【正文】 有非線性藥動學特征。由于青霉素含有β內(nèi)酰胺環(huán)及酰胺鍵，極不穩(wěn)定，遇水、酸、堿、酶等均水解。藥物以擴散作用為主釋藥的方法有：利用擴散原理達到緩(控)釋作用的方法有：包衣、制成微囊、制成不溶性骨架片、增加黏度以減小擴散速度、制成植入劑。故選E。故正確答案為B。不包括細胞的分泌功能。故無效的藥物是E。對正常心臟因加強收縮性而增加氧耗量，對CHF患者，因心臟已肥厚，室壁張力也已提高，需有較多氧耗以維持較高的室壁張力。115．以下所述β內(nèi)酰胺類／β內(nèi)酰胺酶抑制劑適應證中，最正確的是 A．耐β內(nèi)酰胺酶的細菌感染B．產(chǎn)β內(nèi)酰胺酶的細菌感染C．因產(chǎn)β內(nèi)酰胺酶而耐藥的細菌感染D．對β內(nèi)酰胺類藥物耐藥的細菌感染E．因產(chǎn)β內(nèi)酰胺酶而對β內(nèi)酰胺類藥物耐藥的細菌感染 正確答案:E　解題思路：β內(nèi)酰胺類／β內(nèi)酰胺酶抑制劑適應證是因產(chǎn)β內(nèi)酰胺酶而對β內(nèi)酰胺類藥物耐藥的細菌感染。118．15gA物質與20gB物質(CRH值分別為78％和60％)，按Elder假說計算，兩者混合物的CRH值為 A．26．2％B．38％C．46．8％D．52．5％E．66％ 正確答案:C　解題思路：此題考查幾種水溶性藥物混合后，其吸濕性有如下特點：混合物的CRH約等于各藥物CRH的乘積，即CRH≈CRHCRH，而與各組分的比例無關，此即所謂E1der假說。胸腺嘧啶最終降解為β氨基異丁酸。126．藥物在固體分散物中的分散狀態(tài)不包括 A．分子狀態(tài)B．膠態(tài)C．分子膠囊D．微晶E．無定形 正確答案:C　解題思路：此題重點考查藥物在固體分散物中的分散狀態(tài)。130．乙酰膽堿作用的主要消除方式是 A．被單胺氧化酶破壞B．被磷酸二酯酶破壞C．被膽堿酯酶破壞D．被氧位甲基轉移酶破壞E．被神經(jīng)末梢再攝取 正確答案:C　解題思路：乙酰膽堿主要被突觸間隙的乙酰膽堿酯酶水解為膽堿和乙酸而失活。1磷酸葡萄糖與尿苷三磷酸(UTP)反應生成尿苷二磷酸葡萄糖(UDPG)并釋出焦磷酸。循環(huán)中的腎上腺素和去甲腎上腺素主要來自腎上腺髓質的分泌，腎上腺素約占80％，去甲腎上腺素約占20％。故本題答案應選擇為D。143．下列頭孢菌素中腎毒性最強的是 A．頭孢呋辛B．頭孢哌酮C．頭孢噻肟D．頭孢曲松E．頭孢噻吩 正確答案:E　解題思路：頭孢菌素中第一代頭孢菌素的腎毒性反應最為突出，第二代次之，第三和第四代頭孢菌素的腎毒性反應較輕，發(fā)生率也遠不如第一、二代高。147．臨界膠束濃度為 A．Krafft點B．曇點C．HLBD．CMCE．殺菌和消毒 正確答案:D　解題思路：此題重點考查表面活性劑性質及應用中名詞縮寫表示的意義。151．在下列藥物中，能拮抗磺酰脲類降糖藥效果的是 A．保泰松B．氯噻嗪C．雙香豆素D．磺胺類藥E．吲哚美辛 正確答案:B　解題思路：氯噻嗪能拮抗磺酰脲類降糖藥效果(抑制分泌胰島素)。155．對洛伐他汀的描述不正確的是 A．為無活性的內(nèi)酯環(huán)型，吸收后水解成開環(huán)羥基酸型呈現(xiàn)活性B．可使TC明顯降低C．可使LDLC明顯降低D．可使HDLC明顯降低E．