【正文】 四環(huán)素在 性條件下可部分生成脫水四環(huán)素。（三）簡(jiǎn)答題1. 天然青霉素G有哪些缺點(diǎn)？2*. 試述半合成青霉素的結(jié)構(gòu)改造方法。3. 為什么青霉素G不能口服？其鈉鹽或鉀鹽必須做成粉針劑型？4. 氯霉素的結(jié)構(gòu)中有兩個(gè)手性碳原子，臨床使用的是哪一種光學(xué)異構(gòu)體？ 5*. 試說(shuō)明耐酸、耐酶、廣譜青霉素的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)，并舉例。第 九章 化學(xué)治療藥物教學(xué)基本要求⑴ 熟悉喹諾酮類抗菌藥、抗結(jié)核藥物、磺胺類藥物、抗真菌藥物和抗病毒藥物的發(fā)展和作用機(jī)制及結(jié)構(gòu)與活性的關(guān)系。⑵掌握諾氟沙星、環(huán)丙沙星、磺胺嘧啶、異煙肼、阿昔洛韋、阿苯達(dá)唑、氯喹的結(jié)構(gòu)、化學(xué)名稱、理化性質(zhì)、體內(nèi)代謝及用途。⑶ 熟悉對(duì)氨基水楊酸、益康唑、氟康唑、特比萘芬、金剛烷胺、齊多夫定、三氮唑核苷、吡喹酮、奎寧、青蒿素的結(jié)構(gòu)、化學(xué)名稱及用途。⑷ 熟悉環(huán)丙沙星、異煙肼、諾氟沙星和甲氧芐啶的合成路線。⑸ 了解磺胺醋酰、磺胺甲基異惡唑、兩性霉素B的結(jié)構(gòu)、化學(xué)名稱及用途。（一）選擇題Ⅰ單項(xiàng)選擇題1. 氟脲嘧啶結(jié)構(gòu)中含有A. 喹啉環(huán) C. 煙酸衍生物 2．磺胺類藥物的作用機(jī)制是 B. 干擾細(xì)菌蛋白質(zhì)的合成C. 抑制粘肽轉(zhuǎn)肽酶的活性，阻止細(xì)胞壁的合成D. 為二氫葉酸還原酶抑制劑3． 環(huán)丙沙星的化學(xué)結(jié)構(gòu)為 A. B. C. D. 4．下列有關(guān)喹諾酮類抗菌藥構(gòu)效關(guān)系的那些描述是不正確的A. 在7位上引入各種取代基均使活性增加，特別是哌嗪基可使喹諾酮類抗菌譜擴(kuò)大。B. 在5位取代基中，以氨基基取代最佳。其它基團(tuán)活性均減少C. 3位羧基和4位酮基是此類藥物產(chǎn)生藥效必不可缺少的部分D. 6位上引入氟原子后活性降低5. 在下列藥物中具有抗結(jié)核作用的藥物是A. 磺胺嘧啶 B. 左氟沙星C. 利福平 D. 克拉維酸6．抗結(jié)核藥物異煙肼是采用何種方式發(fā)現(xiàn)的A. 對(duì)天然產(chǎn)物的結(jié)構(gòu)改造 B. 組合化學(xué)C. 藥物代謝物的研究 7. 在異煙肼化學(xué)結(jié)構(gòu)中含有一個(gè) 8．下列哪一個(gè)藥物在化學(xué)結(jié)構(gòu)上不屬于磺胺類A. 百浪多息 9. 磺胺類藥物的代謝產(chǎn)物大部分是A. 1氨基的乙?；? 10．磺胺類藥物由于能與細(xì)菌生長(zhǎng)所必須的( )產(chǎn)生競(jìng)爭(zhēng)作用,從而干擾了細(xì)菌的正常生長(zhǎng) C. 鄰苯基苯甲酸 D..對(duì)氨基苯甲酸11．甲氧芐啶的作用機(jī)理是 B. 抑制革蘭氏陰性桿菌產(chǎn)生的乙酰轉(zhuǎn)移酶 12．最早發(fā)現(xiàn)的磺胺類抗菌藥為A. 苯胺 B. 可溶性百浪多息C. 對(duì)氨基苯磺酰胺 D. 磺胺嘧啶 13. 