20xx年醫(yī)學(xué)專題—nsaids和痛風(fēng)藥(吳柯)(完整版)
【正文】 人們對COX2選擇性抑制劑的認(rèn)識還遠(yuǎn)遠(yuǎn)不夠，在COX1與COX2的關(guān)系上也有爭議。,4,NSAIDs共同作用機(jī)制 NSAIDs解熱、鎮(zhèn)痛、抗炎作用的共同機(jī)制：抑制花生四烯酸代謝過程中的環(huán)氧酶（COX），使前列腺素（PGs）的合成減少(jiǎnshǎo)。ngy242。ng)現(xiàn)狀,目前已有百余個品種上市，成為全球最暢銷的藥物。 前列腺素廣泛存在于人和哺乳動物的各種重要組織和體液中（如血管、胃、腎等），參與多種體內(nèi)功能的調(diào)節(jié)。 研究表明，COX1也參與炎癥反應(yīng)，而COX2對維持腎臟功能有重要意義。,10,解熱(jiě r232。,12,2．鎮(zhèn)痛作用 組織損傷或炎癥等引起致痛物質(zhì)(w249。nɡ)、神經(jīng)痛、肌肉或關(guān)節(jié)痛、痛經(jīng)等則有良好鎮(zhèn)痛效果；不產(chǎn)生呼吸抑制、耐受性與成癮性。,15,解熱(jiě r232。n)；最早；胃腸道副作用。nɡ y242。n chu225。b236?？诜T發(fā)加重潰瘍發(fā)作。li224。,第二十六頁，共四十三頁。,第二十七頁，共四十三頁。ng)腎衰,PGE2,鈉潴留 外周性水腫(shuǐzhǒng) ? 血壓 ? 體重 CHF (rarely),花生四烯酸,COX1,COX2,NSAIDs,第三十頁，共四十三頁。 劑量過大或伴肝、腎功能不良患者應(yīng)用可致肝、腎損傷，甚至急性中毒性肝、腎壞死。,第三十四頁，共四十三頁。對骨性關(guān)節(jié)炎、強(qiáng)直性脊柱炎、癌癥發(fā)熱有效。不良反應(yīng)發(fā)生率20%。,40,萘普生 解熱鎮(zhèn)痛(zh232。tā)類:非選擇性COX抑制劑,吡羅昔康 解熱、鎮(zhèn)痛、抗炎抗風(fēng)濕作用強(qiáng)。,42,其他(q237。,內(nèi)容(n232。i yǒu)影響。吲哚乙酸類：吲哚美辛。ng)總結(jié),解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥。 尼美舒利 很強(qiáng)的解熱鎮(zhèn)痛抗炎作用，抗過敏、抗血小板聚集和抑制金屬蛋白酶合成(h233。 主要優(yōu)點(diǎn)是血漿(xu232。nɡ)作用較強(qiáng)，不良反應(yīng)少于阿司匹林和吲哚美辛，但多于布洛芬。,39,六、芳基丙酸類,布洛芬（ibuprofen） 較強(qiáng)的解熱(jiě r232。,37,舒林酸 在體內(nèi)轉(zhuǎn)化成硫化代謝物，具有較強(qiáng)的COX抑制作用和解熱、鎮(zhèn)痛、抗炎作用。diǎn)：消炎抗風(fēng)濕作用強(qiáng)，解熱鎮(zhèn)痛弱，不良反應(yīng)多且嚴(yán)重如致死性再生性障礙性貧血、粒細(xì)胞缺乏癥以及嚴(yán)重肝損傷，臨床少用。,第三十三頁，共四十三頁。,32,對乙酰氨基酚，又名撲熱息痛 [體內(nèi)過程] 口服易吸收，肝臟代謝能力有限，有極少部分(b249。,29,花生(huā shēnɡ)四烯酸,PGI2,PGE2,減少(jiǎnshǎo) Na+ 重吸收,Brater. Am J Med. 1999。j236。 大劑量長期服用可致低凝血酶原血癥，易致出
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