他汀類調(diào)脂藥ppt課件(完整版)
【正文】 調(diào)節(jié)主要是通過對 HMG CoA還原 酶活性的影響來調(diào)節(jié)的。 膽固醇合成的調(diào)節(jié) 乙酰輔酶 A 硫解酶 乙酰乙酰輔酶 A HMG CoA 合酶 羥甲基戊二酸單酰輔酶 A HMG CoA 還原酶 甲羥戊酸 （一 ） 甲羥戊酸的合成 他汀類的調(diào)脂作用 他汀類與 HGMCoA的化學(xué)結(jié)構(gòu) 相似，且和 HGMCoA還原酶的親和 力高出 HGMCoA數(shù)千倍，對該酶發(fā) 生競爭性的抑制，使 Ch合成受阻，使 血漿 Ch濃度降低。 ? 與香豆素類抗凝藥（法華林）同時應(yīng)用，有可能使凝血酶原時間延長，應(yīng)注意檢測凝血酶原時間，及時調(diào)整抗凝藥的劑量。 他汀類調(diào)脂藥的 不良反應(yīng)及注意事項 偶見橫紋肌溶解癥，以辛伐他汀和西立伐 他?。ò菟雇ぃ┮鸺〔〉陌l(fā)病率高，氟伐 他汀的發(fā)病率低，絕大數(shù)是肌病，極少數(shù)發(fā)展 為橫紋肌溶解。 他汀不良反應(yīng)的影響因素 個體敏感性差異也不容忽視 全面正確認識他汀類的安全問題 積極推動他汀的合理應(yīng)用 他汀與肝功能 以往資料表明，通常有 %－ %的患 者發(fā)生血清氨基轉(zhuǎn)移酶升高，且呈劑量依賴性。 聯(lián)合用藥仍然是他汀相關(guān)肌損害的一個重 要原因，尤其表現(xiàn)在與貝特類藥物聯(lián)用時。 他汀與肌毒性 NLA專家組提出了肌病易感性因素： 而下列情況不影響他汀的安全性： 糖尿病蛋白尿、基線肌酶處于 25倍 ULA，劇烈運動，種族，樹脂類藥物， ω3 脂肪酸、植物固醇、膽固醇吸收抑制劑。 常用他汀類調(diào)脂藥 ?洛伐他汀 ?氟伐他汀 ?普伐他汀 ?辛伐他汀 ?阿伐他汀 常用他汀類調(diào)脂藥 ?洛伐他汀 本品是從乙曲霉素培養(yǎng)液中分離出的六氫萘脂類物質(zhì)，競爭性抑制膽固醇的合成，尚能增加肝細胞表面 LDL受體，可通過抑制膽固醇合成和增加膽固醇清除來降低血漿膽固醇濃度，尚能增加 HDLC作用。升高 HDL和 apoAⅠ 的作用強于阿伐他汀。研究證實，急性冠脈綜合癥早期應(yīng)用普伐他汀能迅速改善內(nèi)皮功能，減少冠脈再狹窄和心血管事件的發(fā)生。需調(diào)整劑量應(yīng)間隔 4周以上，最大劑量為 40mg，晚間頓服。在 1080mg/d劑量范圍內(nèi)，可有效降低 TC和 LDLC，甚至對LDL受體缺陷的患者同樣有效?？裳舆t或逆轉(zhuǎn)動脈粥樣硬化，預(yù)防冠心病發(fā)生，減少冠心病危險因素。 常用他汀類調(diào)脂藥 ?氟伐他汀 口服后吸收迅速而完全。未吸收的藥物主要經(jīng)腸道排泄，吸收的藥物以其代謝物經(jīng)膽道排泄，僅低于 10%代謝物從腎臟排泄。 他汀與腎功能 NLA安全工作組腎病專家召集 3位腎臟病 學(xué)專家，復(fù)習(xí)所有可用資料，結(jié)果在目前 FDA 批準使用的劑量內(nèi)，并沒有發(fā)現(xiàn)他汀可引起腎 損害。當(dāng)患者出現(xiàn)不能耐受的肌肉癥 狀，即使肌酶
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