【正文】 5歲以下的兒童，沒有相關(guān)的臨床數(shù)據(jù)。 老年用藥 : 由于老年人對藥物的高敏感性（可產(chǎn)生鎮(zhèn)靜或低血壓癥狀），所以老年人服藥時應(yīng)注意。 藥代動力學(xué)研究數(shù)據(jù)顯示，對于年齡高于 65歲的老年人，單次給藥 50mg，其 Cmax， T1/2和 AUC的值可升高 1030%。 藥物相互作用 : 禁忌的聯(lián)合使用 +多巴胺能激動劑（金剛烷胺，無水嗎啡，溴隱亭，卡麥角林，恩他卡棚，利蘇力特，培高利特，吡貝地爾，普拉克索，喹那高利，羅匹尼羅），除了用于治療帕金森氏病患者。 多巴胺能激動劑與精神抑制藥物具有相互拮抗作用。 遇到由精神抑制藥物誘發(fā)的錐體外系綜合征時，不要使用多巴胺能激動劑治療，而要使用抗膽堿能藥物。 +舒托必利 會增加室性心律失常的風(fēng)險，尤其是尖端扭轉(zhuǎn)性室性心動過速。 不建議的聯(lián)合使用 立項部 202106 16 +可能引起尖端扭轉(zhuǎn)性室性心動過速的藥物： Ia類（奎尼丁，氫化奎尼丁，丙吡胺）及 III類（胺碘酮，索他洛爾，多非利特，伊布利特）抗心律失常藥物，某些精神抑制藥物（硫利達(dá)嗪，氯丙嗪，左美丙嗪，三氟拉嗪，氰美馬嗪，舒必利，硫必利，匹莫齊特，氟哌啶醇，氟哌利多），芐普地爾，西沙必利，二苯馬尼，靜脈用紅霉素，咪唑斯汀，靜脈用長春胺等。會增加室性心律失常的風(fēng)險，尤其是尖端扭轉(zhuǎn)性室性心動過速。 +酒精 酒精能增加精神抑制藥物的鎮(zhèn)靜作用。 警覺性的受損可能使駕駛或操作機器發(fā)生危險。 避免使用酒精性飲料以及含有酒精的藥物。 +左旋多巴 左旋多巴與精神抑制藥物具有相互拮抗作用。 用于治療帕金森氏病患者時，使用兩種藥物的最小有效劑量。 +多巴胺能激動劑（金剛烷胺，無水嗎啡，溴隱亭，卡麥角林，恩他卡棚，利蘇力特，培高利特，吡貝地爾，普拉克索，喹那高利，羅匹尼羅）用于治療帕金森氏病患者時。 多巴胺能激動劑與精神抑制藥物具有相互拮抗作用。 多巴胺能激動劑可以引起或加重精神異常。 如果正在接受一種多巴胺能激動劑的帕金森氏病患者必須使用精神抑制藥物治療，后者應(yīng)逐漸減量直至停藥（突然撤除多巴胺能藥物可以使患者處于發(fā)生精神抑制惡性綜合征的危險中）。 +鹵泛群，噴他咪丁，司氟沙星，莫西沙星： 會增加室性心律失常的風(fēng)險，尤其是尖端扭轉(zhuǎn)性室性心動過速。 如果可能，停止能引起尖端扭轉(zhuǎn)性室性心動過速的非抗感染藥物。 如果不能避免聯(lián)合使用，用藥前先核實 QT間期，并進(jìn)行 ECG監(jiān)查。 需要謹(jǐn)慎的聯(lián)合用藥 +能引起心率減慢的藥物（具有減慢心率的鈣通道阻滯劑：地爾硫卓，維拉帕米； β阻滯劑；可樂定；胍法辛；洋地黃，抗膽堿酯酶藥物：多奈哌齊，利凡斯的明，他克林，安貝銨，加蘭他敏，吡啶斯的明，新斯的明） 會增加室性心律失常的風(fēng)險，尤其是尖端扭轉(zhuǎn)性室性心動過速。 立項部 202106 17 臨床和 ECG監(jiān)測。 +降低血鉀的藥物（降低血鉀的利尿劑，刺激性輕瀉藥，兩性霉素 B（靜脈途徑），糖皮質(zhì)激素，替可克肽） 會增加室性心律失常的風(fēng)險，尤其是尖端扭轉(zhuǎn)性室性心動過速。 在使用本品前糾正任何低血鉀，并確保臨床、電解質(zhì)和心電圖參數(shù)的監(jiān)測。 可以考慮的聯(lián)合用藥 +抗高血壓藥物（所有）： 抗高血壓作用，增加體位性低血壓的風(fēng)險（附加作用）。 +其它中樞神經(jīng)系統(tǒng)抑制藥物： 嗎啡衍生物（止痛藥，鎮(zhèn)咳藥和替代治療）；巴比妥酸鹽；安定；安定以外的抗焦慮藥物；催眠藥，鎮(zhèn)靜抗抑郁藥物；鎮(zhèn)靜 H1抗組胺藥物；中樞性抗高血壓藥物；巴氯芬；沙利度胺。 增加中樞鎮(zhèn)靜作用。 