【文章內(nèi)容簡介】 l分。每題的備選答案中有2個或2個以上正確答 案。少選或多選均不得分。
133．手性藥物的對映異構(gòu)體之間可能 A．具有等同的藥理活性和強(qiáng)度 B．產(chǎn)生相同的藥理活性，但強(qiáng)弱不同 C．一個有活性，一個沒有活性 D．產(chǎn)生相反的活性 E．產(chǎn)生不同類型的藥理活性 134．分子中含有2，6二甲基苯胺結(jié)構(gòu)片段的局部麻醉藥有 A．鹽酸利多卡因B．鹽酸丁卡因 C．鹽酸布比卡因D．鹽酸普魯卡因 E．可卡因 135．鎮(zhèn)痛藥物分子中至少應(yīng)具有的結(jié)構(gòu)和藥效基團(tuán)為 A．一個氮原子的堿性中心B．苯環(huán) C．苯并咪唑環(huán)D．萘環(huán) E．哌啶環(huán)或類似哌啶環(huán)結(jié)構(gòu) 136．溴新斯的明的特點(diǎn)有 A．口服劑量遠(yuǎn)大于注射劑量B．含有酯基，堿水中可水解C．注射時(shí)使用其甲硫酸鹽D．屬不可逆膽堿酯酶抑制劑E．尿液中可檢出兩個代謝產(chǎn)物 138．含有氫化噻唑環(huán)的藥物有 A．氨芐西林B．阿莫西林 C．頭孢哌酮D．頭孢克洛 E．哌拉西林 139．有關(guān)維生素B1 的性質(zhì)，正確敘述的有 A．固態(tài)時(shí)不穩(wěn)定B．堿性溶液中很快分解 C．是一個酸性藥物D．可被空氣氧化 E．體內(nèi)易被硫胺酶破壞 140．藥物成鹽修飾的作用有 A．產(chǎn)生較理想的藥理作用B．調(diào)節(jié)適當(dāng)?shù)膒H值 C．有良好的溶解性D．降低對機(jī)體的刺激性 E．提高藥物脂溶性 2020年度國家執(zhí)業(yè)藥師資格考試 藥學(xué)專業(yè)知識(二) 藥劑學(xué)部分 1. 答案：E 解析：本題考查不同類型片劑的定義。
片劑是指藥物與輔料均勻混合后壓制而成的片狀制劑。它包括普通片、包衣片、泡騰片、咀嚼片、多層片、分散片、口含片、緩釋片等。薄膜衣片是指高分子材料為主要包衣材料進(jìn) 行包衣制得的片劑。泡騰片指含有碳酸氫鈉和枸櫞酸作為崩解劑的片劑。咀嚼片是在口中咀 嚼再咽下去的片劑。多層片是由兩層或多層構(gòu)成的片劑?？诤窃诳谇恢芯徛芙獠l(fā)揮 治療作用的片劑。緩釋片是能夠延長藥物作用時(shí)間的片劑。
2. 答案：D 解析：本題考查粉碎的定義、目的、意義。
粉碎是指將大塊物料借助機(jī)械力破碎成適宜大小的顆?；蚣?xì)粉的操作。它的主要目的是： (1)增加藥物的表面積，促進(jìn)藥物溶解；(2)有利于制備各種藥物劑型；(3)加速藥材中有效 成分的溶解；(4)便于調(diào)配、服用和發(fā)揮藥效；(5)便于新鮮藥材的干燥和貯存；(6)有利于 提高固體藥物在液體、半固體中的分散性。
3. 答案：A 解析：本題考查濕物料的干燥。
物料的降速干燥階段，物料內(nèi)部的水分向表面移動已經(jīng)不能補(bǔ)充到物料的表面的氣化水分，干燥速率主要由物料內(nèi)部水分向表面的擴(kuò)散速率所決定，改變空氣 狀態(tài)及流速對干燥速度的影響不大。其強(qiáng)化途徑有：提高物料的溫度(可以加快干燥速率)，改善物料的分散程度(可以加快干燥速率)。
4. 答案：D 解析：本題考查片荊的制備工藝。
乙酰水楊酸遇水水解咸水楊酸和醋酸，其中水楊酸對胃粘膜有刺激性，故加入l％的酒 石酸可以有效地減少乙酰水楊酸的水解。三種主藥混合制粒及干燥時(shí)易產(chǎn)生低共熔現(xiàn)象，所 以采用分別制粒法。乙酰水楊酸受金屬離子催化水解，同時(shí)不能采用硬脂酸鎂，因此應(yīng)采用尼龍篩制粒，且采用滑石粉作為潤滑劑：乙酰水楊酸的可壓性極差，故采用高濃度的淀粉漿。
