【文章內(nèi)容簡介】 物中，可增加脂溶性 D．氟原子的引人，多能使藥效降低 2．在以下哪種情況下酯類藥物可發(fā)生水解反響： ( ) A．只在酸性條件下 B．只在堿性條件下 C．酸性和堿性條件下均可 D．只在中性條件下 3．藥物在體內(nèi)的解離度取決于： ( ) A．藥物本身的解離常數(shù)(pKa) B．體液介質(zhì)的pH C．給藥劑量 D．藥物本身的解離常數(shù)(pKa)和體液介質(zhì)的pH4．防止和延緩溶液中藥物水解的方法通常為： ( ) A．參加離子配合劑 B．將藥物溶液的pH調(diào)節(jié)至水解反響速度最低時(shí)的值 C．參加氧化劑 D．參加復(fù)原劑5．以下官能團(tuán)中，一般不會(huì)發(fā)生自動(dòng)氧化反響的是： ( ) A．飽和烴中的碳一碳單鍵 B．酚羥基 C．芳伯氨基 D．碳一碳雙鍵三、是非題1．藥品標(biāo)準(zhǔn)是國家控制藥物質(zhì)量的標(biāo)準(zhǔn)，?中華人民共和國藥典?即為國家藥品標(biāo)準(zhǔn)。 ( )2．質(zhì)量好的藥物應(yīng)該是到達(dá)一定的純度且雜質(zhì)的含量越少越好。一般情況下，在不影響藥物療效和人體健康的前提下，允許存在一定限度的雜質(zhì)。 ( )3．藥物和受體的相互作用主要依賴于藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)，同時(shí)也受代謝和轉(zhuǎn)運(yùn)的影響。 ( )4．影響藥物水解的外界因素主要有水分、溶液的酸堿性、溫度、重金屬離子和藥物自身的理化性質(zhì)。 ( )5．有機(jī)藥物大多數(shù)為弱酸或弱堿，常以分子型通過生物膜，在膜內(nèi)水溶液介質(zhì)中解離成離子型而起作用。 ( )四、填空題1．通常采用參加 來防止重金屬對(duì)藥物穩(wěn)定性的影響。2．藥物產(chǎn)生藥效的決定因素有： ， 。3．藥物的變質(zhì)反響有： 、 、 、 、 和 。4．苷類藥物的水解產(chǎn)物是 和 。五、改錯(cuò)題1．藥物與受體以共價(jià)鍵結(jié)合時(shí)形成可逆復(fù)合物。改正： 2．藥物要轉(zhuǎn)運(yùn)擴(kuò)散至血液或體液，需要具有一定的脂溶性。 改正： 3．一般情況下，溶液的pH增大，藥物水解反響的速度減慢；溫度升高，藥物水解反響的速度減慢。 改正： 4．藥物分子中引入烴基，可改變藥物的溶解度、解離度，還可降低空間位阻，從而增加藥物的穩(wěn)定性。改正： 六、問答題1．簡述藥物化學(xué)結(jié)構(gòu)修飾的目的和方法。2．簡述前藥的原理。參 考 答 案名 詞 解 釋1．藥物的根本結(jié)構(gòu)：在藥物構(gòu)效關(guān)系中，將具有相同藥理作用的藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)中相同的局部稱為藥物的根本結(jié)構(gòu)。2．特異性結(jié)構(gòu)藥物：藥物活性除與藥物的理化性質(zhì)相關(guān)外，主要受藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)與受體相互作用關(guān)系的影響的藥物。3．藥物的自動(dòng)氧化：藥物的自動(dòng)氧化是指藥物在儲(chǔ)存過程中和空氣中的氧氣起氧化反響，反響結(jié)果會(huì)使藥物變質(zhì)。4．