理想抗凝藥物：我們一直在追求(編輯修改稿)
2025-02-26 18:41 本頁面
【文章內(nèi)容簡介】 zyme dilution）McCart.Ann Pharmacotherap2023。36:1042–57 Esmon,ISTH2023Iekoetal.JThrombHaemost2023。2:61280年代磺達肝癸鈉發(fā)現(xiàn)198182 特殊的戊糖序列是肝素與 AT的結(jié)合位點ATIII + Xa + IIa(1:1 ratio)普通肝素1930sATIII + Xa靜脈間接Xa抑制劑2023IIa口服直接凝血酶抑制劑2023ATIII + Xa + IIa(Xa IIa)低分子肝素1980sII, VII, IX, X(Protein C,S)華法林1940sXa口服直接Xa抑制劑20232023年磺達肝癸鈉進入臨床IIa靜脈直接凝血酶抑制劑1990s磺達肝癸鈉：間接 Xa因子抑制劑磺達肝癸鈉抗凝機制外源性凝血 途徑XIaIXaXaIIa纖維蛋白原纖維蛋白原 纖維蛋白纖維蛋白XIIa VIIaDouglas1986。89。420426組織因子組織因子內(nèi)源性凝血途徑戊糖抗凝血酶 III普通肝素平均分子量 15000d有相似的抗 Xa與抗 IIa活性低分子肝素平均分子量 40005000d 抗 Xa大于抗 IIa活性戊糖分子量 1728d只有抗 Xa活性磺達肝癸鈉作用機制示意圖ACCP7.126:188203。WALENGAJM,etal.TurkJHaematol2023。19(2):137150。JEFFREYI.WEITZ.TheNewEnglandJournalofMedicine.1997。337:688698。AlbanS.CurrentPharmaceutical14:11521175磺達肝癸鈉u 借助抗凝血酶間接抑制 Xa因子 －只抑制游離的 Xa因子u 皮下注射u 臨床試驗中 ,血小板減少癥發(fā)生率與依諾肝素相當(dāng) (2–%vs.3–%)u 無需進行凝血功能監(jiān)測u 與依諾肝素相比：l 磺達肝癸鈉預(yù)防骨科大手術(shù)后 VTE的療效優(yōu)于依諾肝素或與依諾肝素相當(dāng)l 可能增加出血風(fēng)險– 在單個研究中，磺達肝癸鈉組的出血事件發(fā)生率有增加趨勢，但未達到統(tǒng)計學(xué)顯著性差異– 在薈萃分析中，磺達肝癸鈉組大出血事件發(fā)生率要高于依諾肝素組 (%%,P=)174。.SummaryofproductcharacteristicsAG,etal.Arch Intern Med.2023。162:18331840.2023。64(14):15751596.ATIII + Xa + IIa(1:1 ratio)普通肝素1930sATIII + Xa靜脈間接Xa抑制劑2023IIa口服直接凝血酶抑制劑2023ATIII + Xa + IIa(Xa IIa)低分子肝素1980sII, VII, IX, X(Protein C,S)華法林1940sXa口服直接Xa抑制劑20232023年希美加群進入臨床IIa靜脈直接凝血酶抑制劑1990s2023年因為肝臟毒性而撤市2023年達比加群 — 直接 IIa抑制劑達比加群DabigatranXaIIaTF/VIIaX IXIXaVIIIaVaII纖維蛋白纖維蛋白原達比加群與依諾肝素相比預(yù)防 VTE的療效及安全性均相似u達比加群 III期臨床試驗的匯集分析 REMODEL:全膝關(guān)節(jié)置換術(shù) 。40mg依諾肝素 一日一次 REMOBILIZE:全膝關(guān)節(jié)置換術(shù) :依諾肝素 30mg一日兩次 RENOVATE:全髖關(guān)節(jié)置換術(shù) 。40mg依諾肝素 一日一次依諾肝素方案 達比加群(220 mg)相對危險度 ,*(95% CI)總 VTE , % (?)重大 VTE, % (?)大出血 , % (?)DatafromWolowaczSEet al.Thromb Haemost2023。101:77–85.*RandomeffectsanalysisATIII + Xa + IIa(1:1 ratio)普通肝素1930sATIII + Xa靜脈間接
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