【正文】 對此產(chǎn)品的上市后監(jiān)測，并進一步開展完善工藝和質(zhì)量標準的研究。 五、莪術(shù) （一）莪術(shù)的主要化學成分與藥理作用 主要化學成分： 吉馬酮、莪術(shù)醇、莪術(shù)二醇、莪術(shù)酮及 莪術(shù)二酮等。龍膽苦苷在氨的作用下可轉(zhuǎn)化成龍膽堿，故有入認為龍膽中的龍膽堿是在提取過程中因加入氨等原因由龍膽苦苷轉(zhuǎn)化而成。 性質(zhì)： 穿心蓮內(nèi)酯又稱穿心蓮乙素，為無色方形或長方形結(jié)晶，味極苦。 生物活性：具有明顯的抗腫瘤作用，對 MX 一 1乳腺癌、 CX 一 1結(jié)腸癌、 LX一 1肺癌異種移植有明顯抑制作用，臨床上主要用于卵巢癌、乳腺癌、肺癌等的治療。 （ 2）硝酸銀色譜 原理：利用硝酸銀與 雙鍵形成 π 絡(luò)合物 的難易程度不同進行分 離， 雙鍵數(shù)目、位置及立體構(gòu)型不同，絡(luò)合程度不同。 缺點：工藝技術(shù)要求高，設(shè)備費用投資大。 ： 常用方法：低沸點有機溶劑連續(xù)回流提取或冷浸。 遇光、空氣、加熱易氧化變質(zhì)。 單環(huán)二萜 維生素 A 動物肝臟中，特別是魚肝中含量更豐富 雙環(huán)二萜 穿心蓮內(nèi)酯 具有抗菌、消炎作用 銀杏內(nèi)酯 治療心腦血管疾病 三環(huán)二萜 雷公藤甲素、雷公藤乙素、雷公藤內(nèi)酯及 16羥基雷公藤內(nèi)酯醇 雷公藤甲素對乳癌和胃癌細胞系集落形成有抑制作用， 16羥基雷公藤內(nèi)酯醇具有較強的抗炎、免疫抑制和雄性抗生育作用。 ） ② 苷元遇酸、堿、羰基化合物和氨基酸等都能變色。 （ 1） C4位有取代 基的環(huán)烯醚萜苷： C4位取代基多為甲基或羧基、羧酸甲酯、羥甲基。 有的萜類化合物以苷的形式存在； 有的分子中含有氮原子，稱為萜類生物堿； 尚有個別萜類化合物結(jié)構(gòu)中含硫或氯等其他原子。 雙環(huán)單萜 龍腦 具升華性，有清涼氣味； 具有發(fā)汗、興奮、鎮(zhèn)痛及抗氧化的藥理作用 三環(huán)單萜 （少見） 三、環(huán)烯醚萜類 定義：環(huán)烯醚萜類為 臭蟻二醛的縮醛衍生物，屬單萜類化合物。分子中 C C C C9多形成手性碳原子， 故多具有旋光性。薁類化合物溶于有機溶劑，不溶于水，可溶于強酸，加水稀釋又可析出，故可用 60%～ 65%硫酸或磷酸提取。濾去析出物的油稱為 “ 脫腦油 ” ，如薄荷油的脫腦油習稱 “ 薄荷素油 ” ，但仍含有約 50%的薄荷腦。 是代表揮發(fā)油中游離羧酸、酚類成分和結(jié)合態(tài)酯總量的指標。 缺點：雜質(zhì)多。 單萜沸點隨著雙鍵的增多而升高，即三烯＞二烯 ＞一烯。 鑒別：利用已知成分的對照品與揮發(fā)油在同一色譜下，進行相對保留值對照測定，以初步確定揮 發(fā)油中的相應(yīng)成分。其中嚴重過敏反應(yīng)發(fā)生率為 2%。有報道，脫水穿心蓮內(nèi)酯在穿心蓮中含量甚微，但其藥理活性卻較強。薄荷醇微溶于水，易溶于乙醇、三氯甲烷、乙醚和液體石蠟等，是薄荷揮發(fā)油的主要成分，一般含量占 50%以上，最高可達 85%。對光、熱不穩(wěn)定。 （二）莪術(shù)中主要成分的提取分離 莪術(shù)醇和莪術(shù)二酮的提取分離工藝流程如下： 吉馬酮和莪術(shù)酮的提取分離工藝流程如下： （三）臨床應(yīng)用中應(yīng)注意的問題 莪術(shù)油注射液作為抗病毒藥應(yīng)用于臨床。 薄荷醇分子中有 3個手性碳原子，共有 8種立體異構(gòu)體，但其中只有（ ）薄荷醇和（ +）新薄荷醇存在于薄荷油中，其他都是合成 品。味苦，性寒，具有清熱燥濕、瀉肝膽火的功效。過敏反應(yīng)的發(fā)生率為 %～ %。 方法：分析時，首先將樣品注入氣相色譜儀內(nèi)， 經(jīng)分離后得到的各個組分依次進入分離器，濃縮后的各組分又依次進入質(zhì)譜儀。 酯比相應(yīng)的醇沸點高。壓榨法所得的揮發(fā)油可保持原有的新鮮香味。 皂化值是酸值和酯值之和 。 揮發(fā)油可隨水蒸氣蒸餾。 最佳選擇題 屬于倍半萜類的化合物是 [答疑編號 5630070103] 【正確答案】 D 五、二萜 定義：二萜是 由 20個碳原子、 4個異 戊二烯單位構(gòu)成的萜類衍生物。 環(huán)烯醚萜類化合物 多連有極性官能團，故 偏親 水性 ，易溶于水和甲醇，可溶于乙醇、丙酮和正丁醇，難溶于三氯甲烷、乙醚和苯等親脂性有機溶劑。 生物活性：如具保肝、利膽、降血糖血脂、抗炎等作用 。 第一節(jié) 萜類 一、 概述 （一）萜類的定義 萜類化合物為一類由甲戊二羥酸衍生而成，基本碳架多具有 2個或 2個以上異戊二烯單位（ C5單位）結(jié)構(gòu)特征的化合物。 其苷元結(jié)構(gòu)特點為 1位多連羥基，并多成苷，且多為 β D葡萄糖苷；常有雙鍵存在， C C C7有時連羥基， C8多連甲基或羥甲基或羥基， C6或 C7可形成環(huán) 酮結(jié)構(gòu)， C7和 C8之間有時具環(huán)氧醚結(jié)構(gòu)， C C C C9多為手性碳原子。地黃及玄參等中藥在炮制及放置過程中變成黑色的原因。 應(yīng)用：不少二萜含氧衍生物具有很好的生物活性，如穿心蓮內(nèi)酯、芫花酯、雷公藤內(nèi)酯、銀杏內(nèi)酯、紫杉醇等；有些已是臨床常用的藥物。 揮發(fā)油多數(shù)比水輕，也有的比水重（如丁香油、桂皮油），相對密度一般在 ～ ； 幾乎均有光學活性；多具有強的折光性。 優(yōu)點：設(shè)備簡單、容易操作、成本