環(huán)糊精包合技術(shù)(存儲版)
【正文】 性藥物的溶解度 ?提高藥物的生物利用度 ?降低藥物的毒副作用、刺激性，掩蓋不良?xì)馕? ?調(diào)節(jié)釋藥速率 環(huán)糊精包合物在中藥 領(lǐng)域的研究與應(yīng)用 ? 中藥成分環(huán)糊精包合物的制法 ? 環(huán)糊精包合物在中藥領(lǐng)域的工藝研究 ? 環(huán)糊精包合物在中藥領(lǐng)域的應(yīng)用前景 ? 存在問題 中藥成分環(huán)糊精 包合物的制法 ? 液－液法 ? 固－液法 – 將 β － CD加蒸餾水研勻后 ， 加入肉桂油或肉桂油的乙醇溶液混勻 ， 置膠體磨中 ， 充分研磨至糊狀物 ， 冷風(fēng)吹干即得 。 環(huán)糊精 （ 飽和水溶液 ） + 客分子化合物 ?攪拌混合 30min?包含物 環(huán)糊精包合技術(shù) 李國棟 第二軍醫(yī)大學(xué)藥學(xué)院藥劑學(xué)教研室 包合技術(shù) 包合技術(shù)系指一種分子被包嵌于另一種分子的空穴結(jié)構(gòu)內(nèi) ， 形成包合物的技術(shù) 。 環(huán)糊精的研究進(jìn)展 ?1891年由 Villes首先發(fā)現(xiàn) ?二十世紀(jì)初期分離成功 α 、 β 環(huán)糊精 ?50年代處確定了環(huán)糊精的化學(xué)結(jié)構(gòu) ?1968年美國 CPC公司開始小批量生產(chǎn) β －環(huán)糊精 ?1972年日本帝人公司發(fā)現(xiàn)利用細(xì)菌可大量生產(chǎn) β －環(huán)糊精 ?我國 1984年工業(yè)生產(chǎn)試驗(yàn)通過鑒定 環(huán)糊精的結(jié)構(gòu) 環(huán)糊精的立體結(jié)構(gòu) 環(huán)糊精的一般性質(zhì)項(xiàng) 目 α β γ葡萄糖單體數(shù) ６ ７ ８分子量 973 1135 1297分子內(nèi)徑 ( A) 78 空隙深度 (A ) 78 78 78空洞體積 （比旋度） [ α ]D25(H2O) + + +溶解度 （ g/ 100 m l ） （ 20oC ） 碘絡(luò)合物顏色 蘭 黃 紫褐色結(jié)晶形狀 針狀 棱柱狀 梭柱狀β 環(huán)糊精在不同溫度的水中溶解度 (g / 1 0 0 m l,2 5oC)溫度 （oC ） 20 40 60 80 100水溶解度 （ g/ L ） 18 37 80 183 256β 環(huán)糊精的動物毒性試驗(yàn) （ LD50）日 本 美 國小鼠 大鼠 大鼠雄 雌 雄 雌口 服 12 12 ? 1. 0皮下注射 ? 腹腔注射 ? 慢性毒性每日 0 .1, , g/kg 6 個月未顯示毒性 常用于藥劑處方中環(huán)糊精的選擇 環(huán)糊精 建議最佳劑型 備 注? 環(huán)糊精 注射劑 （僅限于動脈滴注） 例如 P GE ? C D 注射液，嚴(yán)格用于小分子? 環(huán)糊精 口服 （片劑） 如吡咯喜康 ? CD? 環(huán)糊精 注射劑 大分子抗生素用甲基環(huán)糊精 注射劑 （僅限于小劑量或高稀釋的輸液）；口服 （控釋制劑用）；外用 良好的助溶劑，但有強(qiáng)溶血作用，建議用于高度疏水或?qū)λ謽O度敏感的藥物羥丙基 ? 環(huán)糊精 注射劑 注射劑首選羥乙基 ? 環(huán)糊精 注射劑 羥丙基 ? 環(huán)糊精，但無特別優(yōu)點(diǎn)環(huán)糊精在體內(nèi)的吸收過程 包合物 （固體） ? 包合物 （溶解） ? 環(huán)糊精 + 藥物 →吸收 麥芽糖 + 藥物 →吸收淀粉酶飽和水溶液法 ? 用其它方法得到的包含物采用冷凍干燥 ， 所得產(chǎn)品疏松 、 溶解性能好 。
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