抗生素種類與作用和機(jī)制-文庫(kù)吧在線文庫(kù)
【正文】 對(duì)綠膿桿菌無(wú)效?？诜詹?，需注射給藥，腎功能損害時(shí)作用延長(zhǎng)，主要用于綠膿桿菌及大腸桿菌所引起的各種感染。分布廣泛，膽汁中藥物濃度高，大部分經(jīng)腎排泄，主要用于綠膿桿菌所致各種感染。與氨基甙類合用對(duì)綠膿桿菌和某些脆弱擬桿菌及腸桿菌科細(xì)菌有協(xié)同作用。 第二代頭孢菌素 ?、?對(duì)革蘭陽(yáng)性菌作用與第一代頭孢菌素相仿或略差，對(duì)多數(shù)革蘭陰性菌作用明顯增強(qiáng)，部分對(duì)厭氧菌有高效，但對(duì)綠膿桿菌無(wú)效； ?、?對(duì)多種β內(nèi)酰胺酶比較穩(wěn)定； ?、?對(duì)腎臟的毒性較第一代有所降低。目前廣泛應(yīng)用者為頭孢西丁（cefoxitin），抗菌譜與抗菌活性與第二代頭孢菌素相同，對(duì)厭氧菌包括脆弱擬桿菌有良好作用，適用于盆腔感染、婦科感染及腹腔等需氧與厭氧菌混合感染。 舒巴坦（sulbactam，青霉烷砜） 為半合成β內(nèi)酰胺酶抑制劑，對(duì)金葡菌與革蘭陰性桿菌產(chǎn)生的β內(nèi)酰胺酶有很強(qiáng)且不可逆抑制作用，抗菌作用略強(qiáng)于克拉維酸，但需要與其他β內(nèi)酰胺類抗生素合用，有明顯抗菌協(xié)同作用。副作用 β內(nèi)酰胺類抗生素的副作用包括：腹瀉、頭暈、疹塊、蕁麻疹、重疊感染（包括念珠菌）（Rossi，2004年）偶爾β內(nèi)酰胺類抗生素還會(huì)導(dǎo)致發(fā)燒、嘔吐、紅斑、皮膚炎、血管性水腫和偽膜性腸炎（Rossi，2004年） β內(nèi)酰胺類抗生素與β內(nèi)酰胺酶抑制劑同時(shí)使用時(shí)注射處往往會(huì)疼痛和發(fā)炎?？咕鷻C(jī)制 氨基甙類的抗菌作用機(jī)制是阻礙細(xì)菌蛋白質(zhì)的合成。氨基甙類對(duì)革蘭陰性球菌如淋球菌、腦膜炎球菌的作用較差。因此，在不同的氨基糖甙類藥物間存在著不完全的交叉耐藥性。 副作用:氯霉素于1947年首次分離成功，次年開始用化學(xué)方法合成，當(dāng)時(shí)被作為一種療效較好的抗生素用于治療傷寒、立克次氏體病及其他感染性疾病，但不久即發(fā)現(xiàn)少數(shù)病人應(yīng)用氯霉素后出現(xiàn)再生障礙性貧血。在需氧革蘭氏陽(yáng)性細(xì)菌中，對(duì)草綠色鏈球菌、白喉?xiàng)U菌、炭疽桿菌、金黃色葡萄球菌、溶血性鏈球菌、肺炎鏈球菌等均敏感，對(duì)D組鏈球菌則相對(duì)不敏感；在需氧革蘭氏陰性菌中,對(duì)流感桿菌、志賀氏菌屬、百日咳桿菌、淋球菌及腦膜炎球菌均有良好抗菌作用，對(duì)沙門氏菌屬、大腸桿菌屬、奇異變形桿菌、霍亂弧菌等亦敏感,而對(duì)粘質(zhì)塞拉蒂(原譯沙雷)氏菌、腸桿菌屬、克雷伯氏肺炎桿菌則不甚敏感。由于氯霉素還可與人體線粒體的70S結(jié)合,因而也可抑制人體線粒體的蛋白合成，對(duì)人體產(chǎn)生毒性。其發(fā)病機(jī)理是骨髓細(xì)胞線粒體合成蛋白質(zhì)的功能受到暫時(shí)抑制。極少病人有頭痛、抑郁、精神障礙。由鏈霉菌產(chǎn)生的一類弱堿性抗生素目前沿用的大環(huán)內(nèi)酯類有紅霉素、麥迪霉素、螺旋霉素、乙酰螺旋霉素、交沙霉素、柱晶白霉素。 （4）其他：口腔感染、空腸彎曲菌腸炎、百日咳等。 5. 妊娠期患者有明確指征用克拉霉素時(shí)，應(yīng)充分權(quán)衡利弊，決定是否采用。大環(huán)內(nèi)酯類新品種（新大環(huán)內(nèi)酯類）有阿奇霉素、克拉霉素、羅紅霉素等，其對(duì)流感嗜血桿菌、肺炎支原體或肺炎衣原體等一般大環(huán)內(nèi)酯分為一內(nèi)酯與多內(nèi)酯。凡可霉素。 ) ，【別名】本品口服不吸收，靜滴時(shí)必須先用注射用水溶解，滴注時(shí)間不得少于1小時(shí)。 易溶于水， 水溶液呈弱堿性， 較穩(wěn)定。 性質(zhì)：有吸濕性，水中溶解，固體非常穩(wěn)定，在堿性水溶液中可能降解。長(zhǎng)期接受口服霉酚酸治療的銀屑病患者有發(fā)生惡性腫瘤的報(bào)道。我不知道年少輕狂，我只知道勝者為王。免疫抑制作用的抗生素1．霉酚酸酯( mycophenolatemofetil)但心臟毒性大。