途徑、中毒機(jī)理、病理過程，為診斷、治療、預(yù)防中毒及制定有關(guān)衛(wèi)生標(biāo)準(zhǔn)提供依據(jù)的一門科學(xué)。 毒理學(xué)也包括對非藥用的化學(xué)品的研究 ， 如殺蟲劑 、 農(nóng)用化學(xué)品及環(huán)境污染給機(jī)體造成的毒害作用 ， 稱為工業(yè)毒理學(xué)和 環(huán)境毒理學(xué) 。 （一 ） 一般毒理學(xué)方法 １ 急性毒性 LD50測定法 該法用于了解受試物對實驗動物的死亡、中毒現(xiàn)象、靶器官等最初的毒性作用。這是一種相當(dāng)粗的半數(shù)致死量的測定，但它對受試物毒興奮劑、毒性靶器官、異?，F(xiàn)象的發(fā)生率和嚴(yán)重程度具有重要的參考價值。 （二 ） 長期毒性 長期毒性試驗是觀察受試物連續(xù)多次給與動物后，大量受試物的蓄積對機(jī)體產(chǎn)生嚴(yán)重的毒性反應(yīng) 該方法是評價受試物重復(fù)給藥后對動物的中毒反應(yīng)和嚴(yán)重程度 、 靶器官損害或可逆性以及確定動物無毒劑量的可靠方法 ， 它是評價新藥安全性的一種重要手段 ， 其他任何試驗都難以取代動物長期毒性試驗 。 該方法是耗時長 、 花錢多 、 費(fèi)精力的試驗 ， 一般是一次性實驗 ， 因此對某些毒性反應(yīng)的可靠性存在一些問題 。 長期毒性試驗原則上采用擬臨床給藥途徑 ， 但有時無法達(dá)到這種要求 。 總之 ， 當(dāng)評價新藥安全性時應(yīng)慎重應(yīng)用長期毒性試驗資料 。 1 大鼠 （ 小鼠 、 狗 、 猴等 ） 長期毒性試驗 。 2 蓄積毒性試驗 、 耐受試驗 。 3 遲發(fā)性亞急性或亞慢性神經(jīng)毒性試驗。 （ 三 ） 特殊毒理學(xué)方法 １ 致突變試驗 ２ 生殖毒性試驗 ３ 致癌試驗 ４ 藥物依賴性試驗 ５ 毒物代謝動力學(xué)試驗 基因突變試驗 染色體突變試驗 DNA損傷測定法 Yang Jing yu Tel: 6339 Add: new building 620 謝謝觀看 /歡迎下載 BY FAITH I MEAN A VISION OF GOOD ONE CHERISHES AND THE ENTHUSIASM THAT PUSHES ONE TO SEEK ITS FULFILLMENT REGARDLESS OF OBSTACLES. BY FAITH I BY FAIT
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