20xx年醫(yī)學專題—第二節(jié)-止吐藥(編輯修改稿)
2024-11-16 00:47 本頁面
【文章內容簡介】 和力,第十一頁，共二十四頁。,早年(zǎoni225。n)的研究,70年代初，無意發(fā)現(xiàn) 高劑量 的甲氧普胺可對抗(du236。k224。ng)順鉑引起的動物犬，雪貂的嘔吐 ——甲氧普胺是多巴胺D2受體的拮抗劑 ——鎮(zhèn)吐作用與拮抗多巴胺D2受體無關 揭示了抗癌藥物的致嘔機制和5HT3受體拮抗劑的對抗藥物導致的嘔吐的作用機制,第十二頁，共二十四頁。,先導(xiāndǎo)化合物,以5HT3和甲氧普胺為先導(xiāndǎo) – 吲哚環(huán)結構 – 苯甲酰胺類,5HT3,甲氧普胺,第十三頁，共二十四頁。,苯甲酰胺類化合物,第十四頁，共二十四頁。,咔唑(kā zu242。)酮的母核,咔唑酮——吲哚并環(huán)己酮 吲哚——5HT3衍生物 選擇咔唑酮曼尼希堿為先導的原因： – 抗精神病作用的研究的初步工作 – 成熟(ch233。ngsh)的合成方法,第十五頁，共二十四頁。,合成(h233。ch233。ng),第十六頁，共二十四頁。,吸收(xīshōu)與代謝,靜注或口服 口服的生物利用度為60%。 90%以上在肝內代謝 – 代謝物
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