雙磷酸鹽類(lèi)藥物的研究進(jìn)展-王杰軍教授(存儲(chǔ)版)
【正文】 40 hr 17 kD 26 kD 21 kD 70 kD 60 kD 含氮雙磷酸鹽抑制兔破骨細(xì)胞蛋白異戊烯多轉(zhuǎn)酶 Ref:Coxon et al. J Bone Miner Res. 2023。80:225230. 唑來(lái)膦酸 ? 最新一代、強(qiáng)效雙磷酸鹽 1,2 ? 雜環(huán)中含氮的雙磷酸鹽，組成： – 一個(gè)雙磷酸鹽骨架結(jié)構(gòu) – 引入含氮咪唑環(huán)、在關(guān)鍵位上含有 2個(gè)氮原子 幾種雙膦酸鹽作用強(qiáng)度比較 雙磷酸鹽 抗骨吸收能力 Etidronate 1 Clodronate 10 Pamidronate 100 Risedronate 5,00010,000 Alendronate 1,000 Ibandronate 10,000 Zoledronate 20,000 Ref1:Fleisch :Pharmacology and use in the treatment of tumorinduced hypercalcaemia and metastatic bone ,199:,42:919 Green JR, et al. J Bone Miner Res. 1994。9:745751. Ref2. Green JR, Seltenmeyer Y, Jaeggi KA, Widler L. Renal tolerability profile of novel, potent bisphosphonates in two shortterm rat models. Pharmacol Toxicol. 1997。M 雙磷酸鹽處理的 J774細(xì)胞 抑制法尼基二磷酸鹽合成酶活性 92% 22% 8% 1% 60% 0255075100C l o d r o n a t e P a m i d r o n a t e I b a n d r o n a t e R i s e d r o n a t e Z o l e d r o n i ca c i d Ctrl Clod Et
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