醫(yī)藥衛(wèi)生海綿ppt課件(更新版)
【正文】 de, disulfide, ester, or other bond. homodetic cyclic peptide A cyclic peptide in which the ring consists solely of aminoacid residues in eupeptide linkage. 海洋環(huán)肽 Phakellistatin 13的全合成研究 蔣慶鋒 , 周有駿 *, 姚建忠 , 呂加國 , 朱駒 , 姚斌 , 鄭燦輝 , 盛春泉 (第二軍醫(yī)大學藥學院藥物化學教研室 上海 202233) 摘要 Phakellistatin 13是從海綿中分離得到的高活性的抗腫瘤環(huán)七肽化合物 , 是優(yōu)良的抗腫瘤先導化合物 . 我們結合逐步接肽法和片段縮合法 , 首次采用液相法完成Phakellistatin 13的全合成 , 并提出與以往報道不同的多肽環(huán)合策略 . 從中國永興島海綿 Phakellia fusca Thiele分離得到的新環(huán)七肽 phakellistatin 13，結構為環(huán)一 (Prol TipLeuThrPro2GlyPhe)，此化合物具有非常強的細胞毒性，其對人體惡性腫瘤細胞 BEL7404的細胞毒活性為 ED50 1021μg/mL 展望 研究表明，海綿中存在大量化學結構的多樣性和廣泛的生物活性的化合物。 從南非海綿 Haliclona tulearensis 中分離出一種不尋常的具有細胞毒性的生物堿化合物 Halitulin “Halitulin和 Epibatidine的不對稱全合成 ” 四、海綿神經(jīng)酰胺類化合物 神經(jīng)酰胺類化合物是由絲氨酸和十六酰輔酶 A縮合而來，廣泛存在于動、植物的組織中，它們是生物膜的組成部分，在生物系統(tǒng)中扮演著重要的角色。 伽羅木醇 3,7二甲基 1,6辛二烯 3醇 3,7Dimethyl1,6octadien3ol (含有官能團的 2個類異戊二烯基 ) 牻牛兒基 (2個類異戊二烯基 ) OO H直鏈二萜化合物 牻牛兒基伽羅木醇衍生物 OO( 1 8 )環(huán)狀二萜呋喃化合物 Isoagathicacide （異甾體次生代謝產(chǎn)物） A BC D1234 6891 05 71 11 21 31 4 1 51 61 76 二倍半萜化合物 意義： 由 5個異戊二烯結構單元構成的二倍半萜在天然有機化合物是較少的一種萜類化合物。第三章 海綿及其化合物 是結構最簡單的多細胞動物之一，幾乎所有的海綿都是海洋生活的，它們營固著生活（ sessile）。 生理作用： 盡管目前從海綿中得到的二萜化合物還較少，但它們也具有多樣的生物活性，如具有抑制藤壺幼蟲沉降及變形的活性；對脂肪氧合酶有抑制作用；具有微弱的細胞毒性。 在尋求海洋藥物及其先導化合物的過程中，海綿中的生物堿化合物越來越受到人們的重視。 heterodetic cyclic peptide A peptide consisting only of aminoacid residues, but in which the linkages forming the ring are not solely eupeptide bonds。 洗脫 1 Fr. 221 及 Fr. 222 合并后 ,用硅 膠柱層析以石油醚與乙酸乙酯 (5∶ 1 → 2∶ 1)洗脫 , 得到化合物 Ⅰ (1263 mg) , Ⅲ (413 mg) , Ⅳ (158 mg) , Ⅶ (2810 mg) 。綜合以上波譜分析 ,以及波譜數(shù)據(jù)與文獻報道比較 ,確定化合物 Ⅰ 為 furoscalarol。 4 阿糖腺苷在人體內(nèi)迅速去氨成為阿拉伯糖次黃嘌呤，具有抑制病毒 DNA合成功能
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