【正文】 多在乳缽中進(jìn)行，大量制備可選用攪拌器、乳勻機(jī)、膠體磨等器械。即KE值越小，說(shuō)明分散油滴在離心力作用下上浮或下沉的越少，此乳劑越穩(wěn)定。(三) 乳劑穩(wěn)定性參數(shù)的測(cè)定取制備的乳劑樣品，, 將其調(diào)平后，放入離心機(jī)。片劑的制備方法有制顆粒壓片（分為濕法制粒和干法制粒），粉末直接壓片和結(jié)晶直接壓片。制好的濕顆粒應(yīng)盡快干燥，干燥的溫度由物料的性質(zhì)而定，一般為50～60℃，對(duì)濕熱穩(wěn)定者，干燥溫度可適當(dāng)提高。對(duì)有些片劑產(chǎn)品藥典還規(guī)定檢查溶出度和含量均勻度,并規(guī)定凡檢查溶出度的片劑,不再檢查崩解時(shí)限,凡檢查含量均勻度的片劑,不再檢查重量差異。 五、思考題1．對(duì)乙酰氨基酚片劑制備過(guò)程中，淀粉漿、干淀粉和硬脂酸鎂？實(shí)驗(yàn)四 片劑的質(zhì)量檢查與評(píng)價(jià)一、 實(shí)驗(yàn)?zāi)康?掌握片劑硬度、脆碎度、崩解時(shí)限的檢測(cè)方法； 了解片劑質(zhì)量檢查與評(píng)價(jià)的重要意義。用適當(dāng)?shù)膬x器測(cè)定片劑的硬度可以得到定量的結(jié)果，一般能承受30～40N的壓力即認(rèn)為合格。取出，用吹風(fēng)機(jī)吹去脫落的粉末，精密稱重，減失重量不得過(guò)1%，且不得檢出斷裂、龜裂及粉碎的片。二． 實(shí)驗(yàn)指導(dǎo) 為了掩蓋藥物的不良味道，防潮，遮光，提高藥物穩(wěn)定性，定位釋放，控制藥物釋放速度，避免藥物在胃中破壞和改善固體制劑外觀等原因，將藥物填裝于空心硬質(zhì)膠囊中或密封于彈性軟質(zhì)膠囊中而制成的固體制劑，即膠囊劑。生產(chǎn)中一般用機(jī)械填充。（二）演示半自動(dòng)膠囊填充機(jī)的使用方法。三、實(shí)驗(yàn)內(nèi)容與操作取市售對(duì)乙酰氨基酚片劑，按照藥典溶出度測(cè)定法檢查其溶出度。栓劑既可以發(fā)揮局部作用，也可以發(fā)揮全身作用。栓劑的制備方法有搓捏法、冷壓法和熱熔法三種。由此可見(jiàn)，置換價(jià)即為藥物的密度與基質(zhì)密度之比值。取甘油在水浴上加熱至100℃，加入研細(xì)的硬脂酸、氫氧化鈉及水，不斷攪拌，使之溶解，繼續(xù)在100℃保溫至澄清，趁熱灌入涂有潤(rùn)滑劑的模具內(nèi)，冷卻凝固后削去?？谝绯霾糠?，脫模，得甘油栓。，并評(píng)價(jià)是否超出限度。常用的乳化有肥皂類、高級(jí)脂肪醇與脂肪醇硫酸脂類、多元醇脂類如三乙醇胺皂、月桂醇硫酸鈉、聚山梨酯80等。由半固體和液體成分組成的軟膏基質(zhì)常用研和法制備，即先取藥物與部分基質(zhì)或適宜液體研磨成細(xì)膩糊狀，再遞加其它基質(zhì)研勻（取少許涂于手上無(wú)砂礫感）。四、 實(shí)驗(yàn)結(jié)果與討論1． 將制得的O/W乳劑型軟膏基質(zhì)涂布在自已的手上，感受并評(píng)價(jià)其細(xì)膩性，粘稠性與涂布性。