【正文】 本類鎮(zhèn)痛藥鎮(zhèn)痛作用強大，但反復(fù)應(yīng)用極易成癮 ，僅短期用于劇痛 概述 : 第十五頁，共七十二頁。Analgesics 第八章 第一頁，共七十二頁。 鎮(zhèn)痛藥的分類 ?可分三類 阿片生物堿類鎮(zhèn)痛藥 其他類 人工合成的鎮(zhèn)痛藥 第十四頁，共七十二頁。 3 . 心血管系統(tǒng) ? 擴(kuò)張微血管 (促組胺釋放 )， ? 降低外周阻力 (抑制血管運動中樞 ) ? Morphine能模擬缺血預(yù)適應(yīng) (IPC)保護(hù)缺血心肌，減少梗死病灶，減少死亡心肌數(shù)目 ? 〔 K+激活〕 ? 對腦循環(huán)的影響 ? 抑制呼吸， CO2潴留，可產(chǎn)生繼發(fā)性腦血管擴(kuò)張，腦血流量增加，引起顱內(nèi)壓增高 可致 體位性低血壓 第三十二頁，共七十二頁。 人工合成鎮(zhèn)痛藥 ?哌替啶 pethidine 〔度冷丁 ,dolantin〕 ?美沙酮 methadone ?芬太尼 fentanyl ?二氫埃托啡 dihydroetrorphine 第五十頁，共七十二頁。 ? 鎮(zhèn)痛作用比哌替啶弱，比解熱鎮(zhèn)痛藥強，尚有 明顯的鎮(zhèn)靜催眠作用 ? 鎮(zhèn)痛作用與腦內(nèi)阿片受體無關(guān)。嗎啡的藥理作用及作用機制 第七十二頁，共七十二頁。 第三節(jié) v阿片受體局部沖動藥 第六十三頁，共七十二頁。 注 意 易于成癮， 故又稱為成癮性鎮(zhèn)痛藥，使用時應(yīng) 嚴(yán)格 遵守有關(guān)規(guī)定 第四十六頁，共七十二頁。 ? 縮瞳作用 ? 對體溫的影響 〔 5〕其他中樞作用 ? 使動眼神經(jīng)〔支配瞳孔的副交感神經(jīng)〕興奮，引起瞳孔縮小 ? morphine的縮瞳作用無耐受性 ? 作用于下丘腦體溫調(diào)節(jié)中樞，使體溫調(diào)定點改變， T 略有下降 ? 但長期大劑量應(yīng)用，體溫反而升高 第二十八頁，共七十二頁。 ? 內(nèi)阿片肽 : ? 在機體內(nèi)發(fā)揮著調(diào)控痛覺感受的作用和對 心血管及胃腸功能的調(diào)節(jié)作用 ? 通過抑制感覺神經(jīng)末梢釋放興奮性遞質(zhì) (谷氨酸、 SP)，從而干擾痛覺沖動傳入中樞 內(nèi)源性阿片肽 腦啡肽 : 甲硫氨酸腦啡肽和亮氨酸腦啡肽 內(nèi)啡肽 : β 內(nèi)啡肽 強啡肽 : 第八頁，共七十二頁。 關(guān)于疼痛 第二頁，共七十二頁。 藥動學(xué) ? 口服首過消除明顯 ? 皮下、肌內(nèi)注射吸收較好， ? 血漿蛋白結(jié)合率低〔約 35%〕 ? 主要在肝臟代謝，大局部自腎排出 ? 代謝產(chǎn)物嗎啡 6葡糖醛酸具更強藥理活性，且 t1/2更長 ? 可通過胎盤，也可經(jīng)乳汁分泌 第二十一頁，共七十二頁。 ? 對診斷未明的疼痛，不宜先用藥物止 痛，以免掩蓋病情，貽誤診斷 ? 對于診斷清楚的疼痛，也應(yīng)合理用藥 注意 第三十七頁，共七十二頁。 ? 用于創(chuàng)傷、手術(shù)及晚期癌癥等所致劇痛，也用于吸毒成癮者脫癮。阿片受體沖動 →與 G蛋白耦聯(lián) →抑制 AC →。代謝產(chǎn)物嗎啡 6葡糖醛酸具更強藥理活性，且 t1/2更長。 芬太尼 Fentanyl〔 R 沖動劑〕 ?短效鎮(zhèn)痛藥 :靜注 12min起效 ,維持 10min ?鎮(zhèn)痛作用較嗎啡強 100倍 ?主要用于麻醉輔助用藥和靜脈復(fù)合麻醉，也用于短時強效鎮(zhèn)痛 ?不良反響較嗎啡輕 第六十一頁，共七十二頁。 現(xiàn)已有特異性地作用于胃腸道的止瀉藥 阿片類已很少用于止瀉 3 . 止瀉 用于各型腹瀉以減輕病癥 如為細(xì)菌感染，應(yīng)加用抗生素 此外，嗎啡還可用于復(fù)合麻醉 第三十九頁，共七十二頁。 藥 理