屬周期非特異性藥物，但對(duì)S期細(xì)胞有更強(qiáng)的殺滅作用。這種藥物通過(guò)干擾細(xì)菌細(xì)胞壁結(jié)構(gòu)中的一種關(guān)鍵組分來(lái)干擾細(xì)胞壁的合成，抑制細(xì)胞壁中磷脂和多肽的生成。： 萬(wàn)古霉素的藥力較強(qiáng)，且有腎毒性，在其他抗生素對(duì)病菌無(wú)效時(shí)才會(huì)被使用，也就是所謂的最后一線藥物。 、產(chǎn)生過(guò)敏反應(yīng)性皮疹、短暫性丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶升高等。(Cleocin)”)。 機(jī)理：可抑制細(xì)菌細(xì)胞壁的合成，對(duì)金黃色葡萄球菌、化膿鏈球菌、肺炎鏈球菌等作用強(qiáng)，對(duì)難辨校狀芽孢桿菌、炭疽桿菌、白喉?xiàng)U菌等作用也良好。 ?。?）衣原體屬、支原體屬等所致的呼吸道及泌尿生殖系統(tǒng)感染。對(duì)革蘭氏陽(yáng)性菌及支原體抑制活性較高。注意事項(xiàng) 1. 禁用于對(duì)紅霉素及其他大環(huán)內(nèi)酯類過(guò)敏的患者。常見的一內(nèi)酯有：十二元環(huán)大環(huán)內(nèi)酯類抗生素(如酒霉素等)、十四元環(huán)大環(huán)內(nèi)酯類抗生素(如紅霉素等)和十六元環(huán)大環(huán)內(nèi)酯類抗生素(如柱晶白霉素、麥迪霉素、螺旋霉素、乙酰螺旋霉素及交沙霉素等)，至今最大者已達(dá)六十元環(huán)，如具有抗腫瘤作用的醌酯霉素A1，A2，B1。有的國(guó)家認(rèn)為其療效優(yōu)于氯霉素，但中國(guó)認(rèn)為療效并不優(yōu)于氯霉素。③消化系統(tǒng)。表現(xiàn)為不可逆地全部血細(xì)胞減少，多因出血、感染等因素死亡。耐藥性產(chǎn)生的主要機(jī)理是菌體內(nèi)帶有耐藥遺傳基因的質(zhì)粒介導(dǎo)產(chǎn)生了氯霉素乙酰轉(zhuǎn)換酶，使氯霉素中丙二醇基因的3羥位乙?；让顾匾虼瞬荒芘c細(xì)菌核糖體的 50S亞基結(jié)合而失去活性。理化性質(zhì)及劑型 : 氯霉素為白色至微黃色細(xì)針狀或片狀結(jié)晶,無(wú)臭,味極苦，難溶于水，易溶于乙醇、丙酮，微溶于苯與石油醚。 妊娠期母嬰潛在毒性氯霉素類抗生素氯霉素類抗生素是一種由委內(nèi)瑞拉鏈霉菌(Streptomyces venezuela)中分離提取的廣譜抗生素。但近年來(lái)，其應(yīng)用受到耐藥的影響。結(jié)核桿菌對(duì)鏈霉素、卡那霉素、阿米卡星和慶大霉素均敏感，但后者在治療劑量時(shí)不能達(dá)到有效抑菌濃度。有的品種對(duì)綠膿桿菌或金葡菌，以及結(jié)核桿菌等也有抗菌作用。不過(guò)不同的學(xué)者對(duì)這個(gè)結(jié)論質(zhì)疑。 碳青霉烯 碳青霉烯類抗生素是抗菌譜最廣，抗菌活性最強(qiáng)的非典型β內(nèi)酰胺抗生素，因其具有對(duì)β內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定以及毒性低等特點(diǎn)，已經(jīng)成為治療嚴(yán)重細(xì)菌感染最主要的抗菌藥物之一。所用者為本品與肽酶抑制劑西司他?。╟ilasTATin）的合劑，稱為泰寧（tienam），穩(wěn)定性好，供靜脈滴注。 頭孢菌素類為殺菌藥，抗菌作用機(jī)制與青霉素類相似，也能與細(xì)胞壁上的不同的青霉素結(jié)合蛋白（PBPs）結(jié)合。頭孢菌素類基本結(jié)構(gòu)頭孢菌素類抗生素是從頭孢菌素的母核7氨基頭孢烷酸（7ACA）接上不同側(cè)鏈而制成的半合成抗生素。對(duì)多數(shù)腸桿菌科細(xì)菌和腸球菌以及綠膿桿菌均有較強(qiáng)作用?？诜o(wú)效，膽汁中藥物濃度為血藥濃度的3倍，尿中濃度尤高，主要用于治療泌尿生殖道及呼吸道感染。 ?、?匹氨西林（pivampicillin） 為氨芐西林的雙酯，口服吸收比氨芐西林好，能迅速水解為氨芐西林而發(fā)揮抗菌作用。常用的有：苯唑西林（oxacillin，新
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