第一節(jié)藥物概述一、藥物的定義和類型1定義：指對(duì)機(jī)體產(chǎn)(編輯修改稿)
2024-11-22 12:54 本頁面
【文章內(nèi)容簡介】 12，因此應(yīng)避免與這些藥物聯(lián)用。 2) 甲砜霉素 (硫霉素 )： 除日本外，歐盟和美國均已將其列入禁用藥 其體外抗菌作用較氯霉素稍弱，但口服后分布廣，體內(nèi)抗菌作用較強(qiáng) 與氯霉素有完全交叉抗藥性，與四環(huán)素類藥物有部分交叉抗藥性； 其免疫抑制作用比氯霉素強(qiáng) 6倍，在疫苗接種時(shí)應(yīng)禁用。 3) 氟甲砜霉素（氟苯尼考）： 人工合成的甲砜霉素單氟衍生物 對(duì)腸道菌的抗菌活性優(yōu)于前二者，對(duì)耐氯霉素和甲砜霉素菌株仍有高度抗菌活性。 水產(chǎn)藥物及其機(jī)理 ： 抗菌藥 （二）磺胺類 人工合成的廣譜抗菌藥，單獨(dú)使用易產(chǎn)生耐藥性，常與抗菌增效劑如TMP (三甲氧芐氨嘧啶 )等聯(lián)用；作用機(jī)理為抑制細(xì)菌的生長繁殖 A. 適用于全身感染的磺胺藥 1. 磺胺嘧啶 (SD)： 內(nèi)服吸收快，可通過血腦屏障，常與 TMP配伍。 2. 磺胺二甲氧嘧啶 (SDM)： 作用較 SD弱，但不良反應(yīng)也小 3. 磺胺異 噁 唑 (SIZ)： 作用較 SD強(qiáng)，但吸收和排泄均快， 4. 磺胺甲基異 噁 唑 (新諾明， SMZ)： 作用較強(qiáng)，常與 TMP合用。 5. 磺胺噻唑 (ST)： 作用較強(qiáng) SD強(qiáng)，肌肉注射吸收快， B. 適用于腸道感染的磺胺藥 1. 磺胺脒 (SM)： 內(nèi)服極少吸收，在腸道可保持較高濃度 2. 琥珀?；前粪邕?(SST)： 原藥無抗菌作用，在腸道經(jīng)細(xì)菌分解成 ST 水產(chǎn)藥物及其機(jī)理 ： 抗菌藥 C. 外用的磺胺藥 1. 磺胺嘧啶銀 (燒傷寧， SDAg): 抗菌譜同 SD，但對(duì)綠膿桿菌作用大 (SML)：廣譜抗菌，對(duì)綠膿桿菌作用強(qiáng)，常用于治療燒傷。 D. 磺胺增效劑類磺胺藥 該類磺胺藥為合成廣譜抑菌藥物，抗菌譜及作用機(jī)理與其他磺胺藥類似， 與其它磺胺藥合用后可使后者的抗菌范圍擴(kuò)大，藥效增強(qiáng)數(shù)倍至數(shù)十倍。 1. 三甲氧芐氨嘧啶 (TMP): 抗菌譜廣，常與 SMZ、 SD、 SMD等合用： 復(fù)方新諾明： SMZ : TMP = 5 : 1 混合而成； 復(fù)方磺胺嘧啶 (雙嘧啶 )： SD : TMP = 5 : 1 混合而成。 (敵菌凈， DVD): 作用與 TMP類似，但抗菌作用較弱，常與磺胺藥配伍（比例為 5 : 1）制成復(fù)方制劑。內(nèi)服吸收少，對(duì)球蟲抑制作用比 TMP強(qiáng)，常與其他磺胺藥配伍后防治腸道病和球蟲病。 水產(chǎn)藥物及其機(jī)理 ： 抗菌藥 E. 磺胺藥的作用機(jī)理 磺胺與對(duì)氨苯甲酸競爭二氫葉酸合成酶，從而影響細(xì)菌的生長繁殖 磺胺： H2N SO2NH 對(duì)氨苯甲酸： H2N COOH R 磺胺 (對(duì)氨苯磺酰胺 )與對(duì)氨苯甲酸結(jié)構(gòu)相似，細(xì)菌攝入磺胺后，大量磺胺與對(duì)氨苯甲酸競爭并取代后者，從而阻止細(xì)菌葉酸合成。抑制細(xì)菌生長繁殖： 正常： 細(xì)菌攝入對(duì)氨苯甲酸 +其他 ?(合成 )葉酸 ?細(xì)菌核酸合成：生長正常 異常： 細(xì)菌攝入磺胺 +其他 ?不形成葉酸，細(xì)菌核酸合成受阻，繁殖受阻 水產(chǎn)藥物及其機(jī)理 ： 抗菌藥 F. 磺胺藥物的用藥常規(guī) ： 第一次給藥以“突擊劑量” (平時(shí)的 2倍以上 )，以后以正常劑量維持（ 50200mg/Kg魚），病癥消失后仍以半劑量投喂 23d。 