恩替卡韋分散片說(shuō)明書(shū)(完整版)
【正文】 恩替卡韋失去敏感性。 目前尚無(wú)使用本品過(guò)量的相關(guān)報(bào)道。患者在同時(shí)服用恩替卡韋與此類(lèi)藥物時(shí)要密切監(jiān)測(cè)不良反應(yīng)的發(fā)生。其他的臨床試驗(yàn)報(bào)告也未發(fā)現(xiàn)老年患者與年輕患者之間的不同。有限的臨床經(jīng)驗(yàn)提示，如果恩替卡韋用于慢性乙肝合并HIV感染且未經(jīng)抗HIV治療的患者，有可能出現(xiàn)對(duì)HIV核苷逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑的耐藥。，已經(jīng)有乳酸性酸中毒和重度的脂肪性肝腫大，包括死亡病例的報(bào)道。所有停止治療（無(wú)論何種原因）的患者中，出現(xiàn)了ALT復(fù)燃的患者例數(shù)均記錄在表4中。7%6%7%7%肌酐0000確認(rèn)肌酐增高≥1%1%2%1%高血糖癥,空腹血糖250mg/dl2%1%3%1%糖尿e4%3%4%6%血尿f9%10%9%6%血小板50,000/mm31%1%1%1%a治療期間,除白蛋白() ，肌酐增高≥,ALT10XULN和2倍基線水平以外所有指標(biāo)較基線值變差達(dá)3級(jí)或4級(jí)，b AI463022和AI463027研究。其中選擇了中到重度不良事件和治療過(guò)程中發(fā)生的至少有可能與治療相關(guān)的臨床不良事件作為比較的指標(biāo)。在這4項(xiàng)研究中，分別有1%的恩替卡韋治療的患者和4%拉米夫定治療的患者由于不良事件和實(shí)驗(yàn)室檢測(cè)指標(biāo)異常而退出研究。肌酐清除率50mL/分鐘的患者（包括接受血液透析或CAPD治療的患者）應(yīng)調(diào)整用藥劑量。拉米夫定治療時(shí)發(fā)生病毒血癥或出現(xiàn)拉米夫定耐藥突變的患者為每天一次，每次1mg( 兩片)。 本品適用于病毒復(fù)制活躍，血清轉(zhuǎn)氨酶ALT持續(xù)升高或肝臟組織學(xué)顯示有活動(dòng)性病變的慢性成人乙型肝炎的治療?！拘誀睢勘酒窞榘咨蝾?lèi)白色片。對(duì)那些停止抗乙肝治療的患者的肝功能情況應(yīng)從臨床和實(shí)驗(yàn)室檢查等方面嚴(yán)密監(jiān)測(cè)，并且至少隨訪數(shù)月。如必要，可重新恢復(fù)抗乙肝病毒的治療。 推薦劑量：腎功能不全見(jiàn)表1。國(guó)外臨床不良事件表2：四項(xiàng)為期兩年的恩替卡韋臨床研究中，中到重度（2至4級(jí)）的臨床不良事件a身體系統(tǒng)/不良事件核苷初治患者b拉米夫定治療失效患者c恩替卡韋拉米夫定恩替卡韋拉米夫定100mg1mg100mgn=679n=668n=183n=190任意24級(jí)不良事件a15%18%22%23%腸胃疲勞１％1%3%3%神經(jīng)系統(tǒng)失眠＜１％＜１％0＜１％a包括可能、很可能、相關(guān)或不清楚是否與治療方法相關(guān)的不良事件。C包括AI463026和AI463014，AI463014研究是一個(gè)多國(guó)家的、隨機(jī)雙盲的II期研究，該研究在使用拉米夫定治療中復(fù)發(fā)病毒血癥的患者中進(jìn)行，這些患者或改為每日一次服用三種不同劑量的恩替卡韋（,）,或繼續(xù)每日一次服用100mg拉米夫定，持續(xù)52周。這些研究中，如果在第52周或之后達(dá)到方案所規(guī)定的治療應(yīng)答后，可允許一亞組患者停藥。HBeAg陽(yáng)性4/174(2%)13/147(9%)HBeAg陰性24/302(8%)30/270(11%)拉米夫定失效6/52(12%)0/16a參考值是指基線或停藥時(shí)最后一次檢測(cè)值中的最小值。 在中國(guó)進(jìn)行的臨床試驗(yàn)中，最常見(jiàn)的不良事件有：ALT升高、疲勞、眩暈、惡心、腹痛、腹部不適、上腹痛、肝區(qū)不適、肌痛、失眠和風(fēng)疹。3．合并感染HIV （見(jiàn)【藥理毒理】微生物學(xué)抗病毒活性，抗HIV病毒活性）。肝移植受體患者恩替卡韋治療肝移植受體的安全性和有效性尚不清楚。【老年患者用藥】恩替卡韋主要由腎臟排泄，在腎功能損傷的患者中，可能發(fā)生毒性反應(yīng)的危險(xiǎn)性更高。在健康人群中單次給藥達(dá)40毫克或連續(xù)耐藥性細(xì)胞培養(yǎng)合并額外（rtT184A,C,F,G,I,L,M或S；rtS202 C,G或I；和/或 rtM 250I,L 或V）位點(diǎn)置換的臨床分離株與野毒株相比，對(duì)恩替卡韋的敏感性進(jìn)一步降低了16至741倍。1 log10 , 由連續(xù)檢測(cè)確認(rèn)或在時(shí)間窗結(jié)束時(shí)得到的檢測(cè)值。 拉米夫定治療失效的患者：恩替卡韋治療拉米夫定失效、并進(jìn)行耐藥監(jiān)測(cè)的患者基線病毒分離株中發(fā)現(xiàn)已有恩替卡韋耐藥位點(diǎn)置換的187例中有10例，占5%，顯示之前拉米夫定治療能夠選擇出這些耐藥位點(diǎn)并在恩替卡韋治療前以低水平狀態(tài)存在。drtM204I/V177。恩替卡韋可從大鼠乳汁分泌。在上述研究中，恩替卡韋致癌性出現(xiàn)陽(yáng)性結(jié)果。當(dāng)劑量至人體劑量的40倍時(shí)，雄性和雌性小鼠的肺部腫瘤的發(fā)生率增加?！舅幋鷦?dòng)力學(xué)】吸收食物對(duì)口服吸收的影響分布老年人：一項(xiàng)評(píng)價(jià)年齡與本品藥代動(dòng)力學(xué)關(guān)系的研究（口服本品1mg）%，這很可能是由于個(gè)體腎功能的差異所造成的。 在不同程度腎功能不全的患者（無(wú)慢性乙型肝炎病毒感染），包括使用血液透析或持續(xù)性便攜式腹膜透析（CAPD）治療的患者中，單次給藥1mg本品后的藥代動(dòng)力學(xué)結(jié)果顯示清除率隨肌酐清除率的降低而下降。肝移植后：兒童用藥：尚無(wú)兒童使用該藥的藥代動(dòng)力學(xué)數(shù)據(jù)。 址：//YBH00452010。恩
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