【正文】 增加 78%） 預(yù)膠化淀粉 ： 彈性較小，與水親和性好，易在水中分散，有良好的壓縮性和干燥粘合性，溶脹迅速，流動(dòng)性和潤(rùn)滑性也較淀粉好， 填充劑和崩解劑 。 根據(jù)分子量的大小，同種高分子可以分成若干等級(jí)。此外，離子型表面活性劑還可能使蛋白質(zhì)變性失活。 去污機(jī)理：包括對(duì)污物表面的潤(rùn)濕、分散、乳化或增溶、起泡等多種過(guò)程。 2022/2/5 17 1．表面活性劑的增溶作用 Krafft點(diǎn) ： 溫度 ↑→ 離子型表面活性劑 溶解度 ↑ 增溶質(zhì)在膠束中的濃度 ↑ 當(dāng)升高到 某一溫度 時(shí)， 離子型表面活性劑的 溶解度急劇增大 ，這一溫度稱為 Krafft點(diǎn) 。 2022/2/5 13 膠束的結(jié)構(gòu) 2022/2/5 14 二 ． 親水親油平衡值（ HLB值） 根據(jù)經(jīng)驗(yàn)，將 HLB值范圍限定在 0～ 40，其中非離子型表面活性劑的 HLB值在 1～ 20之間。 應(yīng)用：注射用乳劑及脂質(zhì)微粒制劑輔料。 表面活性劑：具有 很強(qiáng) 的表面活性、能使液體的表面張力 顯著 下降的物質(zhì)。 增溶、乳化、潤(rùn) 濕、殺菌、去污、起泡和消泡等 2022/2/5 3 2022/2/5 4 OOOOOOOOWWW（肥皂 R—— COO） 結(jié)構(gòu)特征 親油的非極性烴鏈 親水的極性基團(tuán) 雙親性分子結(jié)構(gòu) 長(zhǎng)度不少于 8個(gè)碳原子 羧酸磺酸硫酸及其鹽或羥基酰胺基等 2022/2/5 5 ? 表面活性劑的吸附性 在溶液中的正吸附 正吸附：表面活性劑在溶液表面層聚集的現(xiàn)象。 ?合成品氨基酸型與甜菜堿型。 HLB值 應(yīng) 用 HLB值 應(yīng) 用 3～ 6 W/O型乳化劑 13～ 18 增溶劑 7～ 9 作潤(rùn)濕劑與鋪展劑 1～ 3 消泡劑 8～ 18 O/W型乳化劑 13～ 16 去污劑 表面活性劑親水或親油能力的大小 HLB值越小親油性越強(qiáng)，而 HLB值越大則親水性越 強(qiáng)。 應(yīng)用時(shí)高于 Krafft點(diǎn) 溫度為宜 注意 2022/2/5 18 曇點(diǎn) ：對(duì)于一些 聚氧乙烯類非離子 表面活性劑，當(dāng) 溫度升高 到一定程度時(shí)，聚氧乙烯鏈與水之間的氫鍵斷裂，致使其在水中的 溶解度急劇下降 并析出，溶液由清變濁，這一現(xiàn)象稱為 起曇 ，此溫度稱為 曇點(diǎn) 。 2022/2/5 21 4．消毒劑和殺菌劑 大部分陽(yáng)離子表面活性劑和兩性離子表面活性劑都可用作消毒劑，少數(shù)陰離子表面活性劑也有類似作用，如甲酚皂、甲酚磺酸鈉等。 ?毒性。 結(jié)構(gòu)決定性質(zhì)，性質(zhì)決定用途。 CMSNa(羧甲基淀粉鈉 )： 吸水后體積可以增加300倍， 強(qiáng)效崩解劑 。 吸附性：為多孔性微細(xì)粉末，可以吸附其他物質(zhì)如水、油和藥物等。 崩解劑：既不易吸潮又能在水中或胃中迅速崩解。 2022/2/5 42 纖維素醚類衍生物 CMCNa (羧甲基纖維素鈉 ) 固體制劑的粘合劑、液體制劑的增粘增稠及助懸劑，也做片劑崩解劑。 2022/2/5 46 （ 5）具有良好的成膜性。 ? 利用氫鍵結(jié)合也可實(shí)現(xiàn)卡波沫的溶脹與凝膠化作用，其機(jī)理是引入一個(gè)羥基給予體。 