【正文】 可重復(fù) (3) 給藥 ,情況不見好轉(zhuǎn)可加量 。 病情好轉(zhuǎn)應(yīng)逐漸延長間隔時間 , (4) 直至停藥 。 (2) 治腦血栓 :加入 5%葡萄糖液中靜脈滴注 ， 每日 30~40mg。 (3) 一般慢性疾病 :每次肌內(nèi)注射 5~10mg,一日 1~2次 ， 可連用 1個 (4) 月以上 。 (4) 治嚴(yán)重三叉神經(jīng)痛 :有時須加大劑量至每次 5~20mg,肌內(nèi)注射 。 (5) 治血栓閉塞性脈管炎 :每次靜脈注射 10~15mg,每日 1次 。 口服 : 一日 3次 ,一次 5~10mg。 皮膚或粘膜局部使用 ,無刺激性 。 【 注意 】 (1) 本品毒性小 ,對肝 、 腎等實質(zhì)性臟器無損害 。 (2) 副作用一般有口干 、 面紅 、 輕度擴瞳 、 視近物模 糊等 ,個別患者有心率加快及排尿困難等 ,多在 1~3小時內(nèi) 消失 。 長期使用不致蓄積中毒 。 若口干明顯時可口服酸 梅或維生素 C,癥狀即可緩解 。 靜脈滴注過程中 ,若排尿困 難 ,可肌內(nèi)注射新斯的明 ~lmg 或氫溴酸加蘭他敏 ~5mg以解除癥狀 。 (3) 抗感染性休克應(yīng)用本品治療的同時 ,其他治療措 施不能減少 (如抗菌藥物的使用等 )。 (4) 腦出血急性期及青光眼患者忌用 。 【 制劑 】 注射液 :每支 1ml(5mg)。1ml(10mg)； 1ml(20mg)。 片劑 : 每片 5mg； 10mg 。 巴比妥類 本類藥物是巴比妥酸 (丙二酰脲 )的衍生物 。 本類 藥物的作用機制基本相同 。 系作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)的 不同層面 ， 具有非特異性抑制作用 。 其鎮(zhèn)靜催眠作用 機制可能與其選擇性地抑制丘腦網(wǎng)狀上行激活系統(tǒng) ， 從而阻斷興奮向大腦皮層的傳導(dǎo)有關(guān) 。 其抗驚厥作用 則是通過抑制中樞神經(jīng)系統(tǒng)的突觸傳遞 ， 提高大腦皮 層運動區(qū)的電刺激閾值來實現(xiàn)的 。 由于其化學(xué)結(jié)構(gòu)的某些差異 ， 以致各藥的脂溶性 及體內(nèi)消除方式不同 ， 因而作用出現(xiàn)快慢 、 持續(xù)久暫 亦各不相同 。 口服易自胃腸道吸收 ， 注射其鈉鹽也易 被吸收 。 脂溶性高者易進入腦組織 ， 因此作用出現(xiàn)快 ， 反之則慢 。 體內(nèi)消除方式有兩種 ， 經(jīng)肝臟代謝或 原形 從尿中排出 。 消除速度亦與脂溶性有關(guān) ， 脂溶性高者以肝臟代 謝為主 ， 作用快而短；脂溶性低者 ， 代謝慢而少 ， 部 分以原形經(jīng)腎排出 ， 但可有腎小管再吸收 ， 消除緩 慢 ． 故作用慢而久 。 常根據(jù)用藥后睡眠時間維持久暫 而分類：長效類 (巴比妥 、 苯巴比妥 6～ 8小時 )、 中效類 (異戊巴比妥 、 戊巴比妥 4~6小時 )、 短效類 (司可巴比妥 ， 2～ 3小時 )及超短效類 (硫噴妥鈉 ， 1／ 4小時 )。 [典 ][基 ] 苯巴比妥 Phenobarbital (魯米那 ， LUMlNAL) 【 性狀 】 白色有光澤的結(jié)晶性粉末；無臭 、 味微苦 。 飽和水溶液呈酸性反應(yīng) 。 