受體作用的相對強度與藥理機制ppt57(存儲版)
【正文】 1D 5HTT NAT 受體結(jié)合率 ((1/K i) x 100) 利培酮 奧氮平 奎硫平 阿立哌唑 1 10 100 1000 D2 5HT2A 5HT2C 5HT1A 5HT1D 5HTT NAT 受體結(jié)合率((1/Ki) x 100) 1 10 100 1000 D2 5HT2A 5HT2C 5HT1A 5HT1D 5HTT NAT 受體結(jié)合率 ((1/K i) x 100) 1 10 100 1000 D2 5HT2A 5HT2C 5HT1A 5HT1D 5HTT NAT 受體結(jié)合率((1/Ki) x 100) 齊拉西酮 1 10 100 1000 D2 5HT2A 5HT2C 5HT1A 5HT1D 5HTT NAT 受體結(jié)合率 ((1/K i) x 100) Meltzer 1994。 Schmidt et al 2023。 Schmidt et al 2023。 Shapiro et al 2023。 Stahl Shayegan 2023 某些非典型抗精神病藥物的抗組胺作用 會引起過度鎮(zhèn)靜 Goldstein et al 2023 服用非典型抗精神病藥物的患者常報告有過度鎮(zhèn)靜 這可能是某些這類藥物阻斷了H1受體的結(jié)果 由于對組胺作用的耐受，過度鎮(zhèn)靜現(xiàn)象實際上往往是短暫的 哪些非典型抗精神病藥物 具有較大的 H1 : D2 結(jié)合率之比 ? Individual receptor affinities [(1/Ki) x 100] 1 10 100 1000 D2 alpha1 h1 m1 Receptor Affinities ((1/K i) x 100) Risperidone Olanzapine Quetiapine Aripiprazole 1 10 100 1000 D2 alpha1 h1 m1 Receptor Affinities ((1/K i) x 100) 1 10 100 1000 D2 alpha1 h1 m1 Receptor Affinities ((1/K i) x 100) 1 10 100 1000 D2 alpha1 h1 m1 Receptor Affinities ((1/K i) x 100) Ziprasidone 1 10 100 1000 D2 alpha1 h1 m1 Receptor Affinities ((1/K i) x 100) Fitton Heel 1990。 Schmidt et al 2023。 Shapiro et al 2023。 Shapiro et al 2023。 Schmidt et al 2023。 Shapiro et al 2023。 Shapiro et al 2023。 Stahl Shayegan 2023 Clozapine 1 10 100 1000 D2 alpha1 h1 m1 Receptor Affinities ((1/K i) x 100) 奎硫平所致過度鎮(zhèn)靜的耐受 低于治療劑量 (25 mg) 的奎硫平就能阻斷 H1 受體 對過度鎮(zhèn)靜作用的快速耐受 臨床試驗結(jié)果表明，服用奎硫平患者 (n=7894)出現(xiàn)過度鎮(zhèn)靜的平均時間為 8天 Goldstein et al 2023 非典型抗精神病藥物與什么受體結(jié)合 可能有助于改善心境和認知功能 ? ? 因為 5HT 可以通過 5HT2A受體抑制 DA及 NA的釋放 , ? 5HT2A 受體的拮抗使得大腦皮質(zhì)的 DA及 NA的釋放脫抑制， 從而導致 NA及 DA的功能增強 5HT2A 拮抗作用 : DA, dopamine。 Stahl Shayegan 2023 ?[(1/Ki) x 100] 小 結(jié) ? 非典型抗精神病藥物阻斷 5HT2A 和 D2 等受體 ? 沒有兩種非典型抗精神病藥物的受體結(jié)合特性是完全相同的 ? 不同藥物的繼發(fā)的受體結(jié)合作用可能決定其臨床療效和耐受性 ? 奎硫平獨特的受體結(jié)合特點使得該藥對精神分裂癥的各種癥狀具有廣泛的療效，而且只有等同于安慰劑水平的 EPS (包括靜坐不能 ) 和血清泌乳素 藥物經(jīng)濟學在精神 科的應用 蘇州廣濟醫(yī)院 李鳴 1990年調(diào)查發(fā)現(xiàn)，在引起中國疾病負擔
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