20xx年醫(yī)學(xué)專題—第1章-藥理總論模板(完整版)
【正文】 體（或病原體）的影響：作用、效應(yīng)、 作 用原理（作用機(jī)制）、不良反應(yīng)等。,現(xiàn)代藥理學(xué)研究更依賴于基礎(chǔ)學(xué)科的前沿知識(shí)如基因工程、分子藥物配體理論。,藥理學(xué)的分支學(xué)科(xu233。) Ⅳ期臨床實(shí)驗(yàn)：上市后在社會(huì)人群大范圍內(nèi)繼續(xù)進(jìn)行的受試新藥安全性和有效性評(píng)價(jià)（售后調(diào)研） 既是上市后藥物監(jiān)測,12,第十二頁，共六十九頁。,處置過程 disposition 藥物在體內(nèi)的過程是機(jī)體對(duì)藥物的處置過程 藥物的轉(zhuǎn)運(yùn) transport 吸收 absorption 分布(fēnb249。) 當(dāng)膜兩側(cè)的藥物濃度達(dá)到平衡時(shí)轉(zhuǎn)運(yùn)停止 脂溶性強(qiáng)非解離型藥物分子容易跨膜轉(zhuǎn)運(yùn),18,第十八頁，共六十九頁。 fen)解離，其溶解度的大小取決于溶液的pH值，藥物的解離特性以pKa表示。易透過膜。,二 藥物的體內(nèi)(tǐ n232。,27,第二十七頁，共六十九頁。 吸收速度：吸入 ? 舌下 ? 直腸 ? 肌肉 ? 皮下 ? 口服 ? 皮膚,30,第三十頁，共六十九頁。 舌下、直腸給藥可在很大程度上避免首關(guān)消除。ngd249。ng)時(shí)間延長，不易穿透毛細(xì)血 管壁，血腦屏障及腎小球?yàn)V膜 ④ 不影響主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)，但不能進(jìn)行被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn),36,第三十六頁，共六十九頁。,肝藥酶：微粒體中的多種酶+輔酶II（NADPH2) ：氧化 還原酶系統(tǒng)藥物的生物轉(zhuǎn)化。ow249。chu225。,1. 時(shí)量曲線 Timeconcentration Curve 藥物在血漿的濃度隨時(shí)間推移而發(fā)生(fāshēng)的變化，這種變化以血藥濃度為縱坐標(biāo)，以時(shí)間為橫坐標(biāo)作圖，稱時(shí)量曲線。n)速率常數(shù) X表示膜的厚度,46,第四十六頁，共六十九頁。,一級(jí)消除動(dòng)力學(xué)(first order kinetics)： 特點(diǎn):藥物消除的速率與血藥濃度成正比，單位時(shí)間內(nèi)消除相同比例的藥物—等比消除。 (b)血漿藥物的t1/2隨血漿藥物濃度高低而變化，當(dāng)血藥濃度降至最大消除能力以下時(shí),則轉(zhuǎn)變?yōu)橐患?jí)動(dòng)力學(xué)消除。x237。,峰濃度(n243。ng)度,58,第五十八頁，共六十九頁。,穩(wěn)態(tài),63,第六十三頁，共六十九頁。)(steadystate concentration, Css )或坪濃度(plateau level). Ass （體內(nèi)藥物總量）= Css ? Vd,65,第六十五頁，共六十九頁。 3)單位時(shí)間藥量不變，給藥次數(shù)增加，達(dá)到Css時(shí)間不變，水平不變，但波動(dòng)減小，恒速靜脈點(diǎn)滴(diǎndī)沒有波動(dòng)。Ⅱ期臨床實(shí)驗(yàn)：隨機(jī)雙盲對(duì)照臨床實(shí)驗(yàn)（病例大于100例）。,。2.藥物的轉(zhuǎn)運(yùn)速率及速率常數(shù)。,68,第六十八頁，共六十九頁。ngsh249。k. 總清除率(total clearance, Cltotal)是肝清除率(hepatic clearance, CLh)和腎清除率(renal clearance, CLr)的總和。)度 化學(xué)不穩(wěn)定性 藥物的配方,59,第五十九頁，共六十九頁。)(peak concentration, Cmax) 指給藥后, 最高血藥濃度. 峰時(shí)間(peak time, Tmax) 系指給藥后, 達(dá)到最高血藥濃度的時(shí)間. 它們可根據(jù)時(shí)量曲線估算或直接采用實(shí)測值.,56,第五十六頁，共六十九頁。,54,第五十四頁，共六十九頁。,52,第五十二頁，共六十九頁。)t 1/2用 藥一次，經(jīng)5個(gè)t 1/2可達(dá)穩(wěn)態(tài)血藥濃度(Css) (c)增加劑量并不能縮短達(dá)到Css的時(shí)間。n)，一級(jí)動(dòng)力學(xué),47,第四十七頁，共六十九頁。,時(shí)量曲線(qūxi224。,4.排泄(p225。ow249。h233。 metabolism 藥物在機(jī)體的影響下，可以(kěyǐ)發(fā)生化學(xué)結(jié)構(gòu)上的變化，即藥物的轉(zhuǎn)化或稱生物轉(zhuǎn)化，又稱藥物的代謝。 地高辛(digoxin)必須分布到心肌細(xì)胞才能發(fā)揮其正性肌力作用。,（3）藥物的劑型： 固體劑型, 片劑(pi224。ow249。j236。,吸收 Absorption 藥物自體內(nèi)或給藥部位，經(jīng)過細(xì)胞等組成的屏蔽膜進(jìn)入血液循環(huán)(xu232。,22,第二十二頁，共六十九頁。各藥物的pKa值是一定的。,包括： 1.濾過（水溶性擴(kuò)散）：藥物分子借助于流體靜壓或滲透壓隨體液(tǐy232。,一. 藥物的跨膜轉(zhuǎn)運(yùn) 1被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn) passive transport passive diffusion 藥物依賴于膜兩側(cè)的濃度差，從濃度高的一側(cè)向濃 度低的一側(cè)進(jìn)行，通過脂質(zhì)或孔道的擴(kuò)散性運(yùn)動(dòng)(y249。x237。,三、新藥開
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