人工合成ppt課件(存儲(chǔ)版)
【正文】 對(duì) G菌、軍團(tuán)菌作用與環(huán)丙沙星相似， 對(duì) G+菌，對(duì)厭氧菌、支原體、衣原體、 TB 菌作用強(qiáng)于環(huán)丙沙星和氧氟沙星。 環(huán)丙沙星（ ciproflixacin） 環(huán)丙氟哌酸， 1983年合成 【 抗菌譜 】 【 體內(nèi)過程 】 【 臨床應(yīng)用 】 高效、廣譜，是目前喹諾酮中體外抗菌活性最強(qiáng)者，對(duì)耐藥 綠膿桿菌 ，耐青霉素酶 淋球菌 等均有較強(qiáng)抗菌作用；對(duì)肺炎軍團(tuán)菌、彎曲菌亦有效。 口服吸收快而完全，分布廣，血藥濃度高而持久，尿中、膽汁中、痰液中濃度高（膽汁中為血中 7倍）。 ? 對(duì) G桿菌作用強(qiáng)，對(duì) G+菌作用弱，對(duì)部分綠膿 桿菌有作用。PPA） ? 1974年研制成功， 1979年我國(guó)應(yīng)用于臨床。對(duì)肺炎支原體，沙眼衣原體，淋球菌，結(jié)核桿菌也有作用。 泌尿道感染，敏感菌引起的全身感染（腦膜炎、呼吸道感染、心內(nèi)膜炎、膽囊炎、皮膚感染等）。 ? 口服吸收良好，生物利用度達(dá) 85%。 廣泛用于敏感厭氧菌引起的各種感染 ， 尚可 用于治療腸內(nèi) 、 外阿米巴病和滴蟲病 。 新喹諾酮類藥物研究趨向 目前臨床上應(yīng)用的喹諾酮類藥物盡管有其獨(dú)特的優(yōu)點(diǎn)，但是與人們所期望的優(yōu)秀的抗菌藥物仍有差距。 各系統(tǒng)感染；呼吸道、泌尿道、皮膚軟組織等感染均有良好療效。 主要用于淋病、泌尿道感染、肺部感染等。 ? 毒性低，不良反應(yīng)輕：消化道反應(yīng)，皮疹。人工合成抗菌藥 喹諾酮類抗菌藥 【 發(fā)展史 】 【 構(gòu)效關(guān)系 】 【 抗菌機(jī)制 】 【 耐藥機(jī)制 】 一代：萘啶酸 （ 1962） 二代：吡哌酸 (Pipemidic acid,PPA) （ 1973） 三代：氟喹諾酮 （ 1979） 四代：莫西沙星、加替沙星 選擇性抑制細(xì)菌的DNA螺旋酶 細(xì)菌 DNA超螺旋酶改變：與細(xì)菌高濃度耐藥有關(guān)（ DNA gyrA 基因的突變） 細(xì)菌細(xì)胞膜蛋白孔道改變和缺失：與細(xì)菌低濃度耐藥有關(guān) 藥 名 G G+ ─────────────────── 桿菌科細(xì)菌 綠膿桿菌 葡萄球菌
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