下列抗真菌藥物中含有三氮唑結(jié)構(gòu)的藥物是A. 氟康唑 B. 布康唑C. 噻康唑 D. 克霉唑 14. 唑類抗真菌抗生素的作用機(jī)制為A. 干擾細(xì)菌細(xì)胞壁合成 B. 損傷細(xì)菌細(xì)胞膜C. 抑制細(xì)菌蛋白質(zhì)合成 D. 抑制細(xì)菌核酸合成15．下列藥物中具有抗病毒作用的是A. 氟康唑 C. 磺胺嘧啶 16．在下列核苷類抗病毒藥物中，為前體藥物的是：A. B. C. D. 17. 下列藥物中沒(méi)有抗瘧疾作用的是 18. 利福平在化學(xué)結(jié)構(gòu)上屬于 19．下列有關(guān)利福霉素構(gòu)效關(guān)系的那些描述是不正確的A. 在利福平的1，8，21和239位應(yīng)存在游離羥基B. 利福平的C21和C23乙酰物無(wú)活性C. 在大環(huán)上的雙鍵被還原后，其活性降低。20．FDA 批準(zhǔn)的第一個(gè)用于艾滋病及其相關(guān)癥狀治療的藥物是 A. Ribavirin B. AZT C. DDC D. Aciclovir21．核苷類抗病毒藥物設(shè)計(jì)基于 D. 以上答案都對(duì)22．抗愛(ài)滋病的蛋白酶抑制劑類藥物在其化學(xué)結(jié)構(gòu)上屬于A. 多烯類化合物 B. 多肽類化合物C. 核苷類化合物 D. 咪唑類化合物E. 三環(huán)類化合物23．金剛烷胺主要用于A. 乙型肝炎 B. HIV病毒感染C. 皰疹病毒感染 D. B型流感病毒 E. A型流感病毒 24．喹喏酮類藥物影響鈣離子吸收的因素是 A． 1位含有脂肪烴基B． 6位氟原子C． 3位羧基和4位羰基D． 7位脂肪雜環(huán)E． 1位氮原子25．甲氧芐啶的作用機(jī)理為A.抑制二氫葉酸合成酶 Ⅱ 配伍選擇題（備選答案在前，試題在后；每組均對(duì)應(yīng)同一組備選答案，每題只有一個(gè)正確答案；每個(gè)備選答案可重復(fù)選用，也可不選用。）[15題]A. 磺胺嘧啶 B，頭孢氨芐 C．甲氧芐啶 D．青霉素鈉 E．氯霉素1．殺菌作用較強(qiáng)，口服易吸收的β—內(nèi)酰胺類抗生素2．一種廣譜抗生素，是控制傷寒、斑疹傷寒、副傷寒的首選藥物3．與硝酸銀反應(yīng)生成銀鹽，用于燒傷、燙傷創(chuàng)面的抗感染4．與碘胺甲惡唑合用能使后者作用增強(qiáng)5．是一種天然的抗菌藥，對(duì)酸不穩(wěn)定，不可口服[610題]A．替硝唑 B，阿莫西林 C．甲氧芐啶 D．青霉素鉀 E．利福霉素6．殺菌作用較強(qiáng)，口服易吸收的β—內(nèi)酰胺類抗生素7．一種抗結(jié)核藥物8．抗滴蟲(chóng)用藥9．與磺胺甲惡唑合用能使后者作用增強(qiáng)10．是一種天然的抗菌藥，對(duì)酸不穩(wěn)定，不可口服Ⅲ多項(xiàng)選擇題（每道題有A，B，C，D，E五個(gè)備選答案，請(qǐng)從中選出所有正確的答案）1. 下列有關(guān)甲氨蝶呤的敘述, 正確的是A. 葉酸拮抗劑 C. 在強(qiáng)酸中可以水解 E. 常與葉酸鎂合用2. 常用的抗代謝藥物類型包括A. 嘧啶類 C. 葉酸拮抗物 E. 多元醇類3. 抗真菌藥物按其化學(xué)結(jié)構(gòu)可分為 A. 唑類抗真菌藥 C. 抗真菌抗生素 E. 核苷類4. 下列藥物中具有抗真菌活性的是 A. 特比奈芬 C. 灰黃霉素 5. .下列藥物屬于第三代喹諾酮類抗菌藥的是A. 諾氟沙星 C. 