物理藥劑學(xué)-第10章(編輯修改稿)
2025-03-11 12:12 本頁面
【文章內(nèi)容簡介】 /3/12 暨南大學(xué)藥學(xué)院藥劑學(xué)教研室 物理藥劑學(xué) 27 電子供體 電子供體（ electron donor）： 具有結(jié)合力較弱的電子，而且具有較高能量軌道的分子或離子、自由基。 電離能低，可以作還原劑。 種類： ?具有孤對電子的 n供體 ： RNH2， RI ?含有不飽和鍵的 π供體 ： C6H5CH=CH2 ?容易受化學(xué)環(huán)境影響而發(fā)生極化的 σ供體 ： RF ?具有還原性的自由基供體 R供體 ： Na?， H? 2023/3/12 暨南大學(xué)藥學(xué)院藥劑學(xué)教研室 物理藥劑學(xué) 28 電子受體 電子受體（ electron acceptor）： 具有較高電子親和能的分子或離子、自由基。 可以作氧化劑。 種類： ?具有低位空軌道的 n受體 ： BF3 ?缺乏 π電子的苯衍生的和與 π電子結(jié)合很牢的不飽和化合物為 π受體 ：苦味酸 ?鹵素分子、鹵代烴以及具有正性碳原子的化合物為 σ受體 ： I2， CHCl3 ?具有氧化性的自由基受體 Q受體 ： I?， O? 2023/3/12 暨南大學(xué)藥學(xué)院藥劑學(xué)教研室 物理藥劑學(xué) 29 傳荷絡(luò)合物的類型 醌氫醌型絡(luò)合物： 卡他林 苦味酸型絡(luò)合物 鹵素分子型絡(luò)合物： PVPI2 三類常見的雜環(huán)化合物的傳荷絡(luò)合物 吩噻嗪 類絡(luò)合物：如氯丙嗪型絡(luò)合物 咯嗪類絡(luò)合物：如核黃素型絡(luò)合物 黃嘌呤類絡(luò)合物：如咖啡因型絡(luò)合物 2023/3/12 暨南大學(xué)藥學(xué)院藥劑學(xué)教研室 物理藥劑學(xué) 30 二、藥物氫鍵絡(luò)合物 氫鍵 是分子中原子或基團(tuán)間相互作用的一種 特殊的分子間力 ，具有 方向性 與 飽和性 。 在藥物與輔料，機(jī)體、組織等作用中普遍存在。 絡(luò)合物形成時(shí)有 質(zhì)子供體 和 質(zhì)子受體 。 2023/3/12 暨南大學(xué)藥學(xué)院藥劑學(xué)教研室 物理藥劑學(xué) 31 二、藥物氫鍵絡(luò)合物 生物體系中的氫鍵絡(luò)合物： 蛋白質(zhì)三維結(jié)構(gòu)維持穩(wěn)定的作用力。 氫鍵絡(luò)合物與藥物作用： 增強(qiáng)藥效 增加藥物與受體絡(luò)合物的穩(wěn)定性：局麻藥 穩(wěn)定性隨生成氫鍵的數(shù)目增多而增大。 2023/3/12 暨南大學(xué)藥學(xué)院藥劑學(xué)教研室 物理藥劑學(xué) 32 三、絡(luò)合反應(yīng)的穩(wěn)定常數(shù) 藥物分子 A與絡(luò)合劑 B反應(yīng)生成絡(luò)合物： mA + nB AmBn C0 a b 0 Ct amx bnx x Km:n nmnm nxbmxaxK)()(: ???2023/3/12 暨南大學(xué)藥學(xué)院藥劑學(xué)教研室 物理藥劑學(xué) 33 四、絡(luò)合物在制劑中的應(yīng)用 增加藥物的穩(wěn)定性： 少量咖啡因 ↑ 苯佐卡因在水溶液中的穩(wěn)定性。（傳荷） 吡唑酮類物質(zhì)抑制核黃素光照分解。 （傳荷與氫鍵） 菸酰胺、咖啡因、吡多辛等可防止氯丙嗪的光照分解。（傳荷） 絡(luò)合物在制劑中 的應(yīng)用 改變藥物的溶解度： 加入絡(luò)作劑，生成可溶性絡(luò)合物，可增大藥物的溶解度。 加入絡(luò)合劑，生成難溶性或不溶性絡(luò)合物。 助溶 2023/3/12 暨南大學(xué)藥學(xué)院藥劑學(xué)教研室 物理藥劑學(xué) 34 生成可溶性絡(luò)合物 生成難溶性或不溶性絡(luò)合物 2023/3/12 暨南大學(xué)藥學(xué)院藥劑學(xué)教研室 物理藥劑學(xué) 35 167。 5 藥物與環(huán)糊精類衍生物的包合作用 藥物與 環(huán)糊精及其衍生物的包合作用 環(huán)糊精及其衍生物包合作用在藥物制劑方面的應(yīng)用 2023/3/12 暨南大學(xué)藥學(xué)院藥劑學(xué)教研室 物理藥劑學(xué) 36 一 、 藥物與 環(huán)糊精及其衍生物的包合作用 包合物概述 包合材料 包合作用的穩(wěn)定常數(shù) 包合作用提高藥物穩(wěn)定性的判斷 包合作用的特點(diǎn) 包合作用增加難溶性藥物溶解度的特點(diǎn) 2023/3/12 暨南大學(xué)藥學(xué)院藥劑學(xué)教研室 物理藥劑學(xué) 37 包合物概述 包合物 （ Inclusion pound） ： 一種分子被包藏在 另一種分子 空穴結(jié)構(gòu) 內(nèi)所形成的具有獨(dú)特形式的 復(fù)合物 。 包合作用的性質(zhì)： 不以化學(xué)鍵結(jié)合為特征 ， 包合過程是物理過程 ， 不是化學(xué)過程 ， 屬于一種非鍵型絡(luò)合物 。 2023/3/12 暨南大學(xué)藥學(xué)院藥劑學(xué)教研室 物理藥劑學(xué) 38 包合物的組成： 主分子 (host molecule)： 具有包合作用的外層分子稱 ~。 客分子 (guest molecule或 enclosed molecule)：被包合到主分子空間中的 小分子物質(zhì) ， 稱 ~。 包合作用力： 范德華力 氫鍵 疏水鍵 電荷遷移力 2023/3/12 暨南大學(xué)藥學(xué)院藥劑學(xué)教研室 物理藥劑學(xué) 39 包合物的類型 （ 按主分子形成空穴的幾何形狀分類 ） ?管狀包合物 ?層狀包合物 ?籠狀包合物 2023/3/12 暨南大學(xué)
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