在乙醇或乙醚中溶解 ， 在氯 仿中略溶 ， 在水中極微溶解 ， 在氫氧化鈉或碳酸鈉溶 液中溶解 。 熔點 ～ 178℃ 。 【 藥理及應(yīng)用 】 為長效巴比妥類 。 其中樞性抑制作用 隨劑量而異 。 具有鎮(zhèn)靜 、 催眠 、 抗驚厥作用并可抗癲 癇 ， 對癲癇大發(fā)作與局限性發(fā)作及癲癇持續(xù)狀態(tài)有良 效；對癲癇小發(fā)作療效差；而對精種運動性發(fā)作則往 往無效 。 且單用本藥治療時還可能使發(fā)作加重 。 本品 還有增強解熱鎮(zhèn)痛藥之作用 。 并能誘導(dǎo) 肝臟 微粒體葡 萄糖醛酸轉(zhuǎn)移酶活性 ， 促進膽紅素與葡萄糖醛酸結(jié)合 ， 降低血漿膽紅質(zhì)濃度 ， 治療新生兒高膽紅素 血癥 (腦核 性黃疸 )。 口服及注射其鈉鹽均易被吸收 。 可分布于各 組織與體液 。 雖進入腦組織慢 ， 但腦組織內(nèi)濃度最高 。 口服需 ～ 1小時 ， 靜脈注射亦需 15分鐘才起效 。 2~ 18小時血藥濃度達峰值 。 有效血濃度為 lO一 40ug／ m1。 作用維持時間平均為 10～ 12小時 ， 血漿蛋白結(jié)合率平 均為 40％ ， t1/2成人為 50～ 144小時 ， 小兒為 40~70小時 。 65％ 在肝臟代謝 ， 代謝物及部分原形 (約 30％ )經(jīng)腎排 出體外 。 腎小管有再吸收作用 ， 使作用持續(xù)時間延長 。 用于 ： ① 鎮(zhèn)靜：如焦慮不安 、 煩躁 、 甲狀腺功能 亢進 、 高血壓 、 功能性惡心 、 小兒幽門痙攣等癥； ② 催眠：偶用于頑固性失眠癥 。 但醒后往往有疲倦 、 思睡等后遺效應(yīng)； ③ 抗驚厥：常用其對抗中樞興奮藥 中毒或高熱 、 破傷風(fēng) 、 腦炎 、 腦出血等病引起的驚厥； ④ 抗癲癇：用于癲癇大發(fā)作和部分性發(fā)作的治療 ， 出 現(xiàn)作用快 ， 也可用于癲癇持續(xù)狀態(tài)； ⑤ 麻醉前給藥； ⑥ 與解熱鎮(zhèn)痛藥配伍應(yīng)用 。 以增強其作用； ⑦ 治療新生兒高膽紅素血癥 。 【 用法與用置 】 (1)口服：常用量 ， 1次 15～ 150mg， l日 30～ 200mg。 極量 ， 口服 ， 1次 250mg， 1日 500mg。 皮下 、 肌內(nèi)或緩慢 靜脈注射：常用量： 1次 ~， ？ [典 ] [基 ] 芬太尼 Fentanyl 【 性狀 】 常用其枸櫞酸鹽 ， 為白色結(jié)晶粉末 ,味苦 ， 水 溶液呈酸性反應(yīng) 。 在熱異丙醇中易溶 ， 在甲醇中溶解 ， 在水或氯仿中略溶 。 【 藥理及應(yīng)用 】 為阿片受體激動劑 ， 屬強效麻醉性鎮(zhèn) 痛藥 ， 藥理作用與嗎啡類似 。 動物實驗表明 ， 其鎮(zhèn)痛 效力約為嗎啡的 80倍 。 鎮(zhèn)痛作用產(chǎn)生快 ， 但持續(xù)時間 較短 ， 靜脈注射后 1分鐘起效 ， 4分鐘達高 峰 ， 維持作 用 30分鐘 。 肌內(nèi)注射后約 7分鐘起效 ， 維持約 1～ 2小時 ， 本品呼吸抑制作用較嗎啡弱 ， 不良反應(yīng)比嗎啡小 。 適 用于各種疼痛及外科 、 婦科等手術(shù)后和手術(shù)過程中的 鎮(zhèn)痛；也用于防止或減輕手術(shù)后出現(xiàn)的譫妄；還可與 麻醉藥合用 ， 作為麻醉輔助用藥：與氟哌啶配伍制成 “ 安定鎮(zhèn)痛劑 ” ， 用于大面積換藥及進行小手術(shù) 。 