口服抗凝藥安全性評價(jià)修改稿(編輯修改稿)
2024-10-03 01:51 本頁面
【文章內(nèi)容簡介】 (, ) 顱內(nèi)出血 55 () 84 () (, ) 腦實(shí)質(zhì) 37 () 56 () (, ) 腦室內(nèi) 2 () 4 () 硬膜下 14 () 27 () (, ) 蛛網(wǎng)膜下腔 4 () 1 () 事件發(fā)生率為每 100病例每年 基于治療人群的平安性 利伐沙班的平安性 ROCKET AF主要平安性終點(diǎn) 20 第二十頁，共三十八頁。 利伐沙班的平安性 Einstein 利伐沙班和標(biāo)準(zhǔn)方案〔依諾肝素序貫華法林〕對急性深靜脈血栓和急性肺栓塞的療效和平安性。 2組效果相似，但利伐沙班組大出血發(fā)生率更低〔HR=〕 Rubboli等 Ⅱ 期臨床研究顯示 ACS患者應(yīng)用利伐沙班聯(lián)合雙聯(lián)抗血小板〔阿司匹林 +氯吡格雷〕治療，大出血發(fā)生率明顯增加，聯(lián)合應(yīng)用仍需謹(jǐn)慎 21 第二十一頁，共三十八頁。 20242024 2024 2024 2024 1990s ? 90年代中，科學(xué)家在杜邦實(shí)驗(yàn)室發(fā)現(xiàn)了一個(gè)改變歷史的 新型口服 Xa因子 抗凝劑分子 ? 2024年 4月 26日 ，百時(shí)美施貴寶 與輝瑞達(dá)成一項(xiàng)全球性合作協(xié)議，聯(lián)手 開發(fā) 阿哌沙班 ? 2024年 ADVANCE 23〔阿哌沙班用于全膝 /全髖關(guān)節(jié)置換術(shù)后 VTE預(yù)防〕研究發(fā)表于著名的 ?柳葉刀 ?和 ?新英格蘭醫(yī)學(xué)雜志 ?1,2 VTE：靜脈血栓栓塞癥 ? 2024年 5月 20日，歐洲藥品管理局正式批準(zhǔn)阿哌沙班用于擇期膝 /髖關(guān)節(jié)置換術(shù)后成年患者 VTE預(yù)防 ? 英國及歐盟 27個(gè)成員國均已上市 ? 2024年， ACCP9指南推薦全髖或全膝關(guān)節(jié)置換術(shù)的患者應(yīng)用阿哌沙班預(yù)防 VTE3 ? 2024年 1月獲得 SFDA批準(zhǔn)，用于髖關(guān)節(jié)或膝關(guān)節(jié)擇期置換術(shù)的成年患者，預(yù)防靜脈血栓栓塞事件(VTE) 阿哌沙班 1. Lassen et al. Lancet 2024。375:80715. 2. Lassen et al. N Engl J Med 2024。363:248798. 3. Chest 2024。141。e278Se325S ACCP9： 2024年美國胸科醫(yī)師學(xué)會 (ACCP)公布了第九版血栓預(yù)防和治療指南 22 第二十二頁，共三十八頁。 吸收 阿哌沙班 分布 代謝 消除 ?吸收主要發(fā)生在腸道 ?口服生物利用度約為 50% ?34小時(shí)達(dá)血藥峰濃度 ?胃腸道 pH 不影響吸收 ?進(jìn)食高脂肪、高碳水化合物食物不影響阿哌沙班的吸收 ?分布容積： 21L ?阿哌沙班與血漿蛋白結(jié)合率： 87% ?消除涉及多種機(jī)制，包括 (經(jīng)肝臟 )代謝以及原型藥物經(jīng)膽汁和腎臟的消除 ? 腎臟去除約占總?cè)コ?27% ?單次口服 [14C]阿哌沙班后，血漿、尿液和糞便中主要的藥物相關(guān)成分是原型藥物〔約 70%〕 ?阿哌沙班不會產(chǎn)生具有藥理學(xué)活性的人體特異的代謝產(chǎn)物或循環(huán)代謝產(chǎn)物 ?主要由肝臟代謝 ?阿哌沙班給藥約 3天后達(dá)穩(wěn)態(tài)血藥濃度 ?終末半衰期約為 12小時(shí) ?通過 CYP3A4代謝 Frost C et al. Poster presented at: 21st Congress of the International Society of Thrombosis and Haemostasis。 July 2024a。 Geneva, Switzerland. PM664. Frost C et al. Poster presented at: 21st Congress of the International Society of Thrombosis and Haemostasis。 July 2024b。 Geneva, Switzerland. PM665. Frost C, et al. Can J Clin Pharmacol 2024。15 (3):e469. Abstract 102. Raghavan et al. Drug Metab Dispos 2024。37:7481 RoserJones C, Becker RC. J Thromb Thrombolysis 2024。 29。141 146. Eikelboom J et al. Circulation 2024。121:15231532. 23 第二十三頁，共三十八頁。 參考文獻(xiàn)： Lassen MR et al. N Engl
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