藥用功能高分子ppt課件(編輯修改稿)
2025-02-01 18:24 本頁面
【文章內(nèi)容簡介】 夫（ Ringsdorf）模型 E S TD藥物基團可溶性基團輸送用基團連接基團第三節(jié) 高分子化的低分子藥物 連接基團 的作用是使低分子藥物與聚合物主鏈形成穩(wěn)定的或暫時的結(jié)合。 輸送用基團 是一些與生物體某些性質(zhì)有關(guān)的基因，通過它可將藥物分子有選擇地輸送到待定的組織細胞中。 可溶性基團 ，如羧酸鹽、季銨鹽、磺酸鹽等的引入可提高整個分子的親水性，使之水溶。 藥理活性基團 起到治療作用。 第三節(jié) 高分子化的低分子藥物 端基型高分子載體藥物 主鏈型高分子載體藥物 D— 藥理活性基團 S— 連接基團 E— 可溶性基團 T— 輸送用基團 第三節(jié) 高分子化的低分子藥物 3. 高分子載體藥物制備應(yīng)該注意的問題 (1) 高溫下藥物基團會破壞而失活，因此反應(yīng)溫度和方法需慎重選擇。 (2) 藥物基團可能與其他活性基團反應(yīng)而失去藥理作用，必須有效保護。 (3) 反應(yīng)介質(zhì)必須徹底清除。 (4) 防止聚合物主鏈斷裂、交聯(lián)而引起分子量、結(jié)構(gòu)的變化等。 第三節(jié) 高分子化的低分子藥物 4. 高分子載體藥物研究與應(yīng)用 (1)碘劑 ：碘是一種最常用的外用殺菌劑，但由于它的刺激和毒性，近年來應(yīng)用不太理想。 然而以碘和聚乙烯吡咯烷酮組成的水活性絡(luò)合物，具有同樣的殺菌作用，由于碘的釋放速度緩慢，刺激性小，安全性高。 第三節(jié) 高分子化的低分子藥物 (2) 抗生素 a. 青霉素 是一種抗多種病菌的廣譜抗菌素，具有易吸收、見效快的特點，但也有排泄快的缺點。將青霉素高分子化可使療效延長。 1962年研究成功的將青毒素與聚乙烯胺結(jié)合的產(chǎn)物 ，至今已研制成功許多品種青霉素。 在人體內(nèi)停留時間比低分子青霉素提高 3040倍。 乙烯醇 — 乙烯胺共聚物載體青霉素 第三節(jié) 高分子化的低分子藥物 乙烯基吡咯酮 乙烯胺共聚物載體青霉素 乙烯基吡咯酮一丙烯酸共聚物載體青霉素 ，具有更好的穩(wěn)定性和藥物長效性，且聚乙烯基吡咯酮與生物體相容性良好，具有水溶性。 第三節(jié) 高分子化的低分子藥物 III. 利用分子中羧基和胺基的縮聚反應(yīng)，可制得藥理活性基團位于主鏈的聚青霉素。 IV. 青霉素在一定條件下還可發(fā)生開環(huán)聚合。其水解后的結(jié)構(gòu)與原青霉素結(jié)構(gòu)不同，但仍有良好的抗菌作用，且有持久性更好。 第三節(jié) 高分子化的低分子藥物 b. 鏈霉素 也是一種廣泛使用的抗菌性，但毒性很大。將鏈霉素中 的醛基與甲基丙烯酰肼縮合，所得單體再與甲基丙烯酰胺等水溶 性單體共聚，可得水溶的鏈霉素聚合物。 這種聚合物的毒性大大降低，且有更高的抗結(jié)核病活性。 第三節(jié) 高分子化的低分子藥物 (3)阿斯匹林 (乙酰水楊酸 )是一種傳統(tǒng)的消炎藥和解熱鎮(zhèn)痛藥。近年來發(fā)現(xiàn)它還具有抗血小板凝聚的作用。 阿斯匹林可與聚乙烯醇形成高分子化合物，更加長效，可減少用量或減少用藥次數(shù)來降低對胃的刺激。 第三節(jié) 高分子化的低分子藥物 類似的抗結(jié)核菌藥 — 對氨基水楊酸 (PAS)和抗癌劑草酚酮也可通過與聚乙烯醇結(jié)合得到高分子藥物。 高分子化的 PAS克服了原來藥物排泄快的缺點，用藥量從原來的每天 34次減為每天 1次。可口服，亦可皮下注射。 聚乙烯醇載體 PAS 聚乙烯醇載體草酚酮 第三節(jié) 高分子化的低分子藥物 (4) 維生素 是人體生長和代謝所必須的，但維生素不易吸收，其中大部分在進入人體后又被排泄掉了。已經(jīng)研制了多種維生素與高分子化合物結(jié)合的產(chǎn)物，藥效大大提高。 將維生素 B2接在聚丙烯酰胺的側(cè)鏈。 第三節(jié) 高分子化的低分子藥物 維生素 B1的羥基能順利地與聚丙烯酸中的羧基結(jié)合。 [ C H2 C H]nC O O H+ H O C H2C H2NSC H3[ C H2 C H]nC OOC H2NSC H3C H2NNC H3+C lC H2H2NH C lC H2NNC H3+C lH2NH C lVB 1（ 硫 胺 鹽 酸 鹽 ）第三節(jié) 高分子化的低分子藥物 利用半胱氨酸型聚合物中的 SH基使 VB1開環(huán)加成，可得到與上述高分子 VB1不同結(jié)構(gòu)的產(chǎn)物，但藥效基本不變。 [ C H2 C] nC+ H O C H 2 C H 2NSC H3C H2NNC H3+C lH2NVB 1（ 硫 胺 鹽 酸 鹽 ）C H3ON H C HC H2 S HC O O H[ C H2 C] nCC H3ON H C HC H2 SC O O HS C HC C H 3NC H OC H2NNH2N
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