海洋天然藥物ppt課件(編輯修改稿)
2025-02-01 12:15 本頁(yè)面
【文章內(nèi)容簡(jiǎn)介】 即顯示毒魚(yú)作用，被貝殼類食用，當(dāng)人吃了這種貝類后，往往導(dǎo)致中毒。中毒類型往往是神經(jīng)毒性或胃腸道反應(yīng)，嚴(yán)重者危及生命。 聚醚梯 — matitoxin ? 從 Gambierdiscus tixicus 中分離得到的matitoxin(33)是目前分離得到的結(jié)構(gòu)最大的聚醚類化合物，該化合物的結(jié)構(gòu)通過(guò) 3DNMR技術(shù)、化學(xué)降解、與已知合成小分子化合物比較并于 ]993年將結(jié)構(gòu)確定下來(lái)。該化合物被認(rèn)為是目前發(fā)現(xiàn)的非蛋白質(zhì)類毒性最大的化合物之一。 matitoxin 水溶解性聚醚 ? 一類聚醚化合物，同樣含有高度氧化的碳鏈，但僅部分羧基形成醚環(huán)，多數(shù)羧基游離，與聚醚梯類化合物不同，該類聚醚屬于水溶解性聚醚。如巖沙?？舅仡?( 34)，該化合物含有 129個(gè)碳原子， 64個(gè)子性中心。 巖沙海葵毒素 大環(huán)內(nèi)酯聚醚 ? 有的聚醚類化合物可以首尾相連，形成大環(huán)內(nèi)酯，如扇貝毒素 (pectenotoxin 2， PTX2)(36)； 大環(huán)大環(huán) ? 有的聚醚局部形成大環(huán)，如從海綿 (Halichondrai okadai)中分離得到的 halichondrin B(37)、isohalichodrin B(38)。 聚醚三萜 ? 聚醚三萜為紅藻和一些海綿中所含有的一類化合物，該類化合物氧化度高，與三萜一樣，其生源過(guò)程是由角鯊烯衍生而來(lái)?；衔颽uniol(39)， teuriene(40)，intricatetraol(41)等化合物是從紅藻(Laurencia intricatea)中分離得到的聚醚三萜，該類化合物表現(xiàn)出較強(qiáng)的細(xì)胞毒活性。 ? 化合物 sipholenone B(42)、 sipholenol(43)、 sipholenone A(44)則是從海綿Siphonochalina siphonella中分離得到。這類化合物具有抗結(jié)核作用。 第四節(jié) 肽類化合物 ? 肽類化合物是另一大類海洋生物中所含有的生理活性物質(zhì)。由于海洋特殊的環(huán)境，組成海洋多肽化合物的氨基酸除常見(jiàn)的氨基酸外，還有大量的特殊氨基酸，如 β — 氨基異丁酸(45)， Lbailiain(46)，海人酸 (α kalnic acid， 47)，軟骨藻酸 (domoic48)等。有些氨基酸本身具有多種生理活性。 β— 氨基異丁酸 Lbailiain 海人酸 軟骨藻酸 ? 海洋肽類化合物常見(jiàn)的有直鏈肽、環(huán)肽等，如從被囊類生物 Didemnum rodriguesi中分離到的mindemines AF(48— 53)為含有胍基的肽，且有的肽合有磺酸基，具有高的水溶解性。 ? ? dolastatin l0(55)、 dolastatin 15(56)是從海免(Dolabella aurichlaria)中分離到的直鏈肽。目前，dolastatin 10已進(jìn)入臨床 II期研究，對(duì) P388白血病細(xì)胞的 IC50為 ； ? 從 Nostoc ellipsosporum微生物中分離得到的 cynanovirin(57)為一含 101個(gè)氨基酸的蛋白質(zhì)，對(duì)多種類型的 AID5病毒有抑制作用，目前已進(jìn)入臨床研究。 ? msssetolide A(58)和 viscosin(59)為從Pseudomoas屬的海藻中分離得到的環(huán)肽化合物，具有較強(qiáng)的抗結(jié)核桿菌活性， MIC分別在 510和 l020ug／ ml。 ? didemnin B(60)是另一個(gè)進(jìn)入臨床研究的環(huán)肽化合物，從加拉比海藻 Trididemnum solidum中分離得到。 ? 從軟體動(dòng)物 Elysia rufescens中分離得到的環(huán)肽 kahalalide(61)對(duì)結(jié)核桿菌具有較高的抑制活性。 ? 從海鞘 Didemnum cuculiferum 中分離得到的的 vitilevuamidee(62)為雙環(huán)肽，對(duì)多種腫瘤細(xì)胞具有強(qiáng)的殺傷作用，其作用機(jī)理是抑制細(xì)胞微管的聚合。 ? 化合物 theopalauamide(63)則是從海綿 Theonella suinhoei中分離得到的雙環(huán)糖肽，該化合物從其寄生的微生物中亦分離得到。 從海鞘 (Aplidium albicans)分離得到的aplidine(64)治療多種腫瘤有效，目前已經(jīng)進(jìn)入臨床研究 H期。 肽類化合物 ? 隨著對(duì)海洋中存在的肽類化合物研究的日益深入，一些結(jié)構(gòu)新穎、活性廣泛的新肽不斷被發(fā)現(xiàn)。已經(jīng)從海藻、海螺、腔腸動(dòng)物、被囊動(dòng)物等海洋生物及其寄生在這些生物體中的微生物中發(fā)現(xiàn)肽類化合物。有分子量小的二肽、寡肽，也有分子量大的多肽、蛋白質(zhì)，是活性化合物的重要來(lái)源。 第五節(jié) C15乙酸化合物 ? 乙酸化合物系指從乙酸乙酯或乙酰輔酶 A生物合成的一類化合物，陸生番荔枝科等植物含有該類化合物達(dá)
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