醫(yī)療知識(shí)--藥物在體內(nèi)的過程和藥代動(dòng)力學(xué)(存儲(chǔ)版)
【正文】 tion)、 還原 (reduction)、 水解 (hydrolysis)、 結(jié)合 (conjugation) 4 轉(zhuǎn)化的酶 a. 專一性酶： MAO (單胺氧化酶 ) AchE (膽堿酯酶 ) b. 非專一性酶： 肝藥酶： 存在于肝細(xì)胞內(nèi)質(zhì)網(wǎng)中，為 肝微粒體混合功能酶系統(tǒng)，該系統(tǒng)中 主要的酶是細(xì)胞色素 P450 特點(diǎn)： 1) 專一性差 2) 活性較低 ， 單位時(shí)間內(nèi)代謝底物量少 3) 個(gè)體差異大 4) 可被某些藥物誘生而增加活性 酶誘導(dǎo)劑 5) 可被某些藥物抑制使酶活性減弱 酶抑制劑 ? 排泄 （ Excretion） 概念： 藥物的原形或代謝產(chǎn)物排出體外的過 程 ， 是藥物作用徹底清除的過程 ， 大多數(shù) 以被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)方式排泄 . 排泄途徑： 1 腎臟 最主要的排泄器官 1) 過程：腎小球?yàn)V過 腎小管分泌 2) 某些藥以原形或活性代謝產(chǎn)物排泄，在 泌尿系統(tǒng)濃度較高，可治療泌尿系感染， 如鏈霉素 3) 腎功能低下時(shí)使排泄變慢，易引起蓄積 中毒，所以要改變給藥間隔時(shí)間或劑量 2 膽汁排泄 某些藥經(jīng)膽汁分泌可治療膽道感染，如 紅霉素、利福平 肝腸循環(huán) (Enterohepatic circulation) 有些藥物經(jīng)肝臟排入膽汁 ， 再隨膽汁進(jìn)入腸中 ， 進(jìn)入腸中的藥可部分地被重吸收 ， 稱為肝腸循環(huán) 。第二章 藥物在體內(nèi)的過程和 藥代動(dòng)力學(xué) 主要研究機(jī)體對藥物的影響 ， 即藥物進(jìn)入機(jī)體后的體內(nèi)過程 ， 就是機(jī)體對藥物的處置過程 。 進(jìn)入肝腸循環(huán)的藥排泄變慢 ， 作用時(shí)間延長 。 = 一級動(dòng)力學(xué)消除 t1/2 K t1/2 = K 零級動(dòng)力學(xué)消除 一般來說 ， 按一級動(dòng)力學(xué)消除的藥物 ，一次用藥后經(jīng)過 5個(gè)半衰期后可認(rèn)為體內(nèi)藥量基本消除； 如果隔一個(gè) t1/2 用藥一次 ， 則經(jīng)過 5 (4～ 6) 個(gè) t1/2 體內(nèi)藥量達(dá)穩(wěn)態(tài) 。 如果服藥 間隔與藥物的 t1/2 接近 , 則首次倍量可立 即達(dá)坪值 。 2) 分次給藥時(shí) ， 血藥濃度有波動(dòng) ， 有峰值 （ Cssmax） 和谷值 （ Cssmin） 。 3 轉(zhuǎn)運(yùn)速率常數(shù)及消除速率常數(shù) dc/dt = KC K 為轉(zhuǎn)運(yùn)速率常數(shù) (零級動(dòng)力學(xué)消除時(shí) ， K 即為 Vmax ) K 是藥動(dòng)學(xué)中的一項(xiàng)重要參數(shù) ， 它并不隨時(shí)間而發(fā)生變化 ， 在消除相時(shí) ， K則為消除速率常數(shù) 。
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