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中國藥科大學藥理學第5章抗菌概述及青霉素及頭孢(完整版)

2025-03-20 10:51上一頁面

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【正文】 、 心內膜炎 、 敗血癥 和其他敏感菌引起的腦脊髓膜炎 大劑量 (四 ) 臨床應用 3. 敏感的 G+ 桿菌感染 白喉桿菌 — 白喉 破傷風桿菌 — 破傷風 必須 加用抗毒素 , 中和外毒素 破傷風溶血毒素 — 心臟毒性 破傷風痙攣毒素 — 骨骼肌痙攣 白喉毒素 — 組織壞死 梭狀芽胞桿菌 —— 氣性壞疽 碳疽芽胞桿菌 —— 碳疽病 (四 ) 臨床應用 鉤端螺旋體 —— 鉤端螺旋體病 梅毒螺旋體 —— 梅毒 回歸熱螺旋體 —— 回歸熱 放線菌 —— 放線菌病 (五 ) 抗菌作用機制 細胞漿 細胞壁 細胞膜 5~25個大氣壓 (五 ) 抗菌作用機制 G+ 菌細胞壁的主要成分是 肽聚糖 , 又稱 粘肽 , 約占細胞壁的65%~ 95%。 獲得性耐藥性: 抗菌藥物與細菌多次反復接觸后,細菌產(chǎn)生了由質?;蛉旧w介導的耐藥基因,使其對該藥的敏感性降低甚至消失。 4. 有些 G— 菌能產(chǎn)生 β內酰胺酶 。 青霉素的優(yōu)點: 對敏感菌殺菌力強 毒性低 價格便宜 缺點: 對 G— 桿菌無效 不耐酸,不能口服 容易被 β內酰胺酶水解破壞 過敏反應 臨床應用受到一定限制。 ⑶ 不耐酶, 對耐藥金葡菌無效。 羧芐西林 ( Carbencillin ): 易產(chǎn)生耐藥性 , 對銅綠假單胞菌感染需大劑量靜滴 , 少用 。 PBPs,與其它 PBPs抗菌藥合用療效提高。 ?內酰胺酶的穩(wěn)定性提高。 頭孢唑林 較常用 。 ② 對 β內酰胺酶高度穩(wěn)定 。 ④ 用于對第三代頭孢耐藥的 G— 桿菌引起的嚴重感染 。 , 與青霉素無交叉過敏反應 。 ?內酰胺酶穩(wěn)定。 替門汀 ( Timentin ) 克拉維酸鉀 與 替卡西林鈉 配伍制劑。 治療腹腔、呼吸道、皮膚軟組織感染及菌血癥。 美洛培南 ( Meropenem ) ?。 謝謝觀看 /歡迎下載 BY FAITH I MEAN A VISION OF GOOD ONE CHERISHES AND THE ENTHUSIASM THAT PUSHES ONE TO SEEK ITS FULFILLMENT REGARDLESS OF OBSTACLES. BY FAITH I BY FAITH 。 ? ?內酰胺酶 (包括 超廣譜 ?內酰胺酶 )穩(wěn)定 。 亞胺培南 ( imipenem) : 對 G+ 菌、 G— 菌(包括銅綠假單胞菌)、厭 O2菌作用強大。 復方制劑 舒他西林 ( Sultamicillin, 優(yōu)立新 ) 舒巴坦 和 氨芐西林 按 1:2配伍制劑 。 、呼吸道、婦科、膽道及腦膜感染等。 G— 桿菌所致的各組織器官感染。 青霉素類與頭孢菌素類作用位點可能不同 , 分別作用于不同的 PBPs。 ④ 對腎基本無毒性 。 第二代頭孢菌素 注射: 頭孢呋辛 ( cefuroxime) ,常用 頭孢孟多 ( cefamandole) 頭孢替安、頭孢尼西、頭孢雷特 口服: 頭孢克洛 ( cefaclor) ,常用 頭孢呋辛酯 ( cefuroxime axetil) 第二代頭孢菌素特點: ① 對 G+ 菌的抗菌活性較第一代略差或相仿 , 對 G— 菌的抗菌活性較第一代強 , 較第三代弱 。 根據(jù)發(fā)展次序及作用特點分四代 第一代頭孢菌素 注射:頭孢噻吩( cefalothin,先鋒 Ⅰ) 頭孢唑啉( cefazolin,先鋒 Ⅴ ) 頭孢乙氰、頭孢匹林、頭孢西酮 口服:頭孢氨芐( cefalexin,先鋒 Ⅳ )、 頭孢羥氨芐 (cefadroxil) 注射及口服:頭孢拉定( cefradine,先鋒 Ⅵ ) 第一代頭孢菌素的特點: ① 對 G+ 菌包括耐青霉素金葡菌的作用較強 , 對 G— 桿菌的作用較弱 。 替莫西林 ( temocillin) 匹美西林 ( pivmecillinam) 第二節(jié) 頭孢菌素類抗生素 來自頭孢菌 。 呋芐西林 ( Furbenicillin ) : 口服不吸收 , 局部刺激強 , 不宜肌注 。 耐藥菌株日益增多,對重癥 G—桿菌感染,應與氨基苷類抗生素合用。 ,口服吸收好。 皮膚過敏: 藥熱 、 蕁麻疹; 血管神經(jīng)性水腫 過敏性休克 ( ~ 1/萬 ) :喉頭水腫 、 肺水腫 、 呼吸困難 、 循環(huán)衰竭 、昏迷等 。 耐藥性產(chǎn)生的機制 1. 金黃色葡萄球菌 在與青霉素或頭孢菌素反復接觸后 , 由染色體或質粒介導產(chǎn)生 β內酰胺酶 ( 青霉素酶 、頭孢菌素酶 、 碳青霉烯酶 ) 能使青
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