20xx年醫(yī)學(xué)專(zhuān)題—第七節(jié)---調(diào)血脂藥(編輯修改稿)
2024-11-13 05:17 本頁(yè)面
【文章內(nèi)容簡(jiǎn)介】 酯環(huán)上羥基發(fā)生氧化反應(yīng) 生成二酮吡喃衍生物,第十七頁(yè)，共三十八頁(yè)。,理化(lǐhu224。)性質(zhì),內(nèi)酯環(huán)能迅速水解(shuǐjiě) 產(chǎn)物羥基酸，為較穩(wěn)定化合物 水解反應(yīng)伴隨的副反應(yīng)則較少,第十八頁(yè)，共三十八頁(yè)。,體內(nèi)(tǐ n232。i)活化,Lovastatin是前藥 在體內(nèi)水解(shuǐjiě)為羥基酸衍生物 成為（羥甲戊二酰輔酶A HMGCoA）還原酶的有效抑制劑 Lovastatin可產(chǎn)生活性和無(wú)活性代謝產(chǎn)物,第十九頁(yè)，共三十八頁(yè)。,洛伐他汀的代謝(d224。ixi232。),第二十頁(yè)，共三十八頁(yè)。,Lovastatin應(yīng)用(y236。ngy242。ng),能降低血液中的總膽固醇含量 也能降低LDL、VLDL水平，并能提高血漿中的HDL水平 用于原發(fā)性高膽固醇血癥和冠心病的治療(zh236。li225。o)，也可用于預(yù)防冠狀動(dòng)脈粥樣硬化,第二十一頁(yè)，共三十八頁(yè)。,同類(lèi)(t243。ngl232。i)藥物－辛伐他汀,Simvastatin 半合成(h233。ch233。ng)品 Lovastatin的甲基化衍生物 降脂作用比Lovastatin強(qiáng)一倍,第二十二頁(yè)，共三十八頁(yè)。,同類(lèi)(t243。ngl232。i)藥物－普伐他汀,Pravastatin Mevastatin的開(kāi)環(huán)代謝物，用其鈉鹽 半合成(h233。ch233。ng)品 適合與原發(fā)性及繼發(fā)性高膽固醇血癥,第二十三頁(yè)，共三十八頁(yè)。,同類(lèi)(t243。ngl232。i)藥物－阿托伐他汀,Atorvastatin，多取代吡洛衍生物 全合成(h233。ch233。ng)品，用其鈣鹽 輝瑞公司開(kāi)發(fā)，97年在英國(guó)上市，2000年的年銷(xiāo)售額50億美元，2006年的年銷(xiāo)售額超過(guò)120億美元，位居他汀類(lèi)榜首 首個(gè)用于混合型高脂血癥和家族性高脂血癥,第二十四頁(yè)，共三十八頁(yè)。,他汀類(lèi)藥物發(fā)展(fāzhǎn)方向,化學(xué)結(jié)構(gòu)復(fù)雜 異
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