大環(huán)內(nèi)脂(完整版)
【正文】 紅霉素、 克拉霉素、羅紅霉素、泰利霉素 2. 15元大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)： 阿奇霉素 ： 麥迪霉素 、吉他霉素、螺旋霉素、 乙酰螺旋霉素 分 類(lèi) 第三頁(yè)，共二十九頁(yè)。 抗菌作用與機(jī)制 作用機(jī)制 14元大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)： 競(jìng)爭(zhēng)與 23S rRNA 〔 P位〕結(jié)合，既阻斷了 tRNA結(jié)合到 P位上，也抑制了新合成的肽?；?tRNA自 A位移至 P位，從而阻斷肽鏈延長(zhǎng)，抑制細(xì)菌蛋白質(zhì)合成。 ②核糖體蛋白突變 ： 使入口通道變窄，不能與藥物結(jié)合，降低藥物與靶位點(diǎn)的結(jié)合能力 。 第九頁(yè)，共二十九頁(yè)。酯化后藥物如羅紅霉素、琥乙紅霉素、阿奇霉素等對(duì)肝臟的毒性更大，應(yīng)短期減量使用。 革蘭陰性菌具有更高的抗菌活性 ， 可用于幽門(mén)螺桿菌感染 和艾滋病病毒感染的治療。 第十六頁(yè)，共二十九頁(yè)?！灿呻y辨梭狀芽孢桿菌毒素引起〕 第十九頁(yè)，共二十九頁(yè)。萬(wàn)古霉素因與過(guò)多生成的的游離 D丙 氨酰 D丙氨酸結(jié)合，不能有效地作用于靶位而產(chǎn)生耐藥。 1．不屬于大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)的藥物是 : A．紅霉素 B．林可霉素 C．克拉霉素 D．阿奇霉素 E．羅紅霉素 B 第二十五頁(yè)，共二十九頁(yè)。也可作用于細(xì)菌核糖體 50S亞基，阻止 70S亞基始動(dòng)復(fù)合體形成。對(duì)所有革蘭陰性桿菌〔極性大，不能穿過(guò)革蘭陰性菌外膜〕無(wú)效。 3．大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)抗生素抗菌作用機(jī)制是 : A．影響細(xì)菌細(xì)胞壁的合成 B．改變胞漿膜的通透性 C．抑制依賴(lài)于 DNA的 RNA多聚酶 D．與核蛋白體 50S亞基結(jié)合， 抑制 tRNA移位，阻滯肽鏈延長(zhǎng) D 第二十七頁(yè)，共二十九頁(yè)。 臨床應(yīng)用： 1．適用于耐青霉素、耐頭孢菌素的革蘭陽(yáng)性菌所致嚴(yán)重感染，在治療 MRSA感染和耐青霉素肺炎球菌感染方面特別有效，是治療包括敗血癥、心內(nèi)膜炎、肺炎、膿胸、骨髓炎和軟組織膿腫等MRSA感染的首選藥。 萬(wàn)古霉素 〔 vanycin〕 去甲萬(wàn)古霉素〔 norvanycin〕 抗菌作用： 1. 僅對(duì)革蘭陽(yáng)性菌，特別是革蘭陽(yáng)性球菌，產(chǎn)生強(qiáng)大殺菌作用，包括敏感葡萄球菌及耐甲氧西林金黃色葡萄球菌〔 MRSA) 2. 去甲萬(wàn)古霉素是抗脆弱擬桿菌作用最強(qiáng)的抗生素 3. 肺炎鏈球菌、草綠色鏈球菌和化膿性鏈球菌對(duì)本類(lèi)藥物高度敏感，棒狀桿菌和梭形桿菌也有一定敏感性，但放線(xiàn)菌那么敏感性較差 4. 對(duì)所有
環(huán)評(píng)公示相關(guān)推薦
鄂ICP備17016276號(hào)-1