美沙拉嗪的制備實驗論(完整版)
【正文】 合成工藝 以水楊酸為 原料，經(jīng)硝化 ， 還原合成美沙拉嗪 以硝酸和濃硫酸混合硝化水楊酸，然后還原合成美沙拉嗪，該法在常壓下即可操作，操作相對簡單。加入美沙拉秦培養(yǎng)人結腸黏膜細胞可對兩種重要的炎癥介質 —— 趨化性 LTB4 和白三烯產(chǎn)生劑量效應抑制。 其結構式為： 它的 療效與柳氮磺吡啶相同，但由于去掉了磺胺部分，故能避免柳氮磺吡啶由磺胺部分引起的溶血、貧血、皮炎、頭痛、血樣便等嚴重副作用，特別適于對柳氮磺吡啶不耐受的患者作維持治療用 [1]，在臨床上可有效地治療輕度和中度活動性炎癥性腸疾病。美沙拉嗪（ 5氨基水楊酸 ） 是臨床治療 IBD 并預防其復發(fā)的最常用的氨基水楊酸類藥物。 2 作用機制 活動性 UC 患者的結腸黏膜中前列腺素 E2 （ PGE2）和白三烯 B4 （ LTB4）的含量很高。所以， 5氨基水楊酸的吸收實際上幾乎為零，其血漿濃度極低。得到的產(chǎn)物純度達到 99％以上，總收率超過 90％ 。 7 臨床用藥注意事項 對水楊酸類藥物以及本品的賦形劑過敏者忌用。 2 實驗原理 美沙拉嗪 （ Mesalazine， MS） ，化學名為 5氨基水楊酸 (5ASA)。取粗品加水 50ml，加熱至沸騰，待全部溶解，趁熱抽濾。 向粗品中加水 100ml，濃硫酸 和少量的活性炭，加熱回流 10min，趁熱抽濾，冷卻，濾液用 15%氨水調至 pH2~3，析出固體，過濾，水洗，干燥，得精品。它還可應用于有機合成，如染料、藥品的生產(chǎn)里作還原劑或漂白劑，連二亞硫酸鈉是最適合木漿造紙的漂白劑。 6 實驗中存在的問題 溫度不易控制 HONO2 + 2H2SO4 H3O+ + 2HSO4— + +NO2 +NO2 + + H NO2 + H NO2 — HSO4 + NO2 + H2SO4 14 在硝化反應過程中，要求反應溫度控制在 70~80℃ 之間，由于反應設備的缺陷， 需要間歇的升溫和降溫，插入溫度計進行溫度的測量。 16 參考文獻 [1]陳曉芳 .口服美塞拉明治療潰瘍性結腸炎 [J].國外醫(yī)藥 合成藥、生化藥、制劑分冊 ,1993,14(6):373. [2] Cann PA, Holdsworth CD. Reversal of male infertility on changing treatment from sulphasalazine to 5aminosalicylic acid[J]. Lancet, 1(8386):1119. [3]蘇偉明 .奧硝唑聯(lián)合美沙拉嗪治療潰瘍性結腸炎的療效觀察 [J].臨床合理用藥雜志 ,2022,5(3A):2021. [4]劉卓勛 ,顏玉 ,薛宇等 .貝飛達聯(lián)合美沙拉嗪對潰瘍性結腸炎大鼠 IL10 表達的影響 [J].黑龍江醫(yī)藥科學 ,2022,35(1):3839. [5]陳淑娜 ,劉若丹 .羅格列酮聯(lián)合美沙拉嗪治療潰瘍性結腸炎對 IL1β 、 TNFα的影響 [J].譚永港山西醫(yī)藥雜志 ,2022,41(2):432434. 。導致實驗第一步所得產(chǎn)物較少，產(chǎn)率較低。
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