新型醫(yī)藥中間體依地普侖技術(shù)報(bào)告doc(存儲(chǔ)版)
【正文】 的種類作了研究（表2）。表4 催化劑用量的選擇序號(hào)n(化合物4):n(新催化劑)收率/%11:19521:9431:904. 光學(xué)純度測(cè)定方法在相同實(shí)驗(yàn)條件下，分別測(cè)定左依地普侖標(biāo)準(zhǔn)品與樣品的旋光度，按下式計(jì)算：在小試實(shí)驗(yàn)成功的基礎(chǔ)上，我們于2010年5月1日至6月1日進(jìn)行了200L規(guī)模的中試實(shí)驗(yàn)研究。8. 結(jié)論：左依地普侖收率達(dá)到10%，%以上，光學(xué)純度達(dá)99%以上，產(chǎn)品質(zhì)量符合企業(yè)標(biāo)準(zhǔn)。左依地普侖整個(gè)生產(chǎn)過(guò)程中，產(chǎn)品洗滌等環(huán)節(jié)產(chǎn)生少量廢水，處理后達(dá)到排放標(biāo)準(zhǔn)排放。表3 催化劑的篩選序號(hào)催化劑收率/%1磷酸822磷酸二氫鉀803新催化劑954PCl5785對(duì)甲苯磺酸88催化劑用量的選擇（表4）。實(shí)驗(yàn)結(jié)果顯示：最佳投料比為：n(5氰基苯酞):n(對(duì)溴氟苯):n（3二甲基氨基丙基氯）= 1::1。然后在催化劑作用下合環(huán)，得到化合物5，經(jīng)精制得到目標(biāo)化合物1。 本課題旨在研究用廉價(jià)無(wú)污染的催化劑合環(huán)，解決污染問(wèn)題。2002年3月15日，在瑞士首次上市。作為手性抗抑郁藥物，與被稱為抗抑郁藥五朵金花之一的西酞普蘭（Citalopram）相比，具備療效大大增加而服用劑量低的優(yōu)勢(shì)，其不良反應(yīng)更為輕微。它的研發(fā)成功可推動(dòng)草酸（S）依地普倫替代進(jìn)口，降低抗抑郁藥的價(jià)格。萃取EtOAc濃縮
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