本實(shí)驗(yàn)設(shè)計(jì)制備對(duì)乙酰氨基酚溶蝕性骨架膠囊劑，通過(guò)延緩藥物的溶解和擴(kuò)散達(dá)到緩釋的目的。加入1%硬脂酸鎂混勻，填充膠囊。一些氧化物也可經(jīng)溶液、溶膠、凝膠等轉(zhuǎn)變進(jìn)而固化，再經(jīng)低溫?zé)崽幚砩杉{米粒子。混合均勻后，在旋轉(zhuǎn)蒸發(fā)儀（30。2．粒徑分布取藻酸雙酯鈉納米粒的膠體溶液約10ml，置于粒度及表面電位分析儀上測(cè)定其粒徑分布。脂質(zhì)體制劑由于其雙分子層結(jié)構(gòu)具有與生物膜良好的相似性，易于被組織吸收，并具有靶向性和緩釋性等特點(diǎn)，其應(yīng)用日益受到人們的重視。包封率的測(cè)定取供試品溶液，按色譜條件分別測(cè)定峰面積。4 王東凱主編，《藥劑學(xué)實(shí)驗(yàn)》，沈陽(yáng)藥科大學(xué)自編教材，2002年7月，第一版。在水浴中超聲（超聲2 min，停1 min）直至形成穩(wěn)定的乳劑，減壓旋轉(zhuǎn)蒸發(fā)，形成膠態(tài)后加入一定量PBS，繼續(xù)旋蒸15 min除去有機(jī)溶劑。收集上清液，用蒸餾水洗滌沉淀物三次。分別稱取PVA200mg和150mg溶于50mL和150mL蒸餾水中，%（w/v）%(w/v)的PVA水溶液（因PVA在水中溶解速度較慢，故提前浸泡數(shù)小時(shí)）。二、 實(shí)驗(yàn)指導(dǎo)納米粒載體作為藥物的傳遞系統(tǒng)，有著重要而廣泛的應(yīng)用前景，現(xiàn)已成為21世紀(jì)藥學(xué)研究發(fā)展的前沿陣地,其應(yīng)用范圍也越來(lái)越為廣泛。三、 實(shí)驗(yàn)內(nèi)容和操作處方組成：對(duì)乙酰氨基酚緩釋膠囊劑（1）對(duì)乙酰氨基酚 （2）聚乙二醇4000（PEG） 5g（3）十八醇 操作：(1) 稱取PEG 置100ml 燒杯中，在80℃水浴上熔化。其中口服緩釋制劑研究最多。根據(jù)制備工藝條件的不同，各種基質(zhì)對(duì)藥物的釋放所產(chǎn)生的影響而得到不同結(jié)果，但在多數(shù)情況下，水溶性基質(zhì)和乳劑型基質(zhì)中藥物釋放最快，烴類基質(zhì)中的釋放最差。常用的有甘油明膠，纖維素衍生物及聚乙二醇，聚丙烯酸等。在軟膏劑中，基質(zhì)占軟膏的絕大部分。栓劑重量差異限度表平均重量（g）重量差異限度（%）177。根據(jù)求得的置換價(jià)，計(jì)算出每枚栓劑中應(yīng)加的基質(zhì)質(zhì)量（E）為 （2）值得注意的是， 同一種藥物針對(duì)不同的基質(zhì)有不同的置換價(jià)，所以，談及藥物的置換價(jià)時(shí)應(yīng)指明基質(zhì)類別。 不同的栓劑處方用同一模型制得的容積是相同的，但其重量則隨基質(zhì)與藥物密度的不同而有差別。常用基質(zhì)可分為油脂性基質(zhì)與水溶性基質(zhì)兩大類。照分光光度法，%氫氧化鈉溶液作空白，在257nm的波長(zhǎng)處測(cè)定吸收度A；并求算溶出量，并與標(biāo)示量比較，評(píng)價(jià)所測(cè)片劑溶出度是否符合規(guī)定。