原因： a. 其作用機(jī)制為與對(duì)氨苯甲酸競爭二氫葉酸合成酶 b. 易產(chǎn)生抗藥性 2. 避免毒性反應(yīng)： 大劑量容易引起磺胺結(jié)晶中毒 預(yù)防： a. 服用等量的小蘇打 b. 采用磺胺復(fù)合制劑 (加入 1/6TMP) 3. 磺胺藥物難溶或不溶于水，因而一般采用口服或浸泡等給藥方式，一般不全池潑灑。 水產(chǎn)藥物及其機(jī)理 ： 抗菌藥 （三） 呋喃類 A. 特點(diǎn) 1. 廣譜抗菌藥，對(duì) G+、 G、某些真菌和原蟲均有作用 。 2. 不易產(chǎn)生耐藥性；與磺胺類交叉耐藥性； 3. 口服吸收差，難進(jìn)入循環(huán)系統(tǒng)，常用于治療腸道感染和體表感染 4. 作用機(jī)制為抑制乙酰輔酶 A活性，從而干擾糖代謝，使細(xì)菌代謝紊亂致死 B. 種類 1. 呋喃唑酮 (痢特靈 )： 廣譜抗菌藥，難溶于水， 口服吸收少，常用于腸道感染 用藥方式： 口服 (1020mg/Kg魚 )、浸泡 (220ppm)和遍灑 ()。 2. 呋喃西林： 廣譜抗菌藥，難溶于水， 用于體表局部和創(chuàng)傷性細(xì)菌感染 用藥方式： 浸泡或涂抹 3. 呋喃妥因： 作用與呋喃唑酮類似， 現(xiàn)已少用。 水產(chǎn)藥物及其機(jī)理 ： 抗菌藥 （四）喹諾酮類 具喹諾酮結(jié)構(gòu)的人工合成抗菌藥，作用機(jī)制為抑制細(xì)菌 DNA回旋酶活性，干擾 DNA合成。與其他抗菌藥無交叉耐藥性。迄今共有三代產(chǎn)品： A. 第一代 1962年開始合成 1. 萘啶酸： 主要對(duì) G菌有較強(qiáng)作用，對(duì) G+菌作用較弱，一般不作首選藥 。 B. 第二代 1974年開始合成 1. 吡哌酸： 主要抗 G菌，效力比萘啶酸高 。 2. 噁 喹酸： 對(duì)大部分 G和部分 G+菌有抗菌作用 C. 第三代 即氟喹諾酮類 1979年開始合成 其喹諾酮結(jié)構(gòu)中添加了氟原子，增強(qiáng)對(duì)組織細(xì)胞穿透力，藥效大為加強(qiáng) 1. 主要種類： 1) 諾氟沙星 (氟哌酸 )： 廣譜殺菌藥，內(nèi)服吸收迅速。 水產(chǎn)藥物及其機(jī)理 ： 抗菌藥 2) 氧氟沙星 (氟嗪酸 )： 廣譜抗菌藥，內(nèi)服吸收好，藥效優(yōu)于氟哌酸 。 3) 環(huán)丙沙星 (環(huán)丙氟哌酸 )： 抗菌譜與氟哌酸類似，但作用強(qiáng) 210倍。 4) 恩諾沙星 (乙基環(huán)丙氟哌酸 )： 動(dòng)物專用的喹諾酮類廣譜抗菌藥。 2. 藥物特點(diǎn)與用藥原則： 1) 抗菌譜廣、殺菌力強(qiáng)、毒副作用??；但對(duì) G+球菌的作用效果較差 2) 施藥后體內(nèi)分布廣、注射和內(nèi)服均易吸收； 3) 可以產(chǎn)生耐藥性、與其他抗生素?zé)o交叉耐藥性； 4) 屬殺菌藥物，主要用于治療，一般不用于疾病預(yù)防； 5) 安全范圍廣，但臨床用量不宜過大 (因超過最小殺菌濃度后隨著藥物濃度的升高，殺菌作用反而降低 )； 6) 利福平和氯霉素類藥物均可使其作用降低，不宜配伍使用。 水產(chǎn)藥物及其機(jī)理 ： 抗菌藥 （五）抗菌中草藥 1. 中草藥制劑的主要種類 1) 抗病毒中草藥 ： 如：大青葉、板藍(lán)根和金銀花等； 2) 抗菌藥 ： 如：連翹、大蒜、蒲公英、金銀花等 3) 免疫增強(qiáng)藥 : 如：黃芪的黃芪多糖；人參的人參皂 甙 。大蒜素等 4) 其他藥物： 如：當(dāng)歸有雌激素樣作用、人參有雄激素樣作用等； 2. 中草藥制劑的特點(diǎn) 1) 天然性 2) 多功能性 3) 無耐藥性
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