主要經(jīng)膽汁排泄 正確答案:D　解題思路：洛伐他汀是HMGCoA還原酶抑制劑，能抑制肝臟合成膽固醇的限速酶HMGCoA還原酶活性，從而阻滯HMGCoA向甲基二羥戊酸轉化，使肝內(nèi)膽固醇合成減少。157．混懸劑中使微粒ζ電位降低的物質是 A．助懸劑B．穩(wěn)定劑C．潤濕劑D．反絮凝劑E．絮凝劑 正確答案:E　解題思路：此題考查混懸劑常用的穩(wěn)定劑。故選E。故正確答寨為B。故正確選項是B。阿替洛爾對β受體具有較強的選擇性，故選E答案。173．關于劑型的分類，下列敘述不正確的是 A．注射劑為液體劑型B．顆粒劑為固體劑型C．栓劑為半固體劑型D．氣霧劑為氣體分散型E．軟膏劑為半固體劑型 正確答案:C　解題思路：此題考查藥物劑型的分類。172．青霉素的抗菌譜不包括 A．傷寒桿菌B．腦膜炎雙球菌C．炭疽桿菌D．肺炎球菌E．破傷風桿菌 正確答案:A　解題思路：青霉素對大多數(shù)G球菌(如肺炎球菌)、G桿菌(如炭疽桿菌、破傷風桿菌)、G球菌(如腦膜炎雙球菌)具有高度抗菌活性，對G桿菌(如傷寒桿菌)不敏感。故選C。167．碳酸鋰的作用機制主要是抑制 A．抑制5HT再攝取B．抑制NA和DA的釋放C．抑制5HT的釋放D．促進DA的再攝取E．促進NA的再攝取 正確答案:B　解題思路：本題重在考核碳酸鋰的作用機制。由于普魯卡因結構中含有芳伯氨基，而其他幾種藥物結構中均沒有芳伯氨基，故選B答案。故選C。故選D。儲存在脂肪細胞中的脂肪被脂肪酶逐步水解為游離脂酸和甘油并釋放入血以供其他組織氧化利用的過程稱為脂肪動員。促進擴散是需要載體從高濃度區(qū)向低濃度區(qū)順濃度梯度轉運，不需要能量，具有部位特異性，有飽和現(xiàn)象。其分別表示該藥品可以使用至對應年月的前一個月及對應年月日的前一天。141．醫(yī)師開具處方后，在處方的空白處畫一斜線，其含義是 A．完畢B．結束C．無意義D．處方完畢E．處方結束 正確答案:D　解題思路：醫(yī)師開具處方后，在處方的空白處畫一斜線，其含義是處方完畢。138．一般顆粒劑的制備工藝是 A．原輔料混合制軟材制濕顆粒整粒與分級干燥裝袋B．原輔料混合制濕顆粒制軟材干燥整粒與分級裝袋C．原輔料混合制濕顆粒干燥制軟材整粒與分級裝袋D．原輔料混合制軟材制濕顆粒干燥整粒與分級裝袋E．原輔料混合制濕顆粒千燥整粒與分級制軟材裝袋 正確答案:D　解題思路：此題考查顆粒劑制備的工藝過程。故正確答案為E。在糖原合成過程中葡萄糖首先轉變?yōu)?磷酸葡萄糖，后者再轉變成1磷酸葡萄糖。故本題答案應選擇D。故選C。121．在體內(nèi)嘧啶分解代謝的終產(chǎn)物是 A．β丙氨酸B．α丙氨酸C．尿素D．尿苷E．尿酸 正確答案:A　解題思路：本題要點是嘧啶核苷酸的分解代謝?？芍聲簳r性轉氨酶值升高，用藥時應定期檢查肝功能。故本題答案應選擇D。故選B。108．對小兒高熱性驚厥無效的藥是 A．苯巴比妥B．地西泮C．水合氯醛D．戊巴比妥E．苯妥英鈉 正確答案:E　解題思路：本題重在考核常見的抗驚厥藥。102．細胞的基本功能不包括 A．細胞膜的物質轉運B．細胞信號轉導C．細胞膜的生物電現(xiàn)象D．肌細胞的收縮E．細胞的分泌功能 正確答案:E　解題思路：本題要點是細胞的基本功能。98．大多數(shù)藥物通過生物膜的轉運方式是 A．主動轉運B．被動轉運C．易化擴散D．濾過E．經(jīng)離子通道 正確答案:B　解題思路：本題重在考核藥物的膜轉運方式。94．有機磷酸酯類急性中毒時，可改善瞳孔縮小、呼吸困難、腺體分泌增多等癥狀的藥物是 A．