藥物化學(xué)結(jié)構(gòu)修飾：藥物化學(xué)結(jié)構(gòu)修飾指在保存藥物原有根本化學(xué)結(jié)構(gòu)的根底上，僅對(duì)其中某些官能團(tuán)進(jìn)行結(jié)構(gòu)改變。旨在改變藥物的藥代動(dòng)力學(xué)性質(zhì)，提高藥物療效，降低其毒副作用和方便應(yīng)用。單 項(xiàng) 選 擇 題1．A 2．C 3．D 4．B 5．A是 非 題1．√ 2．√ 3．√ 4．X 5．√填 空 題1．離子配合劑2．藥物在作用部位的濃度 藥物和受體的相互作用3．水解反響 氧化反響 復(fù)原反響 異構(gòu)化反響 脫羧反響 聚合反響4．苷元糖改 錯(cuò) 題1．“可逆復(fù)合物〞改為“不可逆復(fù)合物〞2．“脂溶性〞改為“水溶性〞3．“減慢〞改為“加快〞4．“降低〞改為“增加〞問 答 題1．藥物化學(xué)結(jié)構(gòu)修飾的目的：提高藥物的組織選擇性；提高藥物的穩(wěn)定性；延長藥物的作用時(shí)間；改善藥物的吸收；改善藥物的溶解度；消除藥物的不良味道；發(fā)揮藥物的配伍作用。 藥物化學(xué)結(jié)構(gòu)修飾的方法：成鹽修飾；成酯及成酰胺修飾；開環(huán)修飾和成環(huán)修飾等。2．前藥的原理：主要是指在不改變藥效學(xué)的前提下，運(yùn)用體內(nèi)藥物代謝動(dòng)力學(xué)方面的知識(shí)，改變藥物的特性，從而改善藥物在體內(nèi)的轉(zhuǎn)運(yùn)和代謝過程。第五章 藥 理 學(xué)一、名詞解釋1．受體 7．依賴性2．受點(diǎn) 8．耐藥性3．沖動(dòng)劑 9．抑菌藥4．拮抗劑 10．殺菌藥5．耐受性 11．抗生素后效應(yīng)(PAE)6．高敏性 12．抗生素二、單項(xiàng)選擇題1．以下有關(guān)受體的表達(dá)，錯(cuò)誤的選項(xiàng)是： ( ) A．受體是存在于細(xì)胞膜或細(xì)胞內(nèi)，能識(shí)別、結(jié)合特異性配體并發(fā)生特定效應(yīng)的大分子物質(zhì) B．受體的向上調(diào)節(jié)是受體的數(shù)目增多、親和力增加或效應(yīng)力增強(qiáng) C．受體不是酶的底物或酶的競爭物 D．局部沖動(dòng)藥有較高的內(nèi)在活性，而親和力較低2．以下給藥途徑中，吸收速度最快的是： ( ) A．靜脈注射 B．肌內(nèi)注射 C．吸入 D．口服3．藥物與血漿蛋白結(jié)合后，那么： ( ) A．藥物作用增強(qiáng) B．藥物代謝加快 C．藥物排泄加快 D．以上都不是4．以下有關(guān)受體的表達(dá)中，錯(cuò)誤的選項(xiàng)是： ( ) A．受體是一種大分子物質(zhì) B．受體位于細(xì)胞內(nèi) C．受體與藥物的結(jié)合是可逆的 D．受體的數(shù)目無限，故無飽和性 5．藥物與特異性受體結(jié)合后，可能沖動(dòng)受體也可能阻斷受體，這取決于： ( ) A．藥物的作用強(qiáng)度 B．藥物的劑量大小 C．藥物是否具有親和力 D．藥物是否具有效應(yīng)力6．以下關(guān)于受體阻斷劑的描述中，錯(cuò)誤的選項(xiàng)是： ( ) A．有親和力，無效應(yīng)力 B．無沖動(dòng)受體的作用 C．效應(yīng)器官必定呈現(xiàn)抑制效應(yīng) D．可與受體結(jié)合而阻斷沖動(dòng)劑與受體的結(jié)合7．