警覺性的受損可能使駕駛或操作機器發(fā)生危險。 藥物過量 : 迄今為止，有關(guān)急性服藥過量的資料有限。過量服藥所表現(xiàn)出來的癥狀通常為藥物藥理作用的增強，臨床癥狀主要有以下幾種：嗜睡，鎮(zhèn)靜，昏迷，低血壓和錐體外系癥狀。 目前還沒有特殊的對抗氨磺必利的藥。在急性藥物過量時，應(yīng)聯(lián)合服用其它藥物并采取適當(dāng)?shù)慕饩却胧? 密切監(jiān)測各項生命體征。 進(jìn)行心臟監(jiān)護（由于 QT間期延長的危險），直至病人恢復(fù)。 如果發(fā)生嚴(yán)重的錐體外系癥狀，應(yīng)進(jìn)行抗膽堿能藥物治療。 氨磺必利極少能通過透析排除。 毒理研究 : 氨磺必利的毒理學(xué)特性主要是與此化合物的藥理作用有關(guān)。重復(fù)給藥未發(fā)現(xiàn)與毒性相關(guān)的靶器官。此化合物無致畸性和致突變性。動物致癌試驗顯示：在嚙齒類動物中可產(chǎn)生激素依賴性腫瘤。但在人體上無臨床相關(guān)性。 藥理作用 : 氨磺必利為苯胺替代物類精神抑制藥，選擇性地與邊緣系統(tǒng)的 D D3多巴胺能受體結(jié)合。 立項部 202106 18 本品不與血清素能受體或其它組胺、膽堿能受體，腎上腺素能受體結(jié)合。 動物實驗中，與紋狀體相比，高劑量氨磺必利主要阻斷邊緣系統(tǒng)中部的多巴胺能神經(jīng)元。此種親和力可能是氨磺必利精神抑制作用大于其錐體外系作用的原因。 低劑量氨磺必利主要阻斷突觸前 D2/D3多巴胺能受體，可以解釋其對陰性癥狀的作用。 在與氟哌啶醇進(jìn)行比較的雙盲試驗中，共入選 191名患有急性精神分裂癥的病人。與氟哌啶醇相比，氨磺必利可顯著改善病人的繼發(fā)性陰性癥狀。 藥代動力學(xué) : 在人體中，氨磺必利有兩個吸收峰：第一個吸收峰到達(dá)較快，于服藥后 1小時到達(dá)，第二個吸收峰于服藥后 3至 4小時到達(dá)。 服藥 50mg后，相對兩個吸收峰的血藥濃度分別為 39 3和 54 4ng/ml。 分布容積為 。血漿蛋白結(jié)合率低（ 16%），在與蛋白結(jié)合方面無藥物相互作用。絕對生物利用度為 48%。 氨磺必利代謝較少：可檢測到兩個無活性的代謝物，占排泄物的 4%。 重復(fù)給藥，氨磺必利在體內(nèi)不蓄積，各藥代動力學(xué)參數(shù)不改變。 口服消除半衰期約為 12小時。 氨磺必利多以原形從尿中排泄。經(jīng)靜脈注射給藥， 50%藥物以原形從尿中排泄，大部分是在服藥后 24小時內(nèi)（尿中排泄量的 90%）。 腎臟清除率約為 330ml/min。 高糖飲食可明顯降低氨磺必利的 AUC， Tmax和 Cmax值，高脂飲食不改變這些參數(shù)。在治療期間，這些參數(shù)的改變所產(chǎn)生的影響還不清楚。 肝功能不全 由于氨磺必利的代謝量很小，所以對于肝功能不全的病人不需調(diào)整劑量。 腎功能不全 雖然總清除率降低 3倍，但對于腎功能不全的病人，消除半衰期并不改變。 對于患有輕度腎功能不全的病人，氨磺必利的 AUC提高一倍，對于患有中度腎功能不全的病人，氨磺必利的 AUC可提高約 10倍。 我們現(xiàn)有的數(shù)據(jù)僅限于此，對于高于 50mg以上劑量的研究還沒有相關(guān)的數(shù)據(jù)。 氨磺必利極少能通過透析排除。 立項部 202106 19 老年患者 藥代動力學(xué)研究數(shù)據(jù)顯示，對于年齡高于 65歲的老年人，單次給藥 50mg，其 Cmax， T1/2和 AUC的值可升高 1030%。 性狀 : 本品為白色或類白色片。 貯藏 : 請在低于 30oC的條件下室溫保存。 包裝 : 30片 /盒， 20片 /盒。 有效期 : 3年。 生產(chǎn)企業(yè) : 賽諾菲安萬特 藥物分類 : 抗精神病藥 藥品監(jiān)管分級 : 醫(yī)保