因此，中國(guó)藥典2005年版對(duì)許多藥物規(guī)定必須進(jìn)行溶出度檢查或釋放度檢查（溶出度檢查用于一般的片劑，而釋放度檢查用于緩控釋制劑）。生產(chǎn)中一般使用平口套合，此種套合不如鎖口套合密封性好，故須封口。由于藥物的密度、晶態(tài)、顆粒大小不同，所占的容積亦不同，因此，一般宜先測(cè)定待填充物料的堆密度，然后根據(jù)應(yīng)裝劑量計(jì)算該物料的容積，以決定選用膠囊的號(hào)數(shù)?！娴乃?，按一定的頻率（3032次/min）和幅度（55177。方法如下：將藥片徑向置于兩橫桿之間，啟動(dòng)儀器后，其中的活動(dòng)柱桿借助彈簧沿水平方向?qū)ζ瑒较蚣訅?，?dāng)片劑破碎時(shí)，活動(dòng)柱桿的彈簧停止加壓，儀器顯示屏所顯示的壓力即為片的硬度。片重差異過(guò)大，意味著每片中主藥含量不一，對(duì)治療可能產(chǎn)生不利影響，具體的檢查方法如下：取20片，精密稱定每片的片重并求得平均片重，然后以每片片重與平均片重比較，超出下表中差異限度的藥片不得多于2片，并不得有1片超出限度1倍。③ 對(duì)乙酰氨基酚顆粒的制備：取對(duì)乙酰氨基酚細(xì)粉20g，加入15%淀粉漿適量，制成軟材，過(guò)24目篩制粒，濕粒在60℃干燥，干顆粒過(guò)24目篩整粒。根據(jù)片重選擇篩目與沖膜直徑，其之間的常用關(guān)系可參考表1。向已混勻的粉料中加入適量的粘合劑或潤(rùn)濕劑，用手工或混合機(jī)混合均勻制軟材，軟材的干濕程度應(yīng)適宜，除用微機(jī)自動(dòng)控制外，也可憑經(jīng)驗(yàn)掌握，即以“握之成團(tuán)，輕壓即散”為度。四、實(shí)驗(yàn)結(jié)果和討論1．通過(guò)顯微鏡觀察的結(jié)果，各組之間比較制得的乳劑在粒徑大小和粒徑分別方面的差異。(3) 取乳劑少許置載玻片上，加蓋玻片后在顯微鏡下觀測(cè)乳滴大小及均勻度。乳劑的物理不穩(wěn)定性表現(xiàn)為分散液滴可自動(dòng)由小變大或分層等，其每種形式都是乳劑穩(wěn)定性發(fā)生改變的表征。制備時(shí)加乳化劑，通過(guò)外力作功，使其中一種液體以小液滴形式分散在另一種液體中形成的液體制劑。(二) 疏水性藥物混懸劑的制備，并比較幾種潤(rùn)濕劑的作用1. 處方 表2 硫磺洗劑處方組成處方號(hào)123精致硫磺(g)乙醇(ml)甘油(ml)吐溫80(ml)蒸餾水加至(ml)101010 2. 操作操作方法同制備氧化鋅混懸劑相似。三、實(shí)驗(yàn)內(nèi)容與操作 (一) 親水性藥物混懸劑的制備及沉降容積比的測(cè)定 .1. 處方表1 氧化鋅混懸劑各處方處方號(hào)123氧化鋅（g）0．50．50．5甘油(ml)3．0西黃耆膠(g)0．1蒸餾水加至(ml)1010102. 操作 (1) 處方1的配制：，置研缽中，加3ml蒸餾水研成糊狀，最后加蒸餾水稀釋并轉(zhuǎn)移至10ml刻度試管中，加蒸餾水至刻度?；鞈覄┑呐渲品椒ㄓ蟹稚⒎ê湍鄯ā；鞈覄┲形⒘７稚⒍雀撸哂休^大的表面自由能