環(huán)糊精包合技術(shù)-文庫(kù)吧在線文庫(kù)
【正文】 – 2羥丙基 ?環(huán)糊精較 ?環(huán)糊精具有更小的吸濕性 。 ? 正交試驗(yàn)篩選處方，優(yōu)化 5FUβCDS制備工藝。 t0 . 0 5 / 2 , 1 4= 1. 76 1 ) t t0 . 0 5 / 2 , 1 4 p 5FU— β 環(huán)糊精硫酸酯包合物在大鼠肝癌動(dòng)物模型肝臟藥物分布研究 ? 動(dòng)物和給藥方法 – 60只大鼠肝癌動(dòng)物模型隨機(jī)分為 2組 ,每組 30只 – 尾靜脈給藥 – 對(duì)照組給予注射用 5FU – 實(shí)驗(yàn)組給予 5FUβ環(huán)糊精硫酸酯包合物 – 劑量按 5FU計(jì)為 20mg/kg， ? 樣品采集 – 于給藥前及后 10min,30min,60min,120min, 240min 時(shí)間點(diǎn)殺死 5只大鼠，取出大鼠的肝臟搗碎均勻，取一定量測(cè)定 5Fu含量。 2 .5 120 5 . 8 6 . 9 3 .9 2 .6 4 . 8 . 177。 5 . 9 120 22 . 4 16 .9 20 . 3 13 .9 27 .5 20 .2 177。 g/g) Time （ min ） 1 2 3 4 5 X 177。 g/g) Time （ min ） 1 2 3 4 5 X 177。 The concentration of 5 FU in liver of mice after affuse d 5 FU for injection( 181。 ? 苷鍵越多 ， 越易水解 。 環(huán)糊精包合物在中藥 領(lǐng)域的應(yīng)用前景 ?防止揮發(fā)性成分的揮發(fā) ， 提高中藥制劑的穩(wěn)定性 ?改善有效成分的溶解性 ， 提高制劑的溶出速率和生物利用度 ?使中藥揮發(fā)油粉末化 ， 便于制劑制備 ?掩蓋藥物的不良?xì)馕?， 利于患者服用 ?降低藥物的刺激性 ， 減少藥物不良反應(yīng) ?用于有效成分的分離和含量測(cè)定 環(huán)糊精包合物的驗(yàn)證 ?顯微鏡法和電鏡掃描 ?紫外可見分光光度法 ?紅外分光光度法 ?核磁共振法 ?X射線衍射法 ?熱分析法 ?相溶解度法 ?薄層色譜法 ?熒光光譜法 ?園二色譜法 環(huán)糊精衍生物 C H 2 O R3OOOOO OOR2OOOOOOOC H 2 O R3C H 2 O R3C H 2 O R3C H 2 O R3C H 2 O R3OR2OR2OOR2OOR2OOR2OOR1OOR1OOR1OOR1OOR1OOR1O烷基化 β CD衍生物 ? 甲基 ?環(huán)糊精既溶于水又溶于有機(jī)溶劑中 。 – 包含物為沉淀 ， 則過濾 、 水洗 ， 取少量適當(dāng)有機(jī)溶媒洗除殘留藥物 ， 干燥即得 。 ? 化合物在水中的溶解度小于 10mg/ml。 ? 化合物的熔點(diǎn)小于 250℃ 。 研磨法 ? 用 15倍的水與環(huán)糊精混合 ， 再加入藥物 （ 必要時(shí)溶于有機(jī)溶劑 ） ， 在研磨機(jī)中充分研磨混合 25h， 反應(yīng)物逐漸粘稠成糊狀 ， 干燥后用有機(jī)溶媒洗凈
環(huán)評(píng)公示相關(guān)推薦
鄂ICP備17016276號(hào)-1