藥學(xué)考題下載-社外編輯測試題-資料下載頁
2025-03-25 07:34本頁面
【正文】 ，成人每7日1片或每14日2片，連服療程不宜3個(gè)月。小兒：1月以上～4歲每7日服1/4片或每14日服1/2片，4～8歲每7日服1/2片或每14日服1片，9～14歲每7日服3/4片，14歲以下同成人量。每片含磺胺多辛500mg、乙胺嘧啶25mg。甲型流感流行時(shí)易感者（65歲者，住護(hù)理醫(yī)院者，患慢性心肺疾病、糖尿病及腎衰等慢性代謝性疾病者，長期住康復(fù)醫(yī)院者，免疫低下者等）易感人群每年接種疫苗，繼以金剛烷胺或金剛乙胺口服，1～9歲每日5mg/kg，最高量75mg bid；10～65歲100mg bid；65歲100mg qd。在流感流行高峰期應(yīng)用，或用至高危人群中暴發(fā)流行控制腎功能減退者需調(diào)整藥物劑量甲型和乙型流感流行時(shí)易感者（同甲型流感）易感人群每年接種疫苗，≥13歲者可予奧司他韋75mg qd，在流行高峰期應(yīng)用，或用于高危人群中暴發(fā)流行控制。器官移植患者預(yù)防乙型肝炎拉米夫定口服，成人每日100mg，自移植前4周起至移植后12月。HIV母嬰傳播的預(yù)防*孕婦自妊娠36周開始口服ZDV 300mg+3TC 150mg bid至分娩，在分娩過程中ZDV 300mg 3h 1次+3TC 150mg bid至分娩結(jié)束。產(chǎn)后產(chǎn)婦ZDV 300mg +3TC 150mg bid，療程7天；新生兒ZDV 4mg/kg+ 3TC 2mg/kg bid，療程1周。（四）一、氟西汀1987年，氟西?。╢lueoxetine）作為第一個(gè)經(jīng)美國食品和藥品管理局（FDA）批準(zhǔn)用于抑郁癥臨床治療的選擇性5羥色胺再攝取抑制劑（selective serotonin reuptake inhibitors, SSRIs），不同與單胺氧化酶抑制劑，如苯二氮卓類，它代表了精神藥理學(xué)研究的重要進(jìn)展并由此推動(dòng)了隨后進(jìn)行的大量基礎(chǔ)和臨床研究。隨著研究的不斷深入，越來越多的證據(jù)顯示,氟西汀和其他SSRIs的臨床適應(yīng)證不僅僅是抑郁癥，而是更具廣譜性，包括各種焦慮障礙等精神疾患。但是，多數(shù)專家也已形成共識(shí)，即氟西汀及隨后上市的多種SSRIs所取得的商業(yè)性成功更主要來自于突出的安全性特點(diǎn)從而主導(dǎo)了抗抑郁藥市場。氟西汀所使用的商品名“百憂解（Prozac）”一度成為一種文化標(biāo)記，象征著抗抑郁藥處方和抑郁癥識(shí)別的知識(shí)普及。當(dāng)然，一些相對(duì)罕見的不良反應(yīng)如暴力行為和自殺也成為爭論的焦點(diǎn)。近些年來，SSRIs包括氟西汀的處方和市場份額已不斷地減少，但作為一類具有某些共同特征的藥物，同時(shí)也各具備其自身獨(dú)特的方面和在精神藥理學(xué)獨(dú)特的地位。5羥色胺（5hydroxytryptamine，5HT），又稱血清素（serotonin），是一種廣泛存在于植物、動(dòng)物和人體的吲哚胺，F(xiàn)alck等（1962）首先通過組織化學(xué)技術(shù)界定了5HT在一些特異性神經(jīng)通路和神經(jīng)細(xì)胞內(nèi)的客觀存在，其起源主要來自于二個(gè)分離的神經(jīng)核，即內(nèi)側(cè)縫際核和背側(cè)縫際核（nuclei raphe），各種動(dòng)物體內(nèi)都存在5HT的廣泛分布，但在邊緣系統(tǒng)的一些組織中特異性地表現(xiàn)出較高的5HT濃度。由于5HT本身并不能穿透血腦脊液屏障，其合成必須在大腦局部完成，所以在中樞神經(jīng)系統(tǒng)（CNS）內(nèi)的5HT水平僅占體內(nèi)很小的比例，其合成后從胞漿被釋放至突觸和儲(chǔ)存于囊泡中。5HT在釋放至突觸間隙后，主要經(jīng)突觸前膜的再攝取作用回收到神經(jīng)終端內(nèi)被滅活，這一過程須通過Na+/K+腺苷三磷酸激酶（ATPase）來完成。隨后進(jìn)一步為單胺氧化酶（monoamine oxidases，MAOs）降解或繼續(xù)儲(chǔ)存于囊泡中。CNS內(nèi)5HT功能的異常已成為許多精神神經(jīng)活動(dòng)或功能異常的病因?qū)W假設(shè)，包括心境、焦慮、饑餓感、認(rèn)知、攻擊性和性欲等，一些藥物分別在不同的作用位點(diǎn)改變5HT的神經(jīng)傳遞，而氟西汀主要作用于對(duì)5HT從突觸間隙回收至突觸前神經(jīng)元胞體內(nèi)這一再攝取過程的阻斷。（一）結(jié)構(gòu)作用相關(guān)性雖然SSRIs都因具有選擇性抑制5HT再攝取作用而被視為同一類藥物，但無論在化學(xué)結(jié)構(gòu)和作用選擇性方面都存在明顯的差異。與帕羅西汀（paroxetine）和舍曲林（sertraline）僅存在單一異構(gòu)體的特點(diǎn)不同，氟西汀和西酞普蘭（citalopram）都屬于外消旋化合物，因而表現(xiàn)出各種不同結(jié)構(gòu)和作用的相關(guān)性。氟西汀在體外研究水平對(duì)5HT再攝取抑制的作用強(qiáng)度和選擇性均低于帕羅西汀，對(duì)NE的再攝取抑制強(qiáng)度和選擇性要高于西酞普蘭，但須指出的是，這種體外水平的作用特點(diǎn)并不等同于人體內(nèi)的劑量療效關(guān)系或不良反應(yīng)的真實(shí)水平。三環(huán)類抗抑郁藥（tricyclic antidepressants，TCAs）因?qū)ι鲜鋈N神經(jīng)單胺類受體之外的多種其他受體的抑制性作用而導(dǎo)致不良反應(yīng)的增多，如組織胺受體、α1腎上腺素受體和毒蕈堿樣膽堿受體。氟西汀對(duì)組胺和腎上腺素能作用位點(diǎn)的抑制作用（IC50）處于極低水平而不具有臨床意義，對(duì)膽堿能受體的作用也幾乎可忽略不計(jì)。采用放射性放射性核素配體結(jié)合技術(shù)的研究已證實(shí)，氟西汀對(duì)5HT再攝取的抑制具有相對(duì)選擇性和不同于TCAs的不良反應(yīng)發(fā)生的可能性。氟西汀的化學(xué)結(jié)構(gòu)式如下， 圖322。圖322 氟西汀的化學(xué)結(jié)構(gòu)式
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