藥物化學(xué)習(xí)題解答-20xx下(存儲(chǔ)版)
【正文】 答：以對(duì)硝基甲苯為原料經(jīng)重鉻酸氧化為對(duì)硝基苯甲酸，再與 β 二乙氨基乙醇酯化，以二甲苯共沸帶水得硝基卡因，以鐵粉酸性下還原，與 HCI成鹽即得鹽酸普魯卡因。碳原子數(shù) (n)以 2~3個(gè)為好。 答：美沙酮 (Methadone)化學(xué)名為 6二甲氨基 4， 4二苯基 3庚酮。 。此類(lèi) 藥物有麻醉作用和成癮性，因此也稱(chēng)為麻醉性 (成癮性 )鎮(zhèn) 痛藥 (Narcotic Analgesics)，受?chē)?guó)家頒布的《麻醉藥物管理?xiàng)l例》管理。其中親脂性部分以苯環(huán)作用最強(qiáng)，其次為芳雜環(huán)，苯環(huán)上引入給電子基 (如一 NH一 OH、一 OR)活性增強(qiáng)，而吸電子基則活性下降。⑥其他類(lèi)，例如非那卡因。如全身麻醉藥，主要受藥物的脂水分配系數(shù)的影響。 2 位取代基的作用強(qiáng)度與其吸電子性能成正比。此類(lèi)鈉鹽水溶液室溫放置時(shí)，一般水解生成直鏈酰脲類(lèi)化合而失效，在加熱滅菌時(shí)則更不穩(wěn)定。 2位羰基氧若用兩個(gè)氫原子或一個(gè)硫原子取代則活性有所下降。制備前藥的方法依原原和載體分子的結(jié)構(gòu)而定，一般來(lái)說(shuō)，醇類(lèi)可采取形成酯、縮醛或縮酮、醚等；羧酸類(lèi)宜形成酯、酰胺；胺類(lèi)可采用形成酰胺、亞胺、偶氮、氨甲基化等形式；羰基類(lèi)則可 通過(guò) Schiff’s堿、肟、縮醛或縮酮、 惡 唑啉、噻唑啉等的形成來(lái)制備前藥。但因生源的關(guān)系，大多數(shù)結(jié)構(gòu)復(fù)雜。 其過(guò)程可大致分為先導(dǎo)物的發(fā)現(xiàn)和先導(dǎo)物的優(yōu)化兩個(gè)階段。 第四章 新藥研究概論 1． Molecular Drug Design藥物分子設(shè)計(jì)：通過(guò)科學(xué)的構(gòu)思和理性的策略，構(gòu)建具有預(yù)期藥理活性的新化學(xué)實(shí)體的分子操作。 3． Phase II Biotransformation第Ⅱ相生物轉(zhuǎn)化：又稱(chēng)為軛合反應(yīng) (Conjugation)，將第 I相中藥物產(chǎn)生的極性基團(tuán)與體內(nèi)的內(nèi)源性成分，如葡萄糖醛酸、硫酸、甘氨酸或谷胱甘肽，經(jīng)共價(jià)鍵結(jié)合，使生成極性大、易溶于水和易 排出體外的結(jié)合物。 《藥物化學(xué)習(xí)題解答》 第二章 化學(xué)結(jié)構(gòu)與藥理活性 1． SAR，全稱(chēng)是 Structureactivity Relationship：藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)與藥效的關(guān)系。 2． Phase I Biotransformation第 I相生物轉(zhuǎn)化：主要是官能團(tuán)化反應(yīng)，包括對(duì)藥物分子的氧化、還原、水解和羥化等，在藥物分子中引入或使藥物分子暴露出極性基團(tuán)，如羥基、羧基、巰基和氨基等。藥物代謝的研究不僅可以指導(dǎo)藥物化學(xué)家設(shè)計(jì)和研究新藥，更重要的是通過(guò)對(duì)藥物代謝過(guò)程和代謝產(chǎn)物的研究，幫助人們?cè)O(shè)計(jì)適當(dāng)?shù)膭┬停侠硎褂盟幬?，認(rèn)識(shí)藥物的作用機(jī)制，解釋用藥過(guò)程中出現(xiàn)的問(wèn)題，減少和避免藥物產(chǎn)生的毒副作用。 答：藥物分
試題試卷相關(guān)推薦
鄂ICP備17016276號(hào)-1