鎮(zhèn)痛藥疼痛是作用于身體的傷害刺激在腦內(nèi)的反映，是機體的一種doc-資料下載頁
2025-07-18 15:47本頁面
【正文】 氨基酮類本類藥物又稱苯基丙胺類，無嗎啡類藥物通常具有的哌啶環(huán)，是一種開鏈的，高度柔性分子。代表藥物為美沙酮（Methadone）和右丙氧芬（Dextropropoxyphene）*鹽酸美沙酮化學(xué)名為4，4二苯基6(二甲氨基)3庚酮鹽酸鹽。本品為無色結(jié)晶或白色結(jié)晶性粉末，溶于水，易溶于乙醇，幾乎不溶于乙醚。mp. 230～234℃。本品游離堿的pKa（HB+），1%～。本品的水溶液不穩(wěn)定，在光照下變色。本品的6位碳為手性碳，其左旋體[α]D25 145176。，鎮(zhèn)痛活性大于右旋體。臨床使用外消旋體。美沙酮在體內(nèi)主要代謝途徑是N氧化、N去甲基化、苯環(huán)羥化及羰基還原等。代謝產(chǎn)物仍具鎮(zhèn)痛作用且作用時間較長。本品為阿片受體激動劑，鎮(zhèn)痛效果強過嗎啡和哌替啶。適用于各種劇烈疼痛，并有顯著鎮(zhèn)咳作用。本品的有效劑量與中毒劑量比較接近，安全度小。但本品的成癮性較小，臨床上用于戒除海洛因成癮的替代療法。*右丙氧芬化學(xué)名為（1S，2R）1芐基2甲基3二甲氨基1苯丙醇丙酸酯。本品臨床使用右旋體，用于輕度和中度疼痛的止痛，其鎮(zhèn)咳作用很小，而左丙氧芬主要用于鎮(zhèn)咳，幾無鎮(zhèn)痛作用。本品主要用于與阿司匹林、對乙酰氨基酚等解熱鎮(zhèn)痛藥復(fù)方制劑中。在推薦劑量時副作用較嗎啡小很多；但過量使用，會導(dǎo)致嚴重的毒副反應(yīng)，甚至致死。其它合成鎮(zhèn)痛藥*鹽酸布桂嗪化學(xué)名為1正丁酰基4肉桂基哌嗪鹽酸鹽。本品鎮(zhèn)痛作用約為嗎啡的1/3，顯效速度快，一般注射后10分鐘起效。臨床上用于各種疼痛，如神經(jīng)痛、手術(shù)后疼痛、腰痛、灼燒后疼痛、排尿痛及腫瘤痛。偶有惡心或頭暈、困倦等，停藥后即消失，連續(xù)使用本品可致耐受和成癮，故不可濫用。第二節(jié) 鎮(zhèn)痛藥的構(gòu)效關(guān)系各類鎮(zhèn)痛藥的化學(xué)結(jié)構(gòu)有較大的區(qū)別，但都具有相似的藥理作用，這被解釋為藥物都是通過與體內(nèi)的阿片受體作用而呈現(xiàn)共同的鎮(zhèn)痛作用。1954年根據(jù)嗎啡及合成鎮(zhèn)痛藥的共同藥效構(gòu)象提出了三點結(jié)合的阿片受體模型。藥物與受體模型在立體關(guān)系和電性關(guān)系上互相配合。阿片受體模型從鎮(zhèn)痛藥的構(gòu)效關(guān)系研究可知，鎮(zhèn)痛藥分子至少需有以下結(jié)構(gòu)部分：（1）有一個堿性中心，在生理pH條件下大部分電離為陽離子，可與受體表面的陰離子受點a結(jié)合。（2）具有苯環(huán)，與受體的平坦區(qū)b通過范德華力結(jié)合。（3）活性中心和芳環(huán)與受體結(jié)合時，烴基部分(相當(dāng)嗎啡結(jié)構(gòu)的C15 / C16 )凸出于平面的前方，正好與受體的凹槽（c）相適應(yīng)，以疏水作用相結(jié)合。8 / 8
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