藥物晶型研究講座ppt課件-文庫(kù)吧在線文庫(kù)
【正文】 ，可以存在不同的分子內(nèi)和分子間作用力 (例如：氫鍵、鹽鍵、配位鍵、范德華力等 )。 一、概述 人們發(fā)現(xiàn)藥物在臨床應(yīng)用中存在一定的質(zhì)量和療效的不穩(wěn)定現(xiàn)象，而且這種現(xiàn)象在國(guó)產(chǎn)和進(jìn)口同一藥物中十分普遍；此外，不同制藥企業(yè)生產(chǎn)的同一藥物品種間或制藥企業(yè)自身的不同批號(hào)藥品間的質(zhì)量和臨床療效差異也非常普遍。 1．固體物質(zhì)的化學(xué)成分 (單一成分、混合成分及含量，結(jié)晶水成分及含量，結(jié)晶溶劑成分及含量 )； 2．固體物質(zhì)的分子結(jié)構(gòu) (構(gòu)型，構(gòu)象 )； 3．固體物質(zhì)的晶體學(xué)參數(shù) (晶系，晶胞參數(shù)，對(duì)稱元素 )； 4．固體物質(zhì)分子排列規(guī)律及周期性 (全局有序狀態(tài)，部分有序狀態(tài)，全局無(wú)序狀態(tài) )； 5．固體物質(zhì)分子內(nèi)與分子間的作用力 (氫鍵，鹽鍵，配位鍵 )等。 8．相同化學(xué)藥物，在不同的重結(jié)晶溶劑條件下，由于晶體中所含有的藥物分子自身構(gòu)象參數(shù)變化而產(chǎn)生不同的晶型固體物質(zhì)。但是對(duì)于不穩(wěn)定狀態(tài)的晶型物質(zhì)，由于易于發(fā)生晶型的變化，不利于藥物的保存。 最容易與有機(jī)分子形成溶劑合物的溶劑種類依次為水、甲醇、苯、二氯甲烷、乙醇和丙酮。 十、晶型藥物的研究方法 常用的檢測(cè)方法有： ? 顯微鏡技術(shù) 分為光學(xué)顯微鏡和電子顯微鏡。衍射峰數(shù)量、衍射峰位置、衍射峰強(qiáng)度均是反映晶型物質(zhì)內(nèi)部指紋性特征的重要參數(shù)，任何參數(shù)的變化，均表示了晶型物質(zhì)內(nèi)部發(fā)生了變化。 DTA和 DSC較為相似，各種物質(zhì)都有自己特有的差熱曲線，因此差熱分析法是固體晶型物質(zhì)特性量值分析的手段之一。對(duì)于晶型藥物的吸收，自身晶型的變化是重要的影響因素。 晶型藥物質(zhì)量控制應(yīng)包括：晶型藥物原料的質(zhì)量控制；固體制劑中使用的輔料質(zhì)量控制；固體制劑中的原料藥晶型質(zhì)量控制等 晶型藥物原料的質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)： ? 晶型種類：確定藥用晶型種類。 藥物的多晶型是影響藥品質(zhì)量的因素之一 ,它對(duì)原料藥及藥物制劑的制備 ,以及制劑的穩(wěn)定性、溶出度及生物利用度等有著不可忽視的影響 ,有的甚至帶來(lái)毒副作用。 ? 質(zhì)量控制標(biāo)準(zhǔn)：晶型藥物標(biāo)準(zhǔn)給出的是一個(gè)范圍，而非某個(gè)固定的數(shù)值。 ? 穩(wěn)定性：分為物理穩(wěn)定性和化學(xué)穩(wěn)定性。 ? 拉曼光譜法 ? 固態(tài)核磁共振技術(shù) 十一、晶型藥物的吸收 藥物的不同晶型由于溶解度和溶出速率不同，從而影響藥物的吸收和生物利用度，進(jìn)而導(dǎo)致臨床藥效差異。 不同晶型固體藥物的紅外吸收光譜的差異，主要表現(xiàn)在峰形變
教學(xué)課件相關(guān)推薦
鄂ICP備17016276號(hào)-1