5. 答案：D 解析：本題考查粉體粒徑的測定。
粉體粒徑測定方法有顯微鏡法、沉降法、篩分法、庫爾特計(jì)數(shù)法。用顯微鏡法測定時(shí)， 一般需測定200～500個粒子。沉降法適用于l00 μ m以下粒子的測定。篩分法常用于45 μm 以上粒子的測定。工業(yè)篩用每一英寸長度上的篩孔數(shù)目表示。中國藥典中的九號篩的孔徑為 75μm，一號篩的孔徑2000μm。故選D。
6. 答案：C 解析：本題考查栓劑的分類、特點(diǎn)及作用。
栓劑系指藥物與適宜基質(zhì)混合制成的專供人體腔道給藥的一種固體制劑，分為肛門栓、 陰道栓和尿道栓等。栓劑在常溫下為固體。栓劑給藥一般為肛門、陰道和尿道，不如口服方 便，但其吸收比口服干擾因素少的多。甘油栓和洗必泰栓均為局部作用的栓劑。7. 答案：D 解析：本題考查栓劑的質(zhì)量評價(jià)及貯存方法。
栓劑質(zhì)量評價(jià)：栓劑的外觀應(yīng)光滑、無裂縫、不起霜。融變時(shí)限的測定應(yīng)在體溫(37℃士l℃)進(jìn)行。一般的栓劑應(yīng)貯存于30℃以下，甘油明膠類水溶性基質(zhì)應(yīng)密閉、低溫貯存； 油脂性基質(zhì)的栓劑最好在冰箱中(十 2℃～一 2℃)保 存。
8. 答案：C 解析：本題考查抑茵劑的應(yīng)用范圍。
防腐劑是指能防止或抑制病源性微生物發(fā)育生長的化學(xué)藥品。在各類液體制劑和半固體制劑中使用的常稱為防腐劑，在滴眼劑和注射劑中使用的稱抑茵劑。抑茵劑常用于用于全身治療的栓劑、用于全身或局部治療的軟膏劑、局部治療的凝膠劑等。用于眼部手術(shù)或創(chuàng)傷的 眼膏劑應(yīng)絕對無菌，且不得加抑茵劑或抗氧 劑。
9. 答案：D 解析：本題考查眼膏劑的質(zhì)量要求。
眼膏劑系指將藥物與適宜的基質(zhì)制成供眼用的軟膏劑。軟膏劑的一般質(zhì)量要求：①均勻、細(xì)膩，并應(yīng)具有適當(dāng)?shù)恼吵硇?，易涂布于皮膚或粘膜上；②性質(zhì)穩(wěn)定，應(yīng)無酸敗、異臭、變色、變硬和油水分離等變質(zhì)現(xiàn)象；③應(yīng)無刺激性、過敏性及其他不良反應(yīng)；④用于大面積燒傷時(shí)，應(yīng)預(yù)先進(jìn)行滅菌，眼用軟膏劑的配制需在無菌條件下進(jìn)行，且成品不得檢驗(yàn)出 金黃色葡萄球菌和綠膿桿菌。其常用基質(zhì)中可以使用羊 毛脂。
10. 答案：c 解析：本題考查涂膜劑的定義、特點(diǎn)、常用成膜材料、處方等。
涂膜劑系指將高分子成膜材料及藥物溶解在揮發(fā)性有機(jī)溶劑中制成的可涂布成膜的外 用膠體溶液制劑。使用方便，它的處方由藥物、成膜材料和揮發(fā)性有機(jī)溶劑組成，制備工藝簡單，無需特殊機(jī)械設(shè)備，常用的成膜材料有聚乙烯縮丁醛和火棉膠等。
11. 答案：D 解析：本題考查常用的注射方法。
常用的注射法有：皮下注射、皮內(nèi)注射、肌內(nèi)注射、靜脈注射和靜脈滴注、椎管注射。
注射于真皮與肌肉之間軟組織內(nèi)的給藥途徑為皮下 注射。
12. 答案：D 解析：本題考查影響藥物溶解度的因素。
