【正文】 霉素 G鈉鹽單位的重量為 g；鏈霉素、土霉素、紅霉素、卡那霉素、萬(wàn)古霉素、紫霉素、新霉素、多粘菌素 B等的游離堿，以及氯霉素、四環(huán)素、金霉素鹽酸鹽、新生霉素 SV等，其效價(jià)基準(zhǔn)都是以 1mg作 1000u計(jì)算。 頭孢菌素萌芽 ,半合成青霉素迅速發(fā)展 。因?yàn)樗鼘?duì) G+細(xì)菌細(xì)胞壁、細(xì)胞膜和 RNA有三重殺菌機(jī)制，不易誘導(dǎo)細(xì)菌對(duì)其產(chǎn)生耐藥。因此，在用于治療時(shí)萬(wàn)一出現(xiàn)了抗藥菌株，兩種抗生素彼此交替使用上述微生物就會(huì)成為敏感菌株。 ? 中藥中已提純的抗生物質(zhì)有常山堿、黃連素、白果酸及白果醇等。典型的有柔紅霉素、阿霉素、正定霉素等。它們含有多種氨基酸，經(jīng)肽鍵縮合成線狀、環(huán)狀或帶側(cè)鏈的環(huán)狀多肽類化合物。 ? ?內(nèi)酰胺類（一） ? 青霉素類 ?作用于革蘭陽(yáng)性球菌和陰性球菌的青霉素（青霉素 G，青霉素 V） ?耐青霉素酶的青霉素（苯唑西林，氯唑西林，雙氯西林，氟氯西林） ?廣譜青霉素（氨芐西林，阿莫西林） ?抗假單胞菌廣譜青霉素（替卡西林，哌拉西林） ?作用于革蘭陰性菌的青霉素（美西林，匹美西林，替莫西林） ? 頭孢菌素類 一代 頭孢唑啉、 頭孢拉定、 頭孢羥氨芐 二代 頭孢呋辛、 頭孢呋辛酯 、 頭孢克洛 頭孢孟多 三代 頭孢噻肟、頭孢曲松 ,頭孢地嗪、 頭孢他啶、 頭孢哌酮 四代 頭孢吡肟、 頭孢匹羅、 頭孢吡蘭 ? ?內(nèi)酰胺類（二） ? 頭霉素類 頭孢美唑、頭孢西丁 ? 碳青霉烯類 亞胺培南、美諾培南 ? 單環(huán) ?內(nèi)酰胺類 氨曲南 ? ?內(nèi)酰胺酶抑制劑 克拉維酸、舒巴坦 ? ?內(nèi)酰胺類（三） ? 頭孢菌素類 一代頭孢菌素 ? 主要用于產(chǎn)青霉素酶金葡菌、其他敏感革蘭陽(yáng)性球菌和某些革蘭陰性桿菌感染 二代頭孢菌素 ? 對(duì)革蘭陽(yáng)性菌的作用相當(dāng)于或略遜于第一代頭孢菌素 ? 對(duì)革蘭陰性菌作用明顯比一代頭孢菌素強(qiáng)，而遜于三代頭孢菌素 ? 頭孢菌素類 三代頭孢菌素 ?對(duì)革蘭陰性腸桿菌科有強(qiáng)大抗菌活性 ?對(duì)革蘭陰性菌產(chǎn)生的 ?內(nèi)酰胺酶高度穩(wěn)定 四代頭孢菌素 ?對(duì)酶穩(wěn)定，不易被破壞 ?對(duì)細(xì)菌細(xì)胞壁的穿透性更強(qiáng)，和 PBP親和力更高 ?對(duì)染色體及質(zhì)粒介導(dǎo)的 ?內(nèi)酰胺酶的耐受性好 ?殺菌作用更迅速 四環(huán)素類抗生素的結(jié)構(gòu) 基本結(jié)構(gòu) O H O HN ( C H3)2O HC O N H2OOR1R3R2R4O HHH1234567891 01 11 21 1 a 1 2 aO H O HN ( C H3)2O HC O N H2OOR1R3R2R4H OACBD 藥 物 R1 R2 R3 R4 金霉素 H H O C H 3 C l 土霉素 H O H O C H 3 H 四環(huán)素 H H O C H 3 H 地美環(huán)素 H H O H C l 多西環(huán)素 H O H C H 3 H 米諾環(huán)素 H H H N ( C H 3 ) 2 美它環(huán)素 H O C H 2 H ? 這類抗生素是以四并苯為母核，包括金霉素、土霉素和四環(huán)素等。頭孢菌屬產(chǎn)生的有頭孢菌素等。 1943年，瓦克斯曼鑒定的細(xì)菌種數(shù)已達(dá) 1萬(wàn)種 ,他終于找到了一種新放線菌，它具有強(qiáng)大的抗菌特性，且沒(méi)有毒副作用，后來(lái)瓦克斯曼將它命名為“灰色鏈霉素”。 1948年 四環(huán)素 出現(xiàn)，這是最早的廣譜抗生素。 Florey amp。如純粹金霉素鹽酸鹽及四環(huán)素鹽酸鹽（包括無(wú)生物活性的鹽酸根在內(nèi)）１微克（ｕｇ）＝１單位，１毫克＝１０００個(gè)單位。 半合成抗生素：以天然抗生素為基礎(chǔ)，對(duì)其結(jié)構(gòu)進(jìn)行改造所得的新化合物。 抗生素概述 Introduction of Antibiotics 第一節(jié)