南華大學(xué)藥物化學(xué)第八章抗生素(存儲版)
【正文】 常容易位非常容易水解，因此而制成水解，因此而制成 7位不變，位不變， 3位取代基不同的各種藥物。 h. 5S更換成氧或碳，得氧頭孢和碳頭孢菌素類。張力非常大，容易開環(huán)形成亞胺。），體內(nèi)水解后雙管齊下。 熟悉天然四環(huán)素類抗生素的理化性質(zhì)。 (pH26) 在 4aNMe2與 4bNMe2之間發(fā)生。對抗結(jié)核桿菌的作用強，易產(chǎn)生耐藥性，對第八對腦神經(jīng)和腎有損害。位為去氧氨基糖，所以是內(nèi)酯苷。做改造長效。肺中濃倍。105 阿齊霉素（ Azithromycin） 1988年南斯拉夫上市，作用強于紅霉素，年南斯拉夫上市，作用強于紅霉素，半衰期半衰期 72小時，生物利用度高。缺點：味苦，抑制骨髓造血系統(tǒng)，不溶于水。氨基糖甙類：略作了解。 答題思路：主要從 β內(nèi)酰胺酶抑制劑（舒巴坦）入手，由于 舒他西林舒他西林 是青霉素類藥物與 β內(nèi)酰胺酶抑制劑制成的前藥，結(jié)合青霉素類藥物和前藥的相關(guān)知識作答。4. b內(nèi)酰胺酶抑制劑：要求掌握這類藥物即增效劑的作用原理和代表藥物克拉維酸和青霉烷砜酸。分子中存在兩個手性中心，藥用為 1R,2R()form。具有更強的堿性，對革蘭氏陰性桿菌有強大的活性。為法國度高。適感覺普遍。毒性低，無嚴重不良反應(yīng)。91第三節(jié) 氨基糖甙類( Aminoglycoside Antibiotics) 鏈霉素 慶大霉素 卡那霉素等92 由細菌產(chǎn)生的具有氨基糖苷結(jié)構(gòu)的抗生素。 由于時間關(guān)系，不再詳細介紹。83第二節(jié) 四環(huán)素類抗生素167?？诜詹?。其本身抗菌活性很差。構(gòu)成第三代口服頭孢類70f. 第四代 頭孢大多數(shù)在 3位帶正電荷，如頭孢克定 (Cefclidin)。63頭孢噻肟鈉 (Cefotaxime)α 位是順式的甲氧肟基，原來的苯環(huán)改為 2氨基噻唑。56 第一個用于口服的頭孢是 頭孢苷氨， C3側(cè)鏈易代謝成去乙酰氧基代謝物，失活。51 a. 7位側(cè)鏈引入親脂性基團，如苯環(huán)、噻酚、含氮雜環(huán)，并同時在 3位上引入雜環(huán)，可擴大抗菌譜，增強抗菌效力。49改造主要集中在如下部位：改造主要集中在如下部位： 以以 7ACA or 7ADCA（（ 去乙酰氧基頭孢霉烷酸） 為原料，為原料，進行結(jié)構(gòu)改造。乙酰氧基頭孢霉烷酸46 在體內(nèi) C3位的乙酰氧基易被酶水解，生成 C3羥化物（ 3Hydroxycephalosporin），與C2羧基處在雙鍵同側(cè)。45 四元的內(nèi)酰胺環(huán)與六元的氫化噻嗪環(huán)拼四元的內(nèi)酰胺環(huán)與六元的氫化噻嗪環(huán)拼和而成。 用酰氯法合成安芐西林鈉用酰氯法合成安芐西林鈉167。32 氨卞西林，此類藥物的游離氨基具有親核性，可直接進攻 β 內(nèi)酰胺環(huán)的羰基，引起聚合而過敏（ P251）。的新類型，抗菌作用也較好。20 恰好， 1959年英國一管理員在化驗發(fā)酵液的時候，發(fā)現(xiàn)利用 PG為原料，于偏堿性條件下，經(jīng)青霉素?；福╬enicillin acylase）進行酶解，生成 6氨基青霉烷酸 （ 6APA），可以用于半合成的結(jié)構(gòu)改造。敏源。 其中其中 6， 2位為結(jié)構(gòu)改造位為結(jié)構(gòu)改造尤其是半合成提供可能。 掌握青霉素的理化性質(zhì)及在各種條件下的分解產(chǎn)物；167。 與細胞膜相互作用，如多粘菌素和短桿菌與細胞膜相互作用，如多粘菌素和短桿菌素素167。其中 80%為抗菌為抗菌藥，其他為抗病毒和抗真菌藥。其中億美元以上。 抑制細菌細胞壁的合成，如青霉素類和頭抑制細菌細胞壁的合成，如青霉素類和頭孢菌素類孢菌素類167。 掌握 β內(nèi)酰胺類抗生素的結(jié)構(gòu)特點、分類、構(gòu)效關(guān)系和作用機制；167。10 根據(jù)根據(jù) β 內(nèi)酰胺環(huán)是否還連接有內(nèi)酰胺環(huán)是否還連接有其他雜環(huán)以及連接何種雜環(huán)可分為其他雜環(huán)以及連接何種雜環(huán)可分為 :青霉素類青霉素類 (penicillins)頭孢菌素類頭孢菌素類 (cephalosporins)非典型非典型 β 內(nèi)酰胺抗生素：碳青霉烯內(nèi)酰胺抗生素：碳青霉烯類（類（ carbapenem）、青霉烯類（）、青霉烯類（penem）、氧青霉烷類（）、氧青霉烷類（ oxypenam））和單環(huán)和單環(huán) β 內(nèi)酰胺（內(nèi)酰胺（ monobactam））11 1. 青霉素類 ( Penicillins and semisynthetic penicillins)霉菌屬青霉菌產(chǎn)生的一類抗生素，由 1929年 Fleming發(fā)現(xiàn)，含
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