碘解磷定B．哌替啶C．呋塞米D．氨茶堿E．阿托品 正確答案:E　解題思路：有機磷酸酯類農(nóng)藥急性中毒時引起毒蕈堿樣、煙堿樣和中樞神經(jīng)系統(tǒng)癥狀。89．以下所列藥品中，需要單獨開列處方的是 A．抗生素B．中成藥C．化學藥品D．中藥飲片E．中藥單味制劑 正確答案:D　解題思路：中藥飲片需要單獨開列處方。85．四氫硼鈉反應顯陽性的化合物類別是 A．黃酮B．異黃酮C．查耳酮D．二氫黃酮E．黃烷醇 正確答案:D　解題思路：四氫硼鈉反應是鑒別二氫黃酮的特有反應，答案是D，其他均為干擾答案。專用賬冊的保存期限應當自藥品有效期滿之日算起不少于5年。72．一般情況下，醫(yī)師處方的有效期應該是 A．1日B．2日C．3日D．4日E．5日 正確答案:A　解題思路：一般情況下，醫(yī)師處方的有效期應該是1日。69．阿托品在堿性水溶液中易被水解，這是因為化學結構中含有 A．酰胺鍵B．內(nèi)酰胺鍵C．酰亞胺鍵D．酯鍵E．內(nèi)酯鍵 正確答案:D　解題思路：考查阿托品的化學穩(wěn)定性。常用的防腐劑有對羥基苯甲酸酯類(又稱尼泊金類)，苯甲酸和苯甲酸鈉，山梨酸，苯扎溴胺(新潔爾滅)，醋酸氯己定(醋酸洗必泰)等。全麻藥是指一類能夠抑制中樞神經(jīng)系統(tǒng)功能的藥物，使意識、感覺和反射暫時消失，骨骼肌松弛，主要用于外科手術前麻醉。維持蛋白質一級結構的化學鍵是肽鍵。57．下列關于藥典敘述不正確的是 A．藥典由國家藥典委員會編寫B(tài)．藥典由政府頒布施行，具有法律約束力C．藥典是一個國家記載藥品規(guī)格和標準的法典D．藥典中收載已經(jīng)上市銷售的全部藥物和制劑E．一個國家藥典在一定程度上反映這個國家藥品生產(chǎn)、醫(yī)療和科技水平 正確答案:D　解題思路：此題考查藥典的基本概念。T和T生物利用度分別為50％～70％和90％～95％，兩者血漿蛋白結合率均在99％以上，但T與蛋白質的親和力低于T，血中以T為主；T作用快而強，維持時間短，t為1～2天，T的t為6～7天；T可在肝、腎、心、肌肉中經(jīng)5′脫碘酶作用變成T，故選C。這一關系可表示為米曼氏方程。46．利尿降壓藥的作用機制不包括 A．抑制腎素分泌B．排鈉利尿，減少血容量C．誘導血管壁產(chǎn)生緩激肽D．降低血管平滑肌對縮血管物質的反應性E．減少血管壁細胞內(nèi)Na的含量，使血管平滑肌擴張 正確答案:A　解題思路：利尿藥是治療高血壓的基礎藥物，降壓作用溫和、持久，多數(shù)病人用藥2～4周內(nèi)出現(xiàn)血壓下降。42．以下有關單劑量配發(fā)制的優(yōu)越性的描述，最恰當?shù)氖?A．減少浪費B．防止患者服錯藥C．減少藥師和護士核對工序D．保證使用藥品的正確性和安全性E．消除分發(fā)散藥片無法識別的弊端 正確答案:D　解題思路：單劑量配發(fā)制的最大的優(yōu)越性是保證使用藥品的正確性和安全性。聚乙二醇(PEG)、泊洛沙姆18酒石酸、蔗糖為水溶性載體材料，EudragitRL為難溶性載體材料。故正確答案為B。28．下列藥物中，屬于單胺氧化酶抑制劑類抗抑郁藥的是 A．丙米嗪B．馬普替林C．米安色林D．嗎氯貝胺E．帕羅西汀 正確答案:D　解題思路：屬于單胺氧化酶抑制劑類抗抑郁藥的是嗎氯貝胺。25．地高辛的治療濃度范圍接近潛在中毒濃度。22．在下列口服降糖藥物中，最適宜用于肥胖型患者的是 A．二甲雙胍B．羅格列酮C．