沖動(dòng)藥產(chǎn)生生物效應(yīng)，必須具備的條件是： ( ) A．對(duì)受體有親和力 B．對(duì)受體有內(nèi)在活性 C．對(duì)受體有親和力，又有內(nèi)在活性 D．對(duì)受體有親和力，不一定要有內(nèi)在活性8．藥物與受體結(jié)合后，可能沖動(dòng)受體也可能拮抗受體，這取決于： ( ) A．藥物的內(nèi)在活性 B．藥物對(duì)受體的親和力 C．藥物的ED50 D．藥物的閾濃度9．藥物在屢次給予治療量后，療效逐漸下降，可能是患者產(chǎn)生了： ( ) A．抗藥性 B．耐受性 C．快速耐受性 D．快速抗藥性10．肝功能不全患者使用主要經(jīng)肝臟代謝藥物時(shí)需著重注意： ( ) A．高敏性 B．選擇性 C．過敏性 D．酌情減少劑量11．患者對(duì)某藥產(chǎn)生耐受性，意味著其機(jī)體： ( )A．出現(xiàn)了副作用 B．已獲得了對(duì)該藥的最大效應(yīng) C．需增加劑量才能維持原來的效應(yīng) D．可以不必處理12．影響藥物效應(yīng)的因素是： ( ) A．年齡與性別 B．體外表積 C．給藥時(shí)間 D．以上均可能13．以下哪一種胰島素制劑的作用時(shí)間最長： ( ) A．珠蛋白鋅胰島素 B．普通胰島素 C．精蛋白鋅胰島素 D．低精蛋白鋅胰島素14．磺酰脲類降糖藥主要機(jī)制是： ( ) A．增加葡萄糖利用，減少腸道對(duì)葡萄糖的吸收 B．減少肝組織對(duì)胰島素降解 C．刺激胰島B細(xì)胞釋放胰島素 D．提高胰島中胰島素的合成15．雙胍類降糖藥作用機(jī)制是： ( ) A．刺激胰島B細(xì)胞釋放胰島素 B．促進(jìn)葡萄糖的排泄 C．抑制胰高血糖素的分泌 D．增強(qiáng)胰島素介導(dǎo)的葡萄糖利用16．抗菌藥物的含義是： ( ) A．對(duì)病原菌有殺滅作用的藥物 B．對(duì)病原菌有抑制作用的藥物 C．對(duì)病原菌有殺滅或抑制作用的藥物 D．能用于預(yù)防細(xì)菌性感染的藥物17．抗菌活性是指： ( ) A．藥物的抗菌能力 B．藥物的抗菌范圍 C．藥物的抗菌效果 D．藥物殺滅細(xì)菌的強(qiáng)度18．有關(guān)抗菌藥物作用機(jī)制的描述，錯(cuò)誤的選項(xiàng)是： ( ) A．β—內(nèi)酰胺類藥物抑制細(xì)胞壁合成 B．制霉菌素能增加菌體胞漿膜通透性 C．磺胺類藥物抑制細(xì)菌蛋白質(zhì)合成 D．慶大霉素抑制細(xì)菌蛋白質(zhì)合成 19．細(xì)菌對(duì)青霉素類產(chǎn)生耐藥性的主要原因是： ( ) A．產(chǎn)生水解酶 B．產(chǎn)生鈍化酶 C．改變代謝途徑 D．改變細(xì)胞膜通透性20．耐青霉素酶的半合成青霉素是： ( ) A．氨芐西林 B．哌拉西林 C．阿莫西林 D．苯唑西林21．關(guān)于氨芐西林的特點(diǎn)，描述錯(cuò)誤的選項(xiàng)是： ( ) A．對(duì)G菌有較強(qiáng)抗菌作用 B．耐酸，口服可吸收 C．腦膜炎時(shí)腦脊液濃度較高 D．對(duì)耐藥金葡菌有效22．青霉素類的共同特點(diǎn)是： ( ) A．抗菌譜廣 B．主要作用于G+菌 C．可能發(fā)生過敏反響，且同類藥存在交叉過敏現(xiàn)象 D．耐酸，口服有效23．以下關(guān)于克拉維酸與阿莫西林配伍應(yīng)用的優(yōu)點(diǎn)，正確的選項(xiàng)是： ( ) A．抗菌譜廣