【正文】 知識和研究手段。Data on file, American BioScience, IncAlbuminSPARCTissueSPARCwasthePharmaceuticaltodoseN,University*◎ 紫杉醇白蛋白納米粒紫杉醇白蛋白納米粒? Nanoparticles☆☆ 白蛋白納米粒白蛋白納米粒 特點(diǎn)：特點(diǎn)：? 白蛋白親水性白蛋白親水性? 水中可自組裝納米粒水中可自組裝納米粒? 疏水區(qū)與紫杉醇弱結(jié)合疏水區(qū)與紫杉醇弱結(jié)合? 凍干制劑優(yōu)良骨架凍干制劑優(yōu)良骨架? 對藥物有穩(wěn)定作用對藥物有穩(wěn)定作用? 白蛋白生物學(xué)功能白蛋白生物學(xué)功能三峽大學(xué) /藥物制劑研究所Page 16China? 從臨床治療角度而言，從臨床治療角度而言， 實(shí)現(xiàn)腫瘤的低毒性治療具有劃時代的意義。PharmaceuticalUniversity*一、靶向藥物概述一、靶向藥物概述? 靶（靶（ target）：目標(biāo)、標(biāo)的）：目標(biāo)、標(biāo)的? 靶向（靶向（ targeting）） : 作用于目標(biāo)作用于目標(biāo) = 命中目標(biāo)命中目標(biāo)? 靶向藥物（靶向藥物（ targeting drug）） : 命中目標(biāo)的藥物分子命中目標(biāo)的藥物分子? 靶向給藥系統(tǒng)（靶向給藥系統(tǒng)（ targeting drug delivery system，TDDS/TDS）） : 命中目標(biāo)的藥物制劑（命中目標(biāo)的藥物制劑（ 靶向制劑靶向制劑 ））? 靶向治療（靶向治療（ targeting therapeutics）：命中目標(biāo)的治）：命中目標(biāo)的治療方法或手段療方法或手段三峽大學(xué) /藥物制劑研究所Page 5ChinaUniversity靶靶 向藥物與納米技術(shù)在新藥研發(fā)中的應(yīng)用向藥物與納米技術(shù)在新藥研發(fā)中的應(yīng)用 三峽大學(xué)三峽大學(xué) 龔龔 大大 春春三峽大學(xué) /藥物制劑研究所Page 3China上世紀(jì)上世紀(jì) 70年代末年代末 80年代初，相關(guān)人員即開始較全面地研究。Pharmaceutical療效。 腫瘤 肌肉 心臟 腎臟 肺 脾臟 血液紫杉醇含量比例(ABX/Taxol)正常組織等劑量 Abraxane 與 Taxol 在荷瘤裸鼠組織分布的比較 MX1荷瘤裸鼠 20mg/kg（ n=5)，給藥 1h后P(所有組織）三峽大學(xué) /藥物制劑研究所Page 19Chinaenhanced521:116a.可能是主要的轉(zhuǎn)運(yùn)機(jī)制Taxol (Cremophor) nabpaclitaxel nab + ?methyl cyclodextrin Greater Transport of NabPaclitaxelExploitingmelanomasfrom14%Human Pathology 30: 339, 1999 Breast Tumor Sectionstained for SPARC, 20XNormal Breast Tissue stained for SPARC, 20XSPARC共焦 MX1SPARC表面染色University謝謝！謝謝！三峽大學(xué) /生物與制藥學(xué)院。HMEC MX1MX2ofandpatients提示 Oncol.TaxolEvidenceUniversity*☆☆ Abraxane 腫瘤靶向性腫瘤靶向性? Abraxane 在腫瘤組織中的分布較正常組織高 。Pharmaceutical輸送和基因治療。俗稱 導(dǎo)彈導(dǎo)彈 藥物藥物? 歷史：歷史： 靶向制劑的概念是靶向制劑的概念是 Ehrlich P在在 1906年提出，至今已年提出，至今已 100多年。University*龔大春 教授，博士，博士生導(dǎo)師三峽大學(xué)科技處 副處長中國生物化學(xué)專業(yè)委員會 常委委員國家自然基金委員 評審專家中國生物工程學(xué)會 會員中國微生物學(xué)會 會員中國藥劑學(xué)會 會員三峽大學(xué) /藥物制劑研究所2Chi