阿卡波糖D．格列吡嗪E．格列齊特 正確答案:A　解題思路：最適宜用于肥胖型患者的口服降糖藥物是二甲雙胍。所以本題答案應選擇B。在糖異生途徑中有4個關鍵酶：丙酮酸羧化酶、PEP羧激酶、果糖雙磷酸酶葡萄糖6磷酸酶。三唑侖等屬于第一類精神藥品。10．組成甲型強心苷苷元的碳原子有 A．20B．23C．24D．25E．27 正確答案:B　解題思路：甲型強心苷苷元由多少個碳原子組成這是學習強心苷類化合物結構特點應該掌握的內(nèi)容，因為臨床上用的強心苷幾乎都是甲型強心苷。A屬于蛋白酶抑制劑，B屬于三環(huán)胺類抗病毒藥，D屬于核苷類抗艾滋病藥，E屬于核苷類抗病毒藥，故選C答案。請從中選擇一個最佳答案。3．不加熱而提取效率高的提取方法是 A．滲濾法B．冷浸法C．回流提取法D．連續(xù)回流提取法E．水蒸氣蒸餾法 正確答案:A　解題思路：B的溶劑用量大；C提取不完全；D需加熱；E是專門用于提取揮發(fā)油。7．用非水溶液滴定法測定生物堿的氫鹵酸鹽含量時，為消除氫鹵酸對滴定的干擾，應加入的試劑為 A．醋酸汞的冰醋酸溶液B．乙二胺的冰醋酸溶液C．計算量的醋酐D．冰醋酸E．二甲基甲酰胺 正確答案:A　解題思路：氫鹵酸在冰醋酸中的酸性較強，對滴定有干擾。干熱空氣滅菌法指用高溫干熱空氣滅菌的方法。15．包合物能提高藥物穩(wěn)定性，那是由于 A．藥物進入立體分子空間中B．主客體分子間發(fā)生化學反應C．立體分子很不穩(wěn)定D．主體分子溶解度大E．主客體分子間相互作用 正確答案:A　解題思路：此題考查包合物的特點。如內(nèi)服膏劑、顆粒劑等。根據(jù)散劑的用途不同其粒徑要求有所不同，一般散劑能通過六號篩的細粉含量不少于95％；兒科或外用散能通過七號篩的細粉含量不少于95％；眼用散劑應全部通過九號篩。臨床可用10％阿片酊或復方樟腦酊治療急慢性消耗性腹瀉。26．與高效利尿藥合用，可增強耳毒性的抗生素是 A．青霉素B．氨芐西林C．四環(huán)素D．紅霉素E．鏈霉素 正確答案:E　解題思路：高效利尿藥可引起內(nèi)耳淋巴液電解質成分改變，與氨基糖苷類合用可誘發(fā)或加重耳聾，應避免。31．根據(jù)苯并噻嗪類利尿藥的構效關系，起利尿作用的必要基團是 A．6位氯原子B．環(huán)外氨基C．環(huán)外磺酰胺基D．環(huán)內(nèi)氨基E．環(huán)內(nèi)磺酰胺基 正確答案:C　解題思路：考查苯并噻嗪類利尿藥的構效關系。35．下列嗎啡的中樞作用中，不正確的是 A．鎮(zhèn)靜、鎮(zhèn)痛作用強大B．抑制延腦嘔吐中樞而鎮(zhèn)吐C．興奮動眼神經(jīng)核產(chǎn)生縮瞳D．作用于延腦孤束核產(chǎn)生鎮(zhèn)咳E．促進組胺釋放降低血壓 正確答案:B　解題思路：本題重在考核嗎啡的藥理作用。所以答案是E。此過程同時伴有OD值減小的減色效應。47．關于TTDS的敘述不正確的是 A．可避免肝臟的首過效應B．可以減少給藥次數(shù)C．可以維持恒定的血藥濃度D．減少胃腸給藥的副作用E．使用方便，但不可隨時給藥或中斷給藥 正確答案:E　解題思路：此題考查經(jīng)皮吸收制劑的特點。乳劑的分層系指乳劑放置后，出現(xiàn)分散相粒子上浮或下沉的現(xiàn)象。故本題答案應選擇B。藥典中收載的品種是那些療效確切、副作用小、質量穩(wěn)定的常用品種及其制劑。為緩解，可首選藥物是 A．苯巴比妥肌注B．異戊巴比妥靜注