右美托咪定綜述ppt課件-資料下載頁(yè)
2025-01-14 11:08本頁(yè)面
【正文】 酸化和細(xì)胞色素 P450介導(dǎo)的代謝。 右美托咪定的主要代謝途徑是什么？ 1）直接 N葡萄苷酸化成非活性代謝產(chǎn)物；占 34%。 2）脂肪羥基化作用產(chǎn)生 3羥基右美托咪定、 3羥基右美托咪定葡糖苷酸和 3羧基右美托咪定；占 14%。 3）右美托咪定 N甲基化：產(chǎn)生 3羥基 N甲基右美托咪定、 3羧基 N甲基 藥代動(dòng)力學(xué)未觀察到性別差異，也不隨年齡而改變。 臨床使用常見的不良反應(yīng)有哪些？ ?國(guó)外研究報(bào)道最常見不良反應(yīng)為低血壓、心動(dòng)過緩及口干。 ?如果需要醫(yī)藥救治，治療可能包括減少或停止本品輸注，增加靜脈液體的流速，抬高下肢，以及使用升高血壓的藥物 ?在臨床試驗(yàn)中，阿托品在治療本品引起的大多數(shù)心動(dòng)過緩事件中有效。 臨床使用常見的不良反應(yīng)有哪些？ ?出現(xiàn)暫時(shí)性高血壓主要在負(fù)荷劑量期間觀察到 ,與本品的外圍血管收縮作用有關(guān) ?暫時(shí)性高血壓通常不需要治療 ,然而降低負(fù)荷輸注速度可能是理想的 臨床使用中右美托咪定有哪些注意事項(xiàng)？ 老年用藥 已知右美托咪定主要通過腎臟排泄，該藥在腎功能損傷的病人中發(fā)生不良反應(yīng)的危險(xiǎn)性更大。年老的病人腎功能降低，因此對(duì)年老的病人應(yīng)當(dāng)謹(jǐn)慎選擇劑量，并且監(jiān)測(cè)腎臟功能可能是有用的。 65歲以上患者中，給本品后心動(dòng)過緩和低血壓的發(fā)生率較高。因此 65歲以上患者使用本品時(shí)需考慮降低劑量。負(fù)荷劑量，建議以 ?g /kg，輸注 10分鐘以上。 肝、腎功能損傷的患者是否需要減量？ 腎功能損傷者應(yīng)當(dāng)謹(jǐn)慎選擇劑量 : 嚴(yán)重腎功能損傷受試者 (肌酐清除率： ?30mL/min)右美托咪定的藥代動(dòng)力學(xué) (Cmax、 Tmax、 AUC、 t1/ CL和 Vss) 與健康受試者相比無(wú)明顯差異。但是，腎功能損傷患者右美托咪定代謝物的藥代動(dòng)力學(xué)未被評(píng)價(jià)。 因?yàn)榇蠖鄶?shù)代謝物從尿中排出，腎功能損傷患者長(zhǎng)期輸注很可能造成代謝物蓄積，應(yīng)當(dāng)謹(jǐn)慎選擇劑量。 肝、腎功能損傷的患者是否需要減量？ 肝功能損傷患者需要考慮減少給藥劑量。 右美托咪定的清除率隨著肝臟損傷的嚴(yán)重程度下降，輕、中和重度肝功能損傷受試者的平均清除率值分別為正常健康受試者的 74%、 64%和 53%，游離藥物的平均清除率分別為正常健康受試者的 59%、 51%和 32%。 右美托咪定臨床應(yīng)用進(jìn)展 具體用法用量 右美托咪定臨床應(yīng)用進(jìn)展 ? 使用時(shí)以 %的氯化鈉注射液稀釋。給予負(fù)荷量和維持量時(shí) ,均使用 4?g/ml濃度。 ? 實(shí)際操作：可將本品 1支 (2mL)本品加入%的氯化鈉注射液中形成總的 50ml溶液 ,輕輕搖動(dòng)使均勻混合 ,加入注射泵中使用。 【 規(guī)格 】 2ml∶ 200?g(按右美托咪定計(jì) ) 【 包裝 】 西林瓶包裝 。 5瓶 /盒 ?右美托咪啶的常用給藥方案 : ?由于右美托咪定藥代動(dòng)力學(xué)特點(diǎn) ,使用中必須持續(xù)靜脈給藥 ,使用時(shí)需要個(gè)體化用藥 ,逐步滴定以達(dá)到臨床的要求 。 ?在超過 10 min內(nèi) , ?給予負(fù)荷量 :1. 0μg /kg ?之后 滴定至 輸注速度為 :～ /kg/h 負(fù)荷劑量 : 1 ?g /kg/10min =50Kg 1 ?g /kg/10min =50 ?g 負(fù)荷量： 50 ?g 247。 4?g/ml = 設(shè)定： 10min， 舉例：如 50Kg患者： 配制方法： 2ml+48ml=50ml。 藥物濃度： 200 ?g247。 50ml=4?g/ml 維持量： 通過滴定 —— 邊增加劑量邊觀察，當(dāng)?shù)脚R床要求的鎮(zhèn)靜鎮(zhèn)痛水平時(shí)的用量，就鎖定為維持劑量 假設(shè)觀察該患者當(dāng)達(dá)到 ，鎮(zhèn)靜已達(dá)到臨床要求，此劑量即為該患者手術(shù)時(shí)的維持劑量 維持劑量是一個(gè)速度，如何換算成每小時(shí)的給藥劑量？ = 50Kg ?=30 ?g/h 每小時(shí)的維持劑量如何換算成藥物的毫升數(shù)？ =30 ?g/hg247。 4 g/ml =設(shè)定： 1h， 2h， 15ml
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