執(zhí)業(yè)藥師-藥劑-第五章--藥物遞送系統(tǒng)(dds)與臨床應(yīng)用(編輯修改稿)
2025-09-01 07:17 本頁(yè)面
【文章內(nèi)容簡(jiǎn)介】 藥物自骨架孔道擴(kuò)散釋放，孔道擴(kuò)散為限速步驟。聚乙烯、聚氯乙烯、EC骨架型小丸用骨架型材料和藥物混合，加其他賦形劑、調(diào)節(jié)釋藥速率輔料，經(jīng)適當(dāng)方法制成光滑圓整、硬度適當(dāng)、大小均一的骨架型小丸。①親水凝膠骨架材料；②蠟質(zhì)性骨架材料；③不溶性骨架材料膜控型片（1）微孔膜包衣片216。 衣膜材料：EC、醋酸纖維素、乙烯醋酸乙烯共聚物、聚丙烯酸樹(shù)脂等。216。 致孔劑：PEG類(lèi)、PVA、PVP、十二烷基硫酸鈉、糖和鹽等水溶性物質(zhì)。（2）膜控釋小片216。 藥物與輔料按常規(guī)制粒，壓成小片，用緩釋膜包衣后裝入硬膠囊使用。（3）腸溶膜控釋片216。 含藥糖衣層在胃液中釋藥，當(dāng)腸溶衣片芯進(jìn)入腸道后，衣膜溶解，片芯中的藥物釋出，因而延長(zhǎng)了釋藥時(shí)間。（4）膜控釋小丸216。 主要有丸芯與控釋薄膜衣兩部分組成，丸芯含藥物和稀釋劑、黏合劑等輔料，包衣膜有親水性、不溶性，微孔膜和腸溶衣。滲透泵型控釋片216。 由藥物、半透膜材料、滲透壓活性物質(zhì)和推動(dòng)劑等組成。216。 滲透泵片中還可加入助懸劑、黏合劑、潤(rùn)滑劑、潤(rùn)濕劑等。216。 口服滲透泵片是應(yīng)用最多的滲透泵制劑，根據(jù)結(jié)構(gòu)特點(diǎn)分為：l 單室滲透泵片l 多室滲透泵片：適于制備水溶性過(guò)大或難溶于水的藥物l 擬滲透泵的液體滲透泵系統(tǒng)：適于制備軟膠囊型滲透泵系統(tǒng)，可膨脹的親水交聯(lián)聚合物作為滲透助推層滲透泵片的組成及常用材料組成常用材料藥物半透膜材料纖維素類(lèi)、聚乙烯醇類(lèi)、聚丙烯酸樹(shù)脂類(lèi)等滲透壓活性物質(zhì)（滲透壓促進(jìn)劑）無(wú)機(jī)酸鹽類(lèi)、有機(jī)酸鹽類(lèi)、碳水化合物類(lèi)、水溶性氨基酸類(lèi)，常用乳糖、果糖、葡萄糖、甘露醇的不同混合物。推動(dòng)劑（促滲透聚合物、助滲劑）聚羥甲基丙烯酸烷基酯、PVP重要考點(diǎn)5：緩釋、控釋制劑典型處方分析卡托普利親水凝膠骨架片（25mg/片）【處方】卡托普利 主藥 HPMC 親水凝膠骨架材料 乳糖 稀釋劑 硬脂酸鎂 潤(rùn)滑劑 【注意事項(xiàng)】該緩釋片屬于溶蝕與擴(kuò)散相結(jié)合的釋放機(jī)制，且以擴(kuò)散為主。茶堿微孔膜緩釋小片【處方】 片芯：茶堿 主藥 5%CMC漿液 黏合劑 硬脂酸鎂 潤(rùn)滑劑 包衣液1：EC 包衣材料 聚山梨酯20 致孔劑 包衣液2：Eudragit RL100 包衣材料 Eudragit RS100 包衣材料硝苯地平滲透泵片【處方】 藥物層：硝苯地平 主藥 氯化鉀 滲透壓活性物質(zhì) 聚環(huán)氧乙烷 助推劑 HPMC 黏合劑 硬脂酸鎂 潤(rùn)滑劑 助推層：聚環(huán)氧乙烷 助推劑 氯化鈉 滲透壓活性物質(zhì)硬脂酸鎂 潤(rùn)滑劑 包衣液：醋酸纖維素 包衣材料 PEG4000 致孔劑 三氯甲烷 溶劑 甲醇 溶劑重要考點(diǎn)6：經(jīng)皮給藥制劑的特點(diǎn)和質(zhì)量要求（TDDS或TTS）優(yōu)點(diǎn)216。 避免了口服給藥可能發(fā)生的肝首過(guò)效應(yīng)及胃腸滅火效應(yīng)，藥物可長(zhǎng)時(shí)間持續(xù)擴(kuò)散進(jìn)入血液循環(huán)。216。 維持恒定的血藥濃度，增強(qiáng)了治療效果，減少了胃腸給藥的副作用。216。 延長(zhǎng)作用時(shí)間，減少用藥次數(shù)，改善用藥順應(yīng)性。216。 使用方便，可隨時(shí)給藥或中斷給藥，適用于嬰兒、老人和不宜口服的病人。局限性216。 由于皮膚的屏障作用，藥物僅限于強(qiáng)效類(lèi)；216。 大面積給藥，可能對(duì)皮膚產(chǎn)生刺激性和過(guò)敏性；216。 存在皮膚的代謝與儲(chǔ)庫(kù)作用。重要考點(diǎn)7：經(jīng)皮給藥制劑的基本結(jié)構(gòu)與類(lèi)型經(jīng)皮給藥制劑的基本結(jié)構(gòu)（1）
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