【正文】 內(nèi)酯對植物的生長發(fā)育具有多種生理功能：促進生長、增加植物的抗逆性、延緩衰老和促進細胞的再分化等等，但最突出的生理作用就是促進植物的生長。 Sesse 證明抗生長素的化學物質(zhì)并不影響油菜素內(nèi)酯誘導的伸長。油菜素內(nèi)酯 作為有重要生理功能的信號分子 , 其信號轉(zhuǎn)導途徑的第一步就是被其受體接受 。另外它還可以增強農(nóng)作物抗寒、抗病、抗鹽和抗雜草能力，增加農(nóng)作物產(chǎn)量，在低溫下降低水稻細胞內(nèi)離子的外滲，表明其對細胞膜有保護作用，能提高作物耐冷性。 1．提取法 （ 1） 從蜂蠟中提取油菜甾醇 內(nèi)酯 的方法 由于蜜蜂經(jīng)常在花粉中采集蜂蜜，所以在蜂蠟中有微量 油菜甾醇 內(nèi)酯，詳細資料可以參見專利 CN85102899 。東京大學的 和美國加州大學的 也于 1984 年分別完成了 油菜甾醇 內(nèi)酯 的全合成工作，同時國內(nèi)外還有幾十個研究小組致力于 油菜甾醇 內(nèi)酯 類似物的合成研究工作。他們按現(xiàn)代企業(yè)制度改造校辦工廠，與另外兩家橫向聯(lián)合，成立了昆明云大科技產(chǎn)業(yè)有限責任公司。文獻報道總收率在 26%左右（實驗室小試， 12 克規(guī)模），但實際生產(chǎn)時（ 100500 克規(guī)模）只能達到 810%，如果放大到公斤級可能還有問題。公司擁有國內(nèi)一流的全自動生產(chǎn)流水線、工程技術中心和質(zhì)檢中心，年農(nóng)藥制劑加工能力逾 3000 噸，是江西省農(nóng)藥制劑行業(yè)的骨干企業(yè)。 19911992 年師從華東師范大學陳良教授從事擬除蟲菊酯的研究工作， 19921994年師從華東師范大學楊利萍教授從事醫(yī)藥全合成研究工作，19941996年師從中國科 學院上海有機化學研究所施國強研究員從事金屬有機化學研究工作， 199620xx 年師從中國科學院上海有機化學研究所姜標研究員從事金屬有機化學應用于合成低氟取代有機化合物合成研究工作。江西師范大學有 400MHz 核磁共振儀、元素分析儀和質(zhì)譜可供檢測分析使用。 二、項目實施方案 （一）項目達到的目標及考核的主要技術經(jīng)濟指標（含知識產(chǎn)權、技術標準） 項目達到的目標： （ 1） 24表油菜甾醇內(nèi)酯和 28高油菜甾醇內(nèi)酯進入產(chǎn)業(yè)化生產(chǎn)階段，兩年之內(nèi)達到年產(chǎn) 100 公斤規(guī)模，保持 35 年的技術和市場優(yōu)勢； （ 2）完成 25甲基油菜甾醇 內(nèi)酯的全合成小試研究工作。 20xx 年 5 月晉升上海有機化學研究所副研究員。工程技術中心和質(zhì)檢中心都配備了國內(nèi)一流的分析測試設 備，包括毛細管氣相色譜分析儀、液相色譜和水分分析儀等等。 （ 2）從豆甾醇出發(fā)合成 28高油菜甾醇內(nèi)酯 雖然高純度豆甾醇（ 99%）的價格較高，但 95%含量的豆甾醇價格只有 2500/公斤，而且由于豆甾醇在 B 環(huán)上只有一個雙鍵，反應中不需 Li/NH3還原步驟，而且 28高油菜甾醇內(nèi)酯的活性與天然油菜甾醇內(nèi)酯幾乎相等，所以這也是目前運用最多的合成路線之一，浙江醫(yī)藥就采用這種方法。他們盡可能使發(fā)明人能得到合理收益，在國家還沒有相關政策時，使主要研究者能得到最高 40％的權益（期權和股票） 。國內(nèi)從事 油菜甾醇 內(nèi)酯 合成研究的還有中科院上海藥物研究所、大連化物所和云南大學（云大科技股份有限公司）等單位，中科院上海植物生理所在生物活性和構效關系方面做了許多有意義的工作。 人工合成的 油菜甾醇 內(nèi)酯 是用有機化合物作材料，經(jīng)過 7－ 20步復雜的有機化學反應制成如表 油菜甾醇 內(nèi)酯 或 表高 油菜甾醇 內(nèi)酯 ， 市面上都稱油菜甾醇 內(nèi)酯 ，但純天然與人工合成物是不同的。自油菜甾醇內(nèi)酯發(fā)現(xiàn)以來已有非常多的類似物從植物中分離和鑒定，而且還有相當多的類似物被有機化學家們合成出來，它們都有相似（或更高或較低）的生理活性，這一類具有甾體骨架的物質(zhì)統(tǒng)稱為油菜甾體（ brassinosteroids）。 目前 , 關于 油菜素內(nèi)酯 分子與 BRI1 的結合方式還不完全清楚 , 由于 BRI1 中含有的 LRR 結構域通常與一些蛋白或多肽結合 , 而不是與甾醇這樣的小分子直接結合 , 而在擬南芥基因組中已鑒定到 2 個以上甾醇結合蛋白 (steroidbinding protein, SBP), 人們推測 油菜素內(nèi)酯 很可能先和一種SBP 形成復合體 , 再與 BRI1 結合 . 關于突變體 brs1 的研究則使人們對 BR 信號感知的認識進一步深入 , BRS1 基因編碼一種可分泌的絲氨酸羧肽酶 (serine carboxypeptidase), 并在 BRI1 信號轉(zhuǎn)導途徑的早期發(fā)揮重要作用 , 但 BRS1 的作用似乎不是直接加工 BRI1 受體 , 而很可能是加工 SBP 以使其產(chǎn)生有活性的 油菜素內(nèi)酯 結合蛋白 , 油菜素內(nèi)酯 分子與這種活性形式的 油菜素內(nèi)酯 結合蛋白形成復合體后 , 再與 BRI1 的胞外結構域連接 , 進而完成 油菜素內(nèi)酯 信號的感知 。Rumi 還發(fā)現(xiàn)在油菜素內(nèi)酯促進伸長的過程中其作用對象是內(nèi)部組織，它可以改變內(nèi)部組織細胞壁的物理特性，這是油