影響藥物溶解度的因素：(1)藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)：藥物溶解的一般規(guī)律是相似者相溶，主 要是指藥物和溶劑的極性程度相似，則易溶。藥物的極性決定于藥物的結(jié)構(gòu)。另外，許多結(jié) 晶性藥物因晶格排列不同，分子間引力也不同，使溶解度不同。晶格排列緊密，分子間引力大，化學(xué)穩(wěn)定性強(qiáng)，溶解度小，反之，則溶解度大。如核黃素有三種晶 型，在水中的溶解度 相差較大，其中Ⅲ型的溶解度比Ⅰ型大20倍。丁烯二酸的順反結(jié)構(gòu)，其晶格引力不同，溶 解度也不同，順式溶解度為1：5，反式溶解度則為1：150。因此，在藥劑中，研究藥物作用和療效時(shí)，往往在藥物結(jié)構(gòu)和晶型上要注意深入研究，以增加藥物溶解度。(2)溶劑的極性：溶液型藥荊能保持均勻狀態(tài)，主要是溶劑的作用。溶解的經(jīng)驗(yàn)規(guī)則是相似者相溶。一般 是極性溶質(zhì)溶解于極性溶劑中，而非極性溶劑溶解于非極性溶劑中。(3)溫度：影 響溶解度 的大小，除了溶質(zhì)和溶劑的內(nèi)在因素外，溫度是很重要的外界因素。(4)粒子大?。阂话闼幬锏娜芙舛扰c其粒子大小無關(guān)。但當(dāng)粒子很小(吐溫60吐溫40吐溫80。
17. 答案：C 解析：本題考查影響藥物制劑穩(wěn)定性的因素。
影響藥物制劑穩(wěn)定性的因素包括處方因素和環(huán)境因素，處方因素包括：pH 值、廣義酸堿催化、溶劑、離子強(qiáng)度、表面活性劑、處方中的輔料等。
18. 答案：D 解析：本題考查βCD包合物的優(yōu)點(diǎn)。
包合物是一種分子被包嵌在另一種分子的空穴結(jié)構(gòu)中而形成的復(fù)合物。常用的 包合材料有βCD(β環(huán)糊精)。利用包合技術(shù)將藥物制成包合物后的優(yōu)點(diǎn)在于：①藥物作為客分子被 包合后，可提高藥物的穩(wěn)定性；②增大藥物的溶解度；③掩蓋藥物的不良?xì)馕痘蛭兜?；④?低藥物的刺激性與毒副作用；⑤調(diào)節(jié)藥物的釋放速度，提高藥物的生物利用度；⑥防止揮發(fā) 性藥物成分的散失；⑦使液態(tài)藥物粉末化等。
19. 答案：C 解析：本題考查制備微囊的常用囊材。復(fù)凝聚法：系使用兩種帶相反電荷的高分子材料作為復(fù)合囊材，在一定條件下，兩種囊 材在溶液中將發(fā)生正負(fù)電的結(jié)合而凝聚成囊。經(jīng)常配合使用的帶相反電荷的兩種高 分子材料的組合。常用的組合有：明膠阿拉伯膠，海藻酸鹽聚賴氨酸，海藻酸鹽 殼聚糖，海藻酸 白蛋白等。
20. 答案：C 解析：本題考查緩、控釋制劑釋放度試驗(yàn)方法。
緩、控釋制劑釋放度試驗(yàn)方法可用溶出度測定第一法(轉(zhuǎn)籃法)與第二法(槳法)的裝置， 第一法100r／min，第二法50r／rain，25r／rain(混懸劑)。此外還有轉(zhuǎn)瓶法、流室法等用 于緩釋或控釋制劑的試驗(yàn)。取樣點(diǎn)的設(shè)計(jì)與釋放標(biāo)準(zhǔn)：緩釋、控釋制劑的體外釋放度至少應(yīng) 測三個取樣點(diǎn)，第一個取樣點(diǎn)，通常是0．5h到2h，控制釋放量在30 ％以下。這個取樣點(diǎn) 主要考察制劑有無突釋效應(yīng)；第二個取樣點(diǎn)控制釋放量約50％；第三個取樣點(diǎn)控制放量在 75％以上，說明釋藥基本完全。
21. 答案：C 解析：本題考查透皮吸收促進(jìn)劑。
將制劑應(yīng)用于皮膚上，其中的藥物透過角質(zhì)層，進(jìn)入真皮和皮下脂肪，由毛細(xì)血管和淋 巴管吸收進(jìn)入體循環(huán)、產(chǎn)生全身治療作用的過程稱為經(jīng)皮吸收