腸溶型 甲基丙烯酸、甲基丙烯酸甲醋共聚物 Tg在 160℃以上 胃崩型 丙烯酸樹脂的 Tg卻低達(dá)一 8 ℃ 滲透型 丙烯酸樹脂的 Tg介于二者之間，約在 55℃ 左右。 2022/2/5 58 ? 雖然含季胺基團(tuán)的滲透型樹脂在水中不溶，但 季胺鹽基具有很強(qiáng)的親水性，使其具有一定的水滲透溶脹性質(zhì)。 ? 腸溶型 樹脂重要用于那些易受胃酸破壞或胃刺激性較大藥物的包衣，也可以作為防水隔離層使用 。 聚乙烯醇可以與其他高分子（聚丙烯酸、聚乙二醇等）混合，形成的凝膠兼具兩種聚合物的性質(zhì)。如茶多酚的聚乙醇緩釋膠囊，不僅提高了茶多酚的穩(wěn)定性，而且對(duì)茶多酚具有緩釋作用。 聚維酮 (聚乙烯吡咯烷酮， PVP，Povidonl) 2022/2/5 69 （一）、制備 用 N乙烯基 2吡咯烷酮單體催化聚合而成 （二）、性質(zhì) 白色至乳白色粉末，無(wú)嗅，可壓性良好 易溶于水，可溶于許多有機(jī)溶劑，不溶于醚、烷烴、礦物油、四氯化碳等 溶液粘性與分子量有關(guān)；分子越大，粘度越大 化學(xué)惰性，能與大多數(shù)化合物混溶。 化學(xué)結(jié)構(gòu)： HO [CH2 CH2O]n H 2022/2/5 75 （二）性質(zhì) ⒈ 溶解性 PEG200～ 600無(wú)色透明 PEG800～ 1500白色膏體 （蠟狀） PEG2022～ 20220白色片狀 易溶于水和多數(shù)極性溶劑 ， 分子量 ↑， 溶解度 ↓ 不溶于非極性溶劑 （ 脂肪烴 、 苯 、礦物油 ） 溫度 ↑， 溶解度增加 ↑， 當(dāng)溫度升至某一點(diǎn)時(shí) ， 出現(xiàn)混濁或膠狀沉淀 ， 該溫度為 曇點(diǎn) 。用大量不超過(guò) 30%（ PEG 300、PEG 400），用量達(dá) 40%即可能發(fā)生溶血作用。 2022/2/5 80 : 粘度 —— 助縣劑、增粘劑 良好的相溶性 —— 增溶劑 與水任意比混合 —— 潛溶劑 : ：聚乙二醇亦是常用的薄膜衣增塑劑、致孔劑、打光劑、滴丸基質(zhì)以及片劑的固態(tài)粘合劑、潤(rùn)滑劑等 2022/2/5 81 ２、 PLA 聚乳酸 可生物降解的高分子材料。 氧乙烯鏈段比例越大， HLB值越高；在氧乙烯鏈段比例相同的情況下，則共聚物分子量越小， HLB值越高。 2022/2/5 86 3．泊洛沙姆在水溶性栓劑、親水性軟膏、凝膠、滴丸中的應(yīng)用 高分子量的親水性泊洛沙姆是水溶性栓劑、親水性軟膏、凝膠、滴丸等的基質(zhì)材料。 4．泊洛沙姆在口服制劑中的應(yīng)用 在口服制劑中，主要利用水溶性泊洛沙姆作為增溶劑及乳化劑。 分子量越大，凝膠越易形成。 2022/2/5 82 三、 泊洛沙姆 （一） 來(lái)源 是聚氧（化）乙烯 /聚氧（化）丙烯共聚物的非專利名 （二）性質(zhì) 白色、蠟狀的固體或無(wú)色液體 泊洛沙姆是由不同比例聚氧乙烯鏈段和聚氧丙烯鏈段構(gòu)成的嵌段共聚物，由于 聚氧乙烯的相對(duì)親水性 和 聚氧丙烯的相對(duì)親油性 使這類共聚物具有極不相同的表面活性，且有從油溶性到水溶性的多種產(chǎn)品，屬于非離子型表面活性劑。 優(yōu)點(diǎn) ： 、不易變質(zhì)，含有 PEG針劑被加熱到 150℃時(shí)是很安全、很穩(wěn)定的。 ⒊表面活性與粘度 同濃度的 PEG，固態(tài)＞液態(tài) 聚乙二醇水溶液濃度增加，其表面張力逐漸減小。 對(duì)疏水性藥物 ，用其水溶液