吡哌酸 E. 環(huán)丙沙星6. 復(fù)方新諾明有下列哪幾個(gè)藥物組成A. TMP C. PPA D. SMZE. PC7. 下列藥物中屬于合成抗結(jié)核藥物的是A. 鏈霉素 C. 乙胺丁醇 D. 吡嗪酰胺E. 對(duì)乙酰水楊酸鈉8. 下列有關(guān)蛋白酶抑制劑類抗愛(ài)滋病藥物的說(shuō)法正確的是A. 第一個(gè)上市的該類藥物是AZT B. 在結(jié)構(gòu)上屬于多肽類化合物C. 第一個(gè)上市的該類藥物是沙奎那韋 D. 在結(jié)構(gòu)上屬于多烯類化合物E. 第一個(gè)上市的該類藥物是碘苷9. 下列藥物中屬于影響核糖體翻譯的抗病毒藥物是A. 美替沙腙 B. 病毒唑C. 磷甲酸 D. 更昔洛韋E. 酞丁胺10*. 化學(xué)法合成齊夫多啶的主要原料有A. 多聚磷酸 B. 脫氧核糖C. DMF D. 脫氧胸腺嘧啶核苷E. 2氯1,1,2三氯三乙胺11. 化學(xué)法合成利巴韋林的主要原料有A. 四乙酰核糖 B. 三氮唑羧酸甲酯C. 鳥(niǎo)苷酸 D. 脫氧核糖E. 多聚磷酸12. 下列藥物中屬于非核苷類抗病毒藥物的是A. AZT C. 阿昔洛韋 E. 干擾素13. 氧氟沙星具有下列性質(zhì) A． 化學(xué)結(jié)構(gòu)中含有1個(gè)手性碳原子，臨床用消旋體的喹諾酮類藥物B． 為第三代喹諾酮類抗生素C． 喹啉羧酸類D． 其左旋體為左氟沙星E． 臨床上主要用于革蘭陰性菌所致的感染(二)填空題1. 在喹諾酮類藥物結(jié)構(gòu)的6位引入氟原子，由于增加與 酶的親和力，而使活性增大。2. 氟康唑在化學(xué)結(jié)構(gòu)上屬于 類抗真菌要，它通過(guò)抑制 的活性來(lái)抑制細(xì)菌細(xì)胞膜的合成而發(fā)揮其抗真菌作用。3. 碘苷是第一個(gè)用于臨床治療的抗 類藥物，它本身無(wú)活性，在體內(nèi)被胸腺嘧啶核苷激酶磷酸化成 的形式而發(fā)揮作用。4. 喹諾酮類藥物是 酶抑制劑。5. “復(fù)方新諾明”是由 和甲氧芐啶（TMP）組成的。6. 磺胺類藥物的基本結(jié)構(gòu)目核為 ，7. 磺胺類藥物能和PABA競(jìng)爭(zhēng)性拮抗是由于其 和 相似的緣故。8. 鹽酸乙胺丁醇在臨床上使用 旋光體。9. 喹諾酮類藥物的母核是 。(三) 簡(jiǎn)答題1. 簡(jiǎn)述喹諾酮類藥物的構(gòu)效關(guān)系.2. 簡(jiǎn)述磺胺類藥物的構(gòu)效關(guān)系.3. 簡(jiǎn)述唑類抗真菌藥物的構(gòu)效關(guān)系.習(xí)題答案及要點(diǎn)第一章 緒 論（一）名詞解釋1. 藥物：具有治療、預(yù)防、緩解和診斷疾病或調(diào)節(jié)生理功能、符合藥品質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)并經(jīng)政府有關(guān)部門批準(zhǔn)的化合物。2. 藥物化學(xué)：用現(xiàn)代科學(xué)方法研究化學(xué)藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)、理化性質(zhì)、制備原理、體內(nèi)代謝、構(gòu)效關(guān)系、藥物作用的化學(xué)機(jī)理以及尋找新藥的途徑和方法的一門學(xué)科。1．3. 藥物通用名：國(guó)家藥典委員會(huì)編寫(xiě)的《中國(guó)藥品通用名稱》是中國(guó)藥品命名的依據(jù)，是以世界衛(wèi)生組織推薦使用的國(guó)際非專利藥名(International Nonproprietary Names for Pharmaceutical Substance, INN)為基礎(chǔ)，結(jié)合我國(guó)情況制定的。中國(guó)藥典收載的中文藥品名稱即按照《中國(guó)藥品通用名稱》及其命名原則命名，英文名采用國(guó)際非專利藥名(INN) 。4. 藥物化學(xué)名: 藥物的化學(xué)名準(zhǔn)確的反映出藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)，作為藥師應(yīng)掌握藥品的化學(xué)命名方法。中文的藥品化學(xué)名是根據(jù)中國(guó)化學(xué)會(huì)公布的《有機(jī)化學(xué)命名原則》命名，母體的選定與美國(guó)《化學(xué)文摘》(Chemical Abstract , CA)系統(tǒng)一致，然后將其它的取代基的位置和名稱標(biāo)出。4.5．藥物商品名：是生產(chǎn)廠家為保護(hù)其產(chǎn)品的生產(chǎn)權(quán)和市場(chǎng)占有權(quán)使用的名稱。（二）選擇題Ⅰ單項(xiàng)選擇題1．D　2．C　3．A　4．C?、蚺湮檫x擇題1．C　2．A　3．A　4．D　5．C 6. E 　 14. D 15. A Ⅲ多項(xiàng)選擇題1．ABCD　2．ABD（三）問(wèn)答題1．簡(jiǎn)述藥物化學(xué)的基本內(nèi)容如下。(1)發(fā)現(xiàn)、發(fā)展和鑒定新藥。(2)在分子水平上解釋藥物及具有生物活性化合物的作用機(jī)理；(3)藥物及有關(guān)化合物代謝產(chǎn)物的研究、鑒定和合成。2． 新藥開(kāi)發(fā)和研究的基本過(guò)程：(1)先導(dǎo)化合物的發(fā)現(xiàn)。(2)先導(dǎo)化合物的結(jié)構(gòu)優(yōu)化。(3) 臨床前研究(4) 臨床研究(5) 上市3． 常見(jiàn)的藥物作用靶點(diǎn)有：以受體作為藥物的作用靶點(diǎn)；以酶作為藥物的作用靶點(diǎn)；以離子通道作為藥物的作用靶點(diǎn)；以核酸作為藥物的作用靶點(diǎn)。第二章 中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物（一）名詞解釋1． 中樞興奮藥：具有增強(qiáng)中樞神經(jīng)功能的一類藥物。2． pKa 值：解離常數(shù)，對(duì)于弱酸性要物， （二）選擇題Ⅰ單項(xiàng)選擇題　　　 　 　 Ⅱ配伍選擇題 Ⅲ多項(xiàng)選擇題　 （三）填空題1. 5, 藍(lán) 2. 對(duì)代謝的穩(wěn)定性3. 降低, 成癮性降低4. 5位雙取代后5. 偽嗎啡6. 丙二酰脲7. 地西泮8. 鄰氯苯甲酸9. 對(duì)硝基苯甲酸10. 苯基哌啶類, 苯基氨基酮類, 嗎啡烴類, 苯嗎喃類（四）問(wèn)答題1. 答案參考《藥物化學(xué)》(鄭虎 主編) 第五版,第15頁(yè) 圖212. 答案參考《藥物化學(xué)》(鄭虎 主編) 第五版,第17頁(yè) 圖233. 答案參考《藥物化學(xué)》(鄭虎 主編) 第五版,第42頁(yè) 圖215第三章 外周