烏司他丁藥理藥效及相關(guān)藥品簡(jiǎn)介(完整版)
【正文】 九頁，共四十一頁。所以，對(duì)孕婦和可能妊娠婦女應(yīng)根據(jù)病情判需要慎用。42 :191–197 烏司他丁的構(gòu)效關(guān)系 第二十一頁，共四十一頁。 ? 抑制休克的惡性循環(huán) 烏司他丁作用機(jī)制 第十七頁，共四十一頁。 ? 抑制中性粒細(xì)胞、單核細(xì)胞活化，減少 TNFα,IL1,IL IL8,ICAM等炎癥介質(zhì)。 一級(jí)動(dòng)力學(xué)圖 第十一頁，共四十一頁。 50:735–742 第八頁，共四十一頁。 AMBP前體在分泌過程中加工成為 IαI與 PαI Fries E, et al. Inter‐ alpha‐ inhibitor, hyaluronan and inflammation. Acta Biochim Pol 2024。 烏司他丁的發(fā)現(xiàn)與開發(fā)上市 ? 1909年發(fā)現(xiàn)尿液中存在蛋白酶抑制劑 ? 1955年別離，稱為 urinary trypsin inhibitor〔 UTI〕 ? 1985年首先在日本上市〔 ulinastatin)。 ? 廣東天普公司在 1993年研制成功烏司他丁原料藥出口。 50:735–742 第七頁，共四十一頁。 ? 炎性過程促進(jìn)中性粒細(xì)胞、巨噬細(xì)胞、肥大細(xì)胞、淋巴細(xì)胞、內(nèi)皮細(xì)胞釋放絲氨酸蛋白酶。 烏司他丁的主要藥理作用 ? 抑制多種蛋白、糖、脂類水解酶 ? 穩(wěn)定多種膜結(jié)構(gòu)，抑制炎癥介質(zhì)的過度釋放 ? 改善微循環(huán)，改善組織灌注 烏司他丁 穩(wěn)定膜結(jié)構(gòu) 水解酶抑制 烏司他丁的藥理效應(yīng) 第十二頁，共四十一頁。 ? 減少氧自由基 烏司他丁作用機(jī)制 第十六頁，共四十一頁。 烏司他丁穩(wěn)定溶酶體膜 ? 抑制離體溶酶體內(nèi)水解酶釋放、體內(nèi)溶酶體的空泡化。 烏司他丁與胰蛋白酶復(fù)合物 不影響對(duì)透明質(zhì)酸酶的抑制活性； 修飾精氨酸殘基 失去對(duì)胰蛋白酶，糜蛋白酶活性，對(duì)彈性蛋白酶，透明質(zhì)酸酶抑活性不變； 修飾賴氨酸殘基 減弱對(duì)脂肪酶抑活性，其他不變； 烏司他丁的構(gòu)效關(guān)系 第二十二頁，共四十一頁。哺乳婦女如必須使用應(yīng)防止哺乳。 第三十頁，共四十一頁。臨床上用于治療急性胰腺炎、慢性胰腺炎的急性發(fā)作、術(shù)后急性胰腺炎等急性病癥的改善。 第三十六頁，共四十一頁。 在靜脈注射給藥后，思他寧顯示出非常短的血漿半衰竭，依放射性免疫測(cè)定結(jié)果，其半衰期一般大約在 3分鐘之間，對(duì)于肝臟病人，其半衰期在 ，對(duì)于慢性腎衰病人，其半衰期大約在 。 ⑤抑制胰高血糖素的分泌。烏司他丁 ——廣譜水解酶抑制劑?！緝和盟帯?jī)和盟幍钠桨残陨形创_定。 第三十九頁，共四十一頁。 在靜脈注射 2μg的 1251甲狀腺素 Somatostatin之后，尿液排泄物在四小時(shí)后，放射活性為 40%，二十四小時(shí)后，放射活性為 70%. ? Somatostatin在肝臟中通過肽鏈內(nèi)酶和氨基肽酶的作用被很快代謝，結(jié)果是在 N末端和分子環(huán)化局部之間發(fā)生斷裂。
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