【 用法 】 (1)麻醉前給藥 ~， 于手術(shù)前 30~60分鐘肌內(nèi)注 射 。 (2)誘導(dǎo)麻醉靜脈注射 ~0. 1mg。 間隔 2~3分鐘重復(fù)注 射 。 直至達到要求；危重病人 、 年幼及年老病人的 用量減小至 ~0. 05mg。 (3)維持麻醉 當(dāng)病人出現(xiàn)蘇醒狀時 ， 靜脈注射或肌內(nèi)注 射 ~。 (4)一般鎮(zhèn)痛及術(shù)后鎮(zhèn)痛 肌內(nèi)注射 ~0. 1mg。 可控制 手術(shù)后疼痛 、 煩躁和呼吸急迫 ， 必要時可于 1~2小時 后重復(fù)給藥 。 硬膜外腔注入鎮(zhèn)痛 ， 一般 4~10分鐘起 效 ， 20分鐘腦脊液濃度達峰值 ， 作用持續(xù) 3~6小時 。 (5)貼片：每 3天用 1貼 ， 貼于鎖骨下胸部皮膚 。 【 注意 】 (1)靜脈注射時可能引起胸壁肌肉強直 。 如一旦出現(xiàn) ， 需用肌肉松弛劑對抗 。 靜脈注射太快時還能出現(xiàn)呼吸 抑制 ， 應(yīng)注意 。 (2)個別病例可能出現(xiàn)惡心和嘔吐 ， 約 1小時后 。 自行緩 解 ， 還可引起視覺模糊 、 發(fā)癢和欣快感 ， 但不明顯 。 (3)孕婦 、 心律失常病人慎用 。 支氣管哮喘呼吸抑制 、 對本品特別敏感的病人以及重癥肌無力病人禁用 。 (4)有弱成癮性 ， 應(yīng)警惕 。 (5)不宜與單胺氧化酶抑制劑 (如苯乙肼 、 帕吉林等 )合用 。 中樞抑制荊如巴比妥類 、 安定藥 、 麻醉劑 。 有加強本 品的作用 ， 如聯(lián)合應(yīng)用 ， 本品的剖量應(yīng)減少 1/4— 1/3。 烯丙嗎啡 、 納洛酮等可減弱本品的作用 。 (6)貼片與其它阿片類及鎮(zhèn)靜劑合用時 ， 后者劑量應(yīng)減少 1／ 3。 (7)貼片禁用于急性或術(shù)后疼痛 、 非阿片類鎮(zhèn)痛劑有效者 ， 慎用于顱內(nèi)腫瘤 、 腦外傷 、 肝腎功能不全 、 兒童或 18 歲以下體重不足 50kg的病人 。 (8)貼片應(yīng)從小劑量用起 。 50ug以上規(guī)格僅用于已耐受阿 片類藥物治療的病人 。 【 制劑 】 注射液：每支 (2ml)。 貼片：每小時可釋放芬太尼量 25ug， 50ug， 75ug， 100ug。 復(fù)方芬太尼注射液：每 ml含芬太尼 ， 異丙嗪 25mg。 阿芬太尼 Alfentanil 【 性狀 】 本品為鹽酸鹽 。 熔點 140 .8℃ 。 【 藥理及應(yīng)用 】 本品為阿片受體激動劑 ， 是靜脈注射 的速效麻醉鎮(zhèn)痛藥 。 本品起效快 ， 注射后 1分鐘即達峰 值；維持時間短 ， 約為 10分鐘 ， 僅為芬太尼的 1／ 3， 鎮(zhèn) 痛作用比芬太尼小 l／ 4． 注射后 1分鐘鎮(zhèn)痛作用最強 。 對呼吸頻率和經(jīng)肺泡供氧的抑制作用一般僅持續(xù)數(shù)分 鐘 ， 比芬太尼短 。 其鎮(zhèn)痛作用和呼吸抑制作用的持續(xù) 時間與劑量有關(guān) ， 通常鎮(zhèn)痛作用持續(xù)時間長 。 本品可 使瞳孔縮小 ， 有時出現(xiàn)肌強直 (特 別是胸部 )和欣快感 。 開始時出現(xiàn)輕度心動過緩 ， ？