帕拉米韋注射液(完整版)
【正文】 別下降 73%和 69%,而奧司米韋試驗(yàn)組病毒濃度下降 71%。其表觀分布容積大 ,靜脈注射給藥 10 mg/kg的表觀分布容積為 355 mL/kg。耐藥毒株的產(chǎn)生有兩條途徑:一是由于病毒的RNA發(fā)生突變 ,使 NA活性中心的氨基酸 如 119位、292位氨基酸 發(fā)生改變 ,酶功能受損。kg Larisa等比較了帕拉米韋 ,奧司米韋和扎那米韋 3種 NA抑制劑對 19株來源于流感病人的臨床毒株的抗病毒作用。目前，作為神經(jīng)氨酸酶抑制劑類藥物，我國批準(zhǔn)上市的還有磷酸奧司他韋片劑和扎那米韋吸入劑。H7N9屬于甲型流感病毒亞型。胍基與NA活性位點(diǎn)的 Asp 15Glu 11Glu 227及 Trp 227產(chǎn)生強(qiáng)烈的分子間作用；對于B型流感病毒NA，異戊基部分與Ala 24Arg224和Ile 222構(gòu)成的疏水性口袋強(qiáng)烈作用，而對于A型流感病毒NA，異戊基部分作用于Glu276疏水部分。Bania等 報(bào)道 ,帕拉米韋的抗流感病毒譜寬 ,對 23株不同流感病毒株和非流感病毒株的抑制實(shí)驗(yàn)結(jié)果表明:帕拉米韋對 A型流感病毒 NA的 IC 為 0. 09～1. 4 nmol/L,對 B型流感病毒 NA的 IC 為 0. 6～11 nmol/L,對其他來源 包括哺乳動物、細(xì)菌和其他病毒 NA的IC 都大于 300 mol/L,至少是流感病毒 NA 的10 000倍。kg 36 h后給藥 ,存活率達(dá) 60%。達(dá)峰時間是 1 h。mL ,對 B型流感病毒半數(shù)有效時 ,AUC為 1 089 ngBantia等 報(bào)道 ,小鼠一次性肌肉注射 20 mg/kg無毒性?！ 〗陙?,高致病性禽流感在世界范圍頻繁暴發(fā) ,不僅給養(yǎng)禽業(yè)造成巨大損失 ,而且嚴(yán)重威脅人類的生命健康。兩項(xiàng) Ⅱ期臨床研究評估了本品用于二次感染 A型或B型流感病毒患者的抗病毒活性和耐受性 ,結(jié)果本品產(chǎn)生劑量依賴性的抗病毒作用。mL 。
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