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液體制劑和片劑ppt課件(完整版)

2025-06-06 07:57上一頁面

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【正文】 聚乙二醇 良好溶劑、對(duì)易水解藥物有一定的穩(wěn)定性、外用保濕 非極性 脂肪油 多外用、易酸敗、與堿性藥物發(fā)生皂化反應(yīng) 液體石蠟(輕、重質(zhì)) 非極性藥物溶劑、口服不吸收、潤腸通便; 口服或外用 油酸乙酯 油溶性藥物溶劑;搽劑的促滲劑 (二)液體藥物的防腐 ? 防腐的重要性:液體藥劑容易被微生物污染,尤其是含有糖類、蛋白質(zhì)等營養(yǎng)物質(zhì)的液體藥劑更易使微生物滋生和繁殖。 這類表面活性劑起表面活性作用的部分是陰離子。SO3M+ 和 烷基芳基磺酸化物 RC6H5SO3- M+ ? ②分類: 脂肪族磺酸化物,如二辛基琥珀酸磺酸鈉(阿洛索 OT)、 二己基琥珀酸磺酸鈉;烷基芳基磺酸化物,如 十二烷基苯磺酸鈉(常用洗滌劑) ;膽酸鹽,如?;悄懰徕c、甘膽酸鈉。 (三 )兩性離子型表面活性劑 這類表面活性劑的分子結(jié)構(gòu)中同時(shí)具有正、負(fù)電荷基團(tuán),在不同 pH值 介質(zhì)中可表現(xiàn)出陽離子或陰離子表面活性劑的性質(zhì)。 (三)表面活性劑的基本性質(zhì) ? 形成膠束和臨界膠束濃度: ?表面活性劑的疏水部分相互吸引、締結(jié)在一起形成締結(jié)體,這種締結(jié)體稱為 膠束或膠團(tuán) ?開始形成膠束時(shí)的表面活性劑濃度稱為 臨界膠束濃度( CMC) ? 親水親油平衡值( HLB值) ?系表面活性劑中親水和親油基團(tuán)對(duì)油或水的綜合親合力,是用來表示表面活性劑的親水親油性強(qiáng)弱的數(shù)值。 ?( 2) 稀釋法:將濃溶液用溶劑稀釋成所需濃度溶液的制備方法。 (二)糖漿劑 1 概念 糖漿劑 (syrups)系指含有藥物或芳香物質(zhì)的濃 蔗糖 水溶液,供 口服 應(yīng)用。 ? 制備方法 ? 溶解法 ? 1)熱溶法 ? 2)冷溶法 ? 混合法 ? 溶解法 (1) 熱溶法 :將藥用蔗糖置沸水中,繼續(xù)加熱至全溶,趁熱過濾,或降溫后加入藥物,攪拌、溶解、過濾,并通過濾器加純化水至全量,分裝即得 。 糖漿中藥物的加入方法 ( 1)一般 水溶性藥物或藥材提取物 ,可先用少量蒸餾水制成濃溶液; 水中溶解度較小的藥物可 酌加少量其它適宜的溶劑使之溶解,然后與單糖漿混勻。 舉例: 六、膠體溶液型液體藥劑 ?(一)概述 ?膠體溶液型液體藥劑: ?溶膠: ?高分子溶液:高分子化合物以單分子形式分散于溶劑中構(gòu)成的溶液 高分子溶液劑的性質(zhì) ( 1) 帶電性 很多高分子化合物在溶液中帶有電荷,由于種類不同,高分子溶液所帶的電荷也不一樣。先溶脹,再溶解 ? 高分子溶液的形成需要 有限溶脹 與 無限溶脹過程,這一過程稱膠溶。但由于微粒荷電,電荷的排斥力阻礙了微粒產(chǎn)生聚集。 (三)混懸劑的穩(wěn)定劑 助懸劑 潤濕劑 絮凝劑、反絮凝劑 (四)混懸液的制備:分散法和凝聚法(化學(xué)凝聚法或物理凝聚法) ? 分散法: 將藥物粉碎成微粒,直接分散在液體分散介質(zhì)中制成混懸液。 ?乳化劑具有降低界面張力、形成界面膜和電屏障的作用 (三)乳化劑 基本要求 ① 有 較強(qiáng)的乳化能力: 油水兩相間的界面張力 ↓ ; 形成牢固的乳化膜; ② 性質(zhì)穩(wěn)定 , 對(duì)外界的影響穩(wěn)定 : 酸 、 堿 、 輔助乳化劑等 。 ( 2)陽離子型表面活性劑 ?脂肪酸山梨坦 —— ( W/O型) ? span類,如 20, 40, 60, 80等; ?聚山梨酯 —— ( O/W型) ? tween類,如 20, 40, 60, 80等, 內(nèi)服 : 無毒性 靜脈 : 毒性(溶血),使用受限 ( 3)非離子型表面活性劑 微細(xì)不溶性固體粉末, 可聚集在油 水界面形成固體微粒膜。 乳化劑 油 混 合 水 初乳 水 乳劑 2 濕膠法(水中乳化劑法) ?油相加至含乳化劑的水相中 。 ? 天然膠類、固體微粒乳化劑等可用本法制備乳劑。 ?制顆粒的方法:擠出制粒法:將藥物加適宜的濕潤劑或黏合劑或稠浸膏,混合制成“手捏成團(tuán),輕壓則散”,擠壓通過篩網(wǎng)制成顆粒。 4新生皂法 植物油 堿 攪拌 或 振搖 乳劑 硬脂酸、油酸等 氫氧化鈉、氫氧化鈣、三乙醇胺等 新生皂(鈉皂、有機(jī)胺皂為 O/W乳化劑,鈣皂則為 W/O型乳化劑) 注:此法多用于乳膏劑的制備。 ?流程如下: 乳化劑 水 混 合 油 初乳 水 乳劑 制備要點(diǎn): ? 先制備初乳 。 ? (四)乳濁液的穩(wěn)定性 ? 乳劑的不穩(wěn)定現(xiàn)象 ① 轉(zhuǎn)相 : O/W型轉(zhuǎn)成 W/O型乳劑或者相反的變化稱為轉(zhuǎn)相。 乳化劑的種類 : 表面活性劑類 3. 固體粉末乳化劑 1. 天然乳化劑 ⑴ 阿拉伯膠 (acacia) ⑵ 西黃蓍膠 (tragacanth) ⑶ 明膠 (gelatin) ⑷ 磷脂 (lecithin) ⑸ 其它:杏樹膠 、 膽固醇 多為高分子化合物,具有 較強(qiáng)親水性 ,能形成 O/W型乳劑 。如氧化鋅、爐甘石、碳酸鈣、碳酸鎂、磺胺類等。 ζ電位降至20~25mV范圍內(nèi), 微粒會(huì)形成疏松的絮狀聚集體的過程稱為絮凝 (flocculation),加入的電解質(zhì)稱為絮凝劑。 。 ( 2) 滲透壓 : 較高 ( 3) 高黏性: 高分子溶液為粘稠性流動(dòng)的液體 高分子溶液 穩(wěn)定性 高分子溶液的穩(wěn)定性主要取決于水化作用和電荷兩